Диссертация (1139560), страница 10
Текст из файла (страница 10)
Этиловый эфирвалериановой кислоты.Компоненты этаноловой экстракции:Жирные спирты: Бегениловый спирт, Трикозан-1-ол, Лигноцериловыйспирт (0.004% сухой массы), Цериловый спирт, Октакозан-1-ол (0.46% сухоймассы), Мелиссиловый спирт (0.033% сухой массы).Флавоноиды могут быть представлены агликонами и/или гликозидами.Флавоноиды широко представлены в нашем рационе. В экстракте содержатся:Апигенин (In vitro: слабая цитотоксиность (0.8 мг/диск), Роифолин,Кемпферол (In vitro: ингибитор 5АР 2 типа, ингибирует агрегациютромбоцитов, конкурирентный ингибитор ароматазы в предшественникахтучных клеток), Кверцитин ингибитор 5АР 1 типа (ингибирует агрегациютромбоцитов), Изокверцитрин, Рутин.Полипреноиды:Фарнезол(фарнезолилигераниолингибируютпролиферацию клеток простаты человека в культуре индуцированнойосновным фактором роста фибробластов bFGF или EGF), Фитол, Геранилгераниол, Сереноа полипренол 2 (0.0005% сухой массы), Сереноа полипренол3 (0.0035% of сухой массы), Октаметилдотриаконтаоктаенол (0.027% of сухоймассы), Нонаметилгексатриаконтаноаенол, Фенольные гликозиды, Популин.Водорастворимые компоненты; Сахариды; Моносахариды: глюкоза,фруктоза, галактоза, манноза, арабиноза, фукоза, рамноза, глюкуроноваякислота, уроновая кислота, хилоза.Полисахариды:полисахариды.галактоарабаникислыевысокомолекулярные59ГЛАВА 2.1.2 РЕГУЛЯТОРНЫЙ СТАТУС ЭКСТРАКТА ПЛОДОВSERENOA REPENS ЗА РУБЕЖОМ.Saw palmetto одобрен как рецептурное лекарственное средство вАвстрии, Италии и Польше (Vallancien and Pariente, 2001).
Одобрен какпрепарат OTC (over-the-counter – то есть безрецептурный) в Швейцарии,Швеции и Дании. В Испании стандартизованный экстракт одобрен какрецептурный препарат, а нестандартизованный – как пищевая добавка. ВоФранции экстракт Serenoa repens носит безрецептурный статус, но несмотря наэто в основном выписывается врачами. В Германии, как мы уже упомянули,экстракт был оценен комиссией «Е» как эффективный и безопасный вотношении легких и умеренных СНМ при ГПЖ. Он носит статусбезрецептурного, но в основном выписывается врачами (Blumenthal, 1998).
ВКанаде экстракт относится к традиционной фитотерапии с показаниями дляулучшения потока мочи.60ГЛАВА 2.1.3 ЭКОНОМИЧЕСКИЙ АСПЕКТ ИСПОЛЬЗОВАНИЯЭКСТРАКТА ПЛОДОВ SERENOA REPENS.Изучаемый нами экстракт весьма широко используется в Европе и Азии.Европейские продажи в 1997 году достигали 4 млрд долларов (Levy, 1998).
ВСША информация от института маркетинга натуральных продуктов поставилаэкстракт Serenoa repens на 13 место по продажам среди всех пищевых добавок.(Marra, J, 2002). Продажи экстракта на рынке США в 1997 году составили 18млн долларов США (Levy, 1998), а в 1999 – уже почти на порядок больше – 140млн (The mainstreaming of alternative medicine, 2000).
В 2000 году на экстрактбыло потрачено пациентами 640 млн долларов США (Herbal Rx for prostateproblems, 2000). В исследовании, изучавшем использование растительныхпрепаратов среди 752 произвольно выбранных взрослых респондентов штатаМиннесота, об использовании экстракта Serenoa repens сообщили 4.3% из 376опрошенных, которые в течение последних 12 месяцев применяли его длялечения и предотвращения прогрессии увеличения простаты, а еще некотороеколичество ответивших – для общего укрепления организма и иммуннойсистемы (Harnack et al., 2001).
Говоря об экономическом аспекте хотелось быеще раз подчеркнуть, что в настоящее время установлено, что 50% мужчинстарше 50 лет имеют СНМ по причине наличия у них ГПЖ, а у мужчин старше80 эти проявления встречаются не реже, чем в 80% (Berry et al., 1984). ПоданнымPinnэтисимптомыявляютсяпричиной300000ежегодныхаденомэктомий в США (Pinn, 2001). В опросе, который проводил Bales и соавт.в урологических клиниках США в 1999 году – 20% пациентов использовалитрадиционные лекарственные препараты в комбинации с растительными, а 15%- только растительные пищевые добавки (Bales et al., 1999).
Более 30% мужчинхотя бы какое-то время самостоятельно применяли растительные экстрактыSerenoa repens по поводу проблем с предстательной железой (Herbal Rx forprostate problems, 2000). Bales указывает на риски самолечения пациентов,поскольку симптомы ГПЖ относительно неспецифичны, в связи с чемтребуется обязательное посещение врача.61ГЛАВА 2.1.4 АСПЕКТЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ПРОФИЛЯПРЕПАРАТОВ ЭКСТРАКТА SERENOA REPENS.Ряд компонентов экстракта, такие как сахара, жирные кислоты и другиеуглеводы изучены весьма хорошо, в то время как не так много известно орасщеплении, абсорбции, распределении, метаболизме и выделении другихкомпонентов экстракта, таких как фенольные компоненты, фитостеролы,флавоноиды и полипреноиды.
