Диссертация (1139560), страница 9
Текст из файла (страница 9)
В следующей главе мы расскажем о48нашем выборе лекарств для профилактики возникновения, прогрессии иразвития осложнений ГПЖ.ГЛАВА 2. ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА ДЛЯ МЕДИКАМЕНТОЗНОЙПРОФИЛАКТИКИ ВОЗНИКНОВЕНИЯ, ПРОГРЕССИИ И РАЗВИТИЯОСЛОЖНЕНИЙ ГПЖ.Переходя к обсуждению наших исследований по профилактикевозникновения, прогрессии и развития осложнений ГПЖ, мы хотели бы чутьподробнее рассказать о тех препаратах, которые были выбраны нами для нашейработы.ГЛАВА 2.1 ЭКСТРАКТ ПЛОДОВ ПАЛЬМЫ ПОЛЗУЧЕЙ ИЛИ SERENOAREPENS.В первую очередь это экстракт плодов пальмы ползучей или Serenoarepens (рис. 3).
Данное лекарственное средство относится к средствам,влияющим на обмен веществ в предстательной железе, и корректорамуродинамики. Выпускается оно во всем мире под разными торговыминазваниями, а в некоторых странах присутствует в виде пищевых добавок.Эта пальма произрастает большей частью на восточном побережье СШАпреимущественно во Флориде, а также в Южной и Северной Каролине.
Эторастение снабжает пищей некоторых диких животных, которые поедают ееплоды. В прежние времена довольно часто плоды пальмы были частью рационаиндейцев, исконно населявших эти территории. Индейцы применяли сухиезрелые плоды и в народной медицине для лечения заболеваний мочевогопузыря, уретры и простаты. Благодаря высокой питательности их такжеиспользовали как тонизирующее средство при туберкулезе легких и бронхитах,а также как мочегонное и седативное. Сегодня это растение является одним из49наиболее популярных в мире источников получения растительных препаратовдля лечения заболеваний предстательной железы.Serenoa – монотипный род растений из семейства пальм. Единственныйвид – пальма карликовая: растение, произрастающее на юго-востоке США(Флорида, Арканзас, Техас), обычно в сосновых лесах или вдоль побережий,иногда также встречающееся на островах Карибского моря и на полуостровеЮкатан.Научноеназваниерастения–серенояползучая,илисабальмелкопильчатый (Serenoa repens (Bartram) J.K.Small, syn.: Serenoa serrulataHook.
f., Sabal serrulatum Shult.f.). Название рода сереноя происходит от имениботаника Серено Ватсона (Sereno Watson).Другие названия этого растения: сереноя ползучая, сереноа, сереноаползучая, сабаль, со пальметто, со пальмето, пальметто пиловидное, Serenoarepens, Serenoa Serrulata, Sabal Serrulata, Saw Palmetto, Sabal, Pan palm.Таксономия:Царство:РастенияОтдел:ПокрытосеменныеКласс:ОднодольныеПорядок:ПальмоцветныеСемейство:ПальмыРод:СеренояВид:Сереноя ползучая50Рис.
№ 3. Пальма ползучая или Serenoa repensСереноа – это низкая кустарниковая пальма с ползучим, горизонтальным,простым или ветвистым стеблем 1,8-3 (иногда до 6) метров в длину. Стволтравянистый с полным отсутствием камбия. Листья сложные, довольножесткие, восходящие, вееровидные, разделенные на 18-30 сегментов, 50-100 смдлиной и имеют черешки до 1,5 м, покрытые острыми, твердыми, загнутымизубцами, сходными с пилой. Отсюда и пошло английское название.
Цветкижелтовато-белые, обладают приятным ароматом, диаметром 5 мм, собранные вплотные метёлки длиной до 60 см, на верхушке стебля, который имеет такуюже длину, как и листья. Плод представляет собой костянку около 2-3 см длиной,яйцевидно-удлиненной формы, зеленого или желтого цвета до созревания исиневато-черного – в спелом состоянии. Она содержит единственное,яйцевидное, твердое семя. Созревают плоды в период с августа по октябрь(Биологический энциклопедический словарь, 1986).Ранее полагалось, что Serenoa repens была признана официальноймедициной и внесена в 23-е издание Фармакопеи США “Dispensatory of theUnited States of America” только в середине прошлого века, точнее в 1943 году.Однако мы нашли 20-е издание 1918 года, в котором неоднократно упоминалось51это растение (United States Dispensatory, 1918).
Более того, в фармакопееприводятся ссылки на работу Kraemer, опубликованную в журнале PracticalDruggist в 1910 году, работу Coblentz, опубликованную в журнале New JerseyPharmacological Association в 1895 году. Ниже приводим иллюстрации этихизданий (рис.
