Диссертация (1139716), страница 46
Текст из файла (страница 46)
в 2 раза снижалось количество обследованных отверстий.Опытные группы животных, которым вводили N-(4-ацетилфенил)-2-[6-329метил-3-(1-оксотиетан-3-ил)пиримидин-1-ил]ацетамид 2.159 в дозах 1/10 и1/200 от М.м., статистически значимо в 3,2 раза чаще посещали центральныйотсек открытого поля по сравнению с контрольными животными, что можетсвидетельствовать о наличие анксиолитического действия.
Кроме того, соединение 2.159 в дозе 1/10 от М.м. на 36% повышал ДА, в 4 раза вертикальныестойки и стойки с упором и в 2 раза ОИА по сравнению с контролем, но статистически незначимо.Под влиянием тиосемикарбазона 2.179, содержащего тиетан-1-оксидныйцикл, в дозе 1/200 от М.м. в 1,3 раза снижалось количество обследованных отверстий и в то же время в 3,7 раза увеличивались вертикальные стойки, такжена 21% повышалась ОИА, но статистически незначимо.
В группе животных,получавших суспензию тиетан-1,1-диоксидосодержащего продукта реакцииГанча 2.189 в дозе 1/100 от М.м. статистически значимо на 30% повышаласьОИА по сравнению с контрольными животными, кроме того, на 41% повышалась двигательная активность, но статистически незначимо.N-Ацилгидразинилсукцинимид 2.287, содержащий тиетановый цикл,проявил себя двояко. Так, в дозе 1/100 от М.м. полностью исчезают вертикальные стойки, хотя значение интегрального критерия ОИА остается науровне контрольного значения, а в дозе 1/200 от М.м. на 32% повышается двигательная активность и на 95% стойки с упором.Остальные соединения не оказывали значительного воздействия на параметры индивидуального поведения.Таким образом, в тесте «открытое поле» соединения 2.62, 2.64, 2.68,2.149, 2.167, 2.178, 2.180 в дозе 1/10 и соединение 2.187 в дозе 1/200 от М.м.
втой или иной мере снижали ДА и ОИА, т.е. оказывали психоседативное действие, наиболее выраженный седативный эффект проявили соединения 2.68 и2.178. Психостимулирующее действие на организм лабораторных животныхнаблюдалось у соединения 2.159 в дозе 1/10, у соединения 2.179 в дозе 1/200, усоединений 2.189 и 2.287 в дозе 1/100 от М.м., которое наиболее выражено усоединения 2.189.330В тесте «приподнятый крестообразный лабиринт» анксиолитическийэффект оценивали по увеличению количества заходов в светлые рукава и проведенному в них времени, эмоциональность - по количеству уринаций и дефекаций (табл.
3.15).Выявлено, что по сравнению с контрольной группой животных С5аминометилпроизводные 2.49, 2.51 и 2.68 уменьшали время пребывания животных в темном отсеке, а соединения 2.51 и 2.68 также увеличивали времяпребывания в светлом отсеке, но статистически незначимо. На количество заходов в темный и светлый отсеки данные соединения не влияют.