Исследование по распределению экстракта втканяхбылопроведенонакрысах,которымдавалипомеченныйрадиоактивными изотопами н-гексановый липидостероловый экстракт Serenoarepens. Исследование показало, что наибольшая концентрация меченыхлауриновой кислоты, олеиновой кислоты и β-ситостерола была в брюшномжире, простате и коже животных. В печени и мочевом пузыре были низкиеконцентрации меченых компонентов. (Chevalier et al., 1997).
Других подобныхисследований найдено не было.Если говорить о биодоступности и фармакокинетическом профиле, то в1994 году было проведено исследование по применению ректальныхсуппозиториев с экстрактом Serenoa repens (De Bernardi di Valserra and Tripodi,1994). Исследование показало идентичный профиль, сходный с обычнымвариантом применения – пероральным введением. Максимальная концентрациядостигалась через 1 час после приема и компоненты все еще определялись вплазме крови спустя 8 часов после приема.Было также исследование по применению экстракта в виде лосьона сцелью лечения алопеции (Morganti et al., 1998).Медицинское сообщество США официально признало Serenoa repens вконце прошлого века, когда экстракт появился в фармацевтическихформулярах как препарат для использования при цистите, а также в связи спротивоотёчным и антиандрогенным действием (Gennaro, 2000).
С того жевремени появляется интерес к использованию этого экстракта для лечения нетолько ГПЖ, но и РПЖ (DiPaola et al., 1998). Основой для использования62экстракта, как говорилось ранее, это способность экстракта ингибировать 5АР,тем самым снижая уровень циркулирующего ДГТ.Но последствия этогоизменения могут быть весьма вредными для организма. Однако в клиническомисследовании на здоровых добровольцах никаких значимых изменений в уровнеДГТ в сыворотке крови после приема стандартной дозы экстракта Serenoarepens (320 мг в сутки в течение недели) не наблюдалось (Strauch et al., 1994).Эти данные не подтверждают гипотезу об ингибировании экстрактом 5АР вклинических релевантных объемах. Однако, такие изменения были отмеченынепосредственно в ткани простаты, в которой активность 5АР снизилась, чтопривело к заметному снижению уровня ДГТ в ней (особенно в еепериуретральной зоне).
Эти изменения возникали у пациентов с ГПЖ, которыеприменялиэкстрактплодовSerenoarepensвтечение3месяцев,предшествующих исследованию ткани предстательной железы (Di Silverio etal.,1998). Соответственно, можно предположить, что изменения в уровне ДГТпроисходят только локально и не носят системный характер (не влияют науровень циркулирующего ДГТ в крови).63ГЛАВА 2.1.5 ПАТОГЕНЕТИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ЭКСТРАКТА ПЛОДОВSERENOA REPENS.В нашей работе все исследования были клиническими и оцениваемыепараметры были тоже исключительно клиническими: мы не проводилиэкспериментальных исследований, но именно благодаря им нами был выбранданный растительный экстракт, исходя из сведений, полученных в результатепроведения экспериментов по механизмам его патогенетического влияния напредстательную железу.
Поскольку, как мы уже писали выше, этот экстрактявляется наиболее изученным среди всех, применяемых в лечении ГПЖ и ХП,мы хотели бы подробнее рассказать о тех эффектах, которые он оказывает напатогенетические процессы в предстательной железе. Этих эффекта четыре:- Антиандрогенный- Противовоспалительный и противоотечный- Антипролиферативный- Спазмолитический64ГЛАВА 2.1.5.1 АНТИАНДРОГЕННЫЙ ЭФФЕКТ ЭКСТРАКТА ПЛОДОВSERENOA REPENSНачиная с антиандрогенного эффекта Serenoa repens хотелось быпривести ряд экспериментальных данных. Эти исследования проводилисьоколо 20 лет назад и их вклад в понимание механизмов действия экстрактасложно переоценить.Влияние липидостеролового экстракта Serenoa repens на увеличениеразмеров предстательной железы изучали в эксперименте на трех группахкрыс: первая группа включала ложнооперированных крыс, получавшихэкстрактSerenoarepens(ложнооперированныекрысы),вторая–кастрированных крыс, получавших эстрадиол и тестостерон (кастрированныекрысы), третья – кастрированных крыс, получавших эстрадиол/ тестостерон илипидостероловый экстракт Serenoa repens (кастрированные и получавшиепрепарат крысы).Эксперименты с участием крыс интересны в первую очередь тем, что уних в простате происходят изменения, аналогичные возрастным изменениям впредстательной железе у мужчин, то есть предстательная железа у крыс такжеявляется гормонально зависимой (Murakoshi M, 1992).В данном исследовании использовали самцов крыс линии Wistar ввозрасте 3 месяцев.
Каждый день, в зависимости от их принадлежности к тойили иной исследуемой группе, крыс кормили либо экстрактом S. repens ирастворителем (2,5% раствор этанола), либо только растворителем. В данномконкретном исследовании липидостероловый применялся экстракт S.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