4-8).52535455Рисунки №№ 4-8 – страницы из Фармакопеи Соединённых Штатов (20-еиздание 1918 года) и журнала Practical Druggist 1910 года.Позже Serenoa repens была занесена в Британскую травянуюфармакопею, изданную в 1979 г, куда была включена монография по плодамсабаля. Комиссия «Е» (аналог американской FDA) Немецкого ФедеральногоМинистерства Здравоохранения также опубликовала позитивную монографиюпо плодам этой пальмы в 1989 году (Blumenthal и соавт.).Комиссия «Е» стала известной за пределами Германии в 90-х годахпрошлого столетия благодаря тому, что составила и опубликовала 380монографийпооценкеэффективностиибезопасностирастений,лицензированных в Германии для врачебных назначений. Монографиипубликовались в период с 1984 по 1994 и несмотря на то что с тех пор необновлялись, являются действующими.56ГЛАВА 2.1.1 АНАЛИЗ СОСТАВА ЭКСТРАКТА ПЛОДОВ SERENOAREPENS.Известно, что практически любой растительный препарат содержит всебе множество компонентов, в связи с чем довольно часто, когда речь заходито фармакокинетике, говорится, что она полностью не изучена, так как в связисо сложным составом растительных экстрактов все компоненты не могут бытьпрослежены с помощью маркеров в фармакокинетических исследованиях.Однако в случае с Serenoa repens это не совсем так поскольку данный экстрактявляется чуть ли не самым изученным.
И если на приведенных вышеиллюстрациях описаны методики приготовления экстракта в начале прошлоговека, то ниже мы представим данные по составу, получаемому приэкстрагировании современными способами, а также приведем данные по оценкесостава готовых лекарственных форм, понимая, что именно стабильностьполучаемого результата и является основой для эффективности и безопасностилечения.Очевидно, что в настоящее время плоды или семена непосредственно неиспользуются: зрелые плоды размером с маслину и имеющие окраску от темнокрасной до бурой, собирают и либо сушат, либо в свежем виде перерабатывают,используя следующие виды экстракции – гексановую, спиртовую и водную.Наиболее часто для производства лекарства в современных условияхиспользуютсверхкритическуюжидкостнуюэкстракциюуглекислотой(жидким CO ).
Мякоть плода содержит большое количество жиров, крахмал,2полисахариды, сахара и маннитол, а также небольшое количество церамидов исфинголипидов. Жирное масло семян состоит из свободных жирных кислот(75%) и нейтральных жиров (25%). Присутствует также активная липаза,которая расщепляет триглицериды в жирные кислоты в течение созревания исушки. В составе масла отжатого из плодов преобладают олеиновая, лавроваяи миристициновая кислоты, тогда как пальмитиновая, капроновая и каприловаякислоты присутствуют в небольших количествах. Масло имеет характерный57запах благодаря вторичному формированию в плодах этиловых эфировжирных кислот. Для лечения ГПЖ в настоящее время применяют в основномлипофильный экстракт, который получают путем экстрагирования плодовжидкой двуокисью углерода (СО ).
Экстракт содержит жирные кислоты и их2этиловые и метиловые эфиры, β-ситостерин, β-ситостерин 3-О-β-гликозид,кампестерин, стигмастерин, лупеол, циклоартенол, 24-метилен-циклоартенол,каротиноиды. При изучении состава других экстрактов было установлено, чтоспиртовой экстракт плодов содержит флавоноиды, такие как рутин,изокверцетин, кемпферол 3-О-гликозид, апигенин 7-О-рамногликозид; водныйэкстракт–полисахаридныефракции,которыепоказалипротивовоспалительное и иммуномодулирующее действие.
Эти полисахаридысодержали галактозу, арабинозу, ксилозу, маннозу, рамнозу, глюкозу иглюкуроновую кислоту.Ниже представлен полный состав плодов Serenoa repens, согласноисследовавшим его авторам (Hatinguais et al., 1981, Jommi et al., 1988; Cristoniet al., 1997, Jommi et al., 1988, Schöpflin et al., 1966, Hiermann, 1989, PaubertBraquet et al., 1997, Elghamry and Hansel, 1969, Hiipakka et al., 2002, Kloss, 1966,Palacios et al., 1983, Kokkalou and Souleles, 1988, Tzeng et al.,1991, Wang et al.,1994, Wagner and Flachsbarth, 1981, Harnischfeger and Stolze,1989, Wagner et al.,1984, 1985).Фитостеролы – стеролы могут быть представлены гликозидами.Кампестерол(0.07%сухоймассы),Циклоартенол,24-МетиленЦиклоартенол, Даукостерол (0.0047% сухой массы), Люпен-3-он (тритерпен),Люпеол, β-ситостерол (0.0033-0.22% сухой массы), β-ситостерол, лауроил, βситостерол, миристоил, β-ситостерол, пальмитоил, β-ситостерол диглюкозид,β-ситостерол 6-O-каприноил-β-D-глюкозид, β-ситостерол 6-O-лаурил-β-Dглюкозид, β-ситостерол 6-O-миристил-β -D-глюкозид, Стигмастерол.58Другие липидные компоненты:Каротиноиды, Моноацилгликоцеролы: 1-монолаурин, 1-мономиристин.Триацилглицеролы: тридеканоевая кислота и другие.