Таблица 3.15Влияние новых производных тиетанилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-дионов на параметры индивидуального поведения животных в тесте «приподнятый крестообразный лабиринт»Соединение,дозаВсоВцВтоКЗсоКЗтоСтДУ123456789Конт8,5роль[3;26]52.491/10[2;10]12,52.511/10[3;24]172.681/10[10;33]Серия 2.32,5[16;63]48[23;86]42[30;54]59[24;71]261[209;279]249[197;275]234[221;267]216[196;266]2,5[1;8]2[1;4]3[1;5]2.5[1;3]7[4;10]7[5;10]9,5[8;10]6.5[6;8]12,5[10;21]16[13;21]17,5[10;20]13.5[10;20]1,5[0;2]2[1;4]1,5[1;3]4[0;4]0[0;0]1[0;1]0[0;1]0[0;0]Конт0роль[0;2]02.551/10[0;19,5]32.591/10[0;6]42.621/10[0;24]02.641/10[0;26]Серия 3.64[33;73]23[8;61]46[8;85]44[3;57]8[1;40]222[211;267]277[219;292]248[215;289]256[219;293]266[260;299]0[0;1]0[0;2]1[0;1]1[0;2]0[0;2]10[7;10]3,5[2;9,5]9[3;11]7[1;8]2[1;6]15[13;21]11,5[6,5;18]19[10;20]23[19;27]18[14;24]0[0;0]0,5[0;1,5]0[0;1]0[0;2]0[0;1]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]65,5[42;95]232[194;258]1,5[0,5;3]12[9;14]13[9,5;23,5]1[0;2,5]0[0;0,5]Серия 1.Контроль5[0,5;11]3311202.1261/10[0;9]02.1371/10[0;0]122.1451/10[3;20]0*2.1621/10[0;0]32.1651/10[0;10]Серия 4.338,5[32;82]36[16;124]49[37;64]13*[4;29]40,5[27;58]4252,5[210;267]264[176;284]248[202;251]287*[271;296]254,5[232;268]50[0;1]0[0;0]1[1;1]0*[0;0]0,5[0;2,5]65,5[5;7]11[9;21]8[5;13]6[2;8]8[3;11,5]77[4;12]25[18;30]21[17;28]10[10;18]20[16,5;26]80,5[0;1,5]0[0;0]3[0;3]0[0;1]1,5[0,5;2]90[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0,5]23[0;60]8[8;13]12[0;27]15[4;28]0[0;30]12[6;24]26[0;28]32[22;44]19*[13;22]22[21;41]30,5[13;40]24[3;46]38[10;62]20[11;32]252[220;259]268[268;270]251[244;278]253,5[226;287]276[235;288]250[216;284]263[240;275]1[0;2]1[1;1]2[0;2]1[1;2]0[0;2]2[1;3]2[0;2]6[4;8]4[1;5]7[4;8]3,5[3;5]7[1;9]8[2;10]5[4;7]12[10;23]10[9;13]14[10;20]14,5[11;17]12[6;14]11[7;17]16[9;17]0[0;0]0[0;0]0[0;1]0[0;0]0[0;1]1[0;1]3[2;3]2[0;5]0[0;0]1[0;5]1.5[0;2]0[0;6]0[0;0]0[0;0]Конт15роль[10;32]13,52.1591/10[0;23]11,52.1591/100[1;13]2,5*2.1591/200[0;6]Серия 6.21,5[6;43]35,5[11;57]31[9;40]24[13;27]265[232;274]241[236;264]260[247;278]274[271;285]1,5[1;2]1[0;2]1[1;3]1[0;1]1,5[1;4]4,5[4;8]4[2;7]4[2;6]7[6;14]11,5[8;12]15[13;17]14[8;17]0,5[0;4.5]0[0;1]0[0;3]2[2;3]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]Конт0роль[0;23]82.1801/10[0;16]15,52.1801/100[0;31]162.2871/10[10;22]102.2871/100[9;11]Серия 7.29[24;40]25,5[13;48]34[12;56]33[33;33]37[35;39]151[117;156]146,5[126;176]130,5[93;168]130,5[125;136]128[120;136]0[0;2]0,5[0;1]3,5[0;7]1[1;1]1[1;1]3[3;7]3,5[3;4]4,5[4;5]6[3;9]7,5[7;8]11[7;12]8,5[2;15]5[0;10]14[4;24]7,5[7;8]0[0;3]2[1;3]1,5[1;2]0,5[0;1]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]20,5[8;48]277,5[228;286]0,5[0;1]6,5[3;9]11,5[9;17]0,5[0;2]0[0;0]Контроль2.1491/102.1491/1002.1491/2002.1671/102.1671/1002.1671/200Серия 5.Контроль2[0;6]33212.1781/102.1781/1002.1781/2002.2891/102.2891/1002.2891/200Серия 8.21,5[0;7]12[9;30]14[3;23]8,5[2;13]5[0;13]2,5[0;8]330,5[23;44]32[13;37]17[11;33]32[7;40]32,5[17;56]34,5[33;43]4265[252;273]261,5[231;276]260,5[246;281]251,5[247;278]257[237;280]262,5[257;266]51[0;1]2[1;2]2[1;2]1[1;2]0,5[0;3]1[0;2]69[5;11]9[4;10]5[5;8]8,5[7;9]7[6;8]7,5[4;9]711,5[9;17]13[7;18]11,5[11;14]13,5[11;14]11,5[0;17]14,5[13;22]80[0;1]0[0;1]0[0;0]0[0;0]11,5[0;2]2[0;3]90[0;1]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]Контроль2.1791/102.1791/1002.1791/200Серия 9.3[0;19]2,5[0;10]1[0;4]9[8;12]28[24;42]18,5[9;29]29[26;47]31[15;41]256[223;271]278,5[249;291]269[253;272]262,5[252;280]1[0;1]1[0;2]0,5[0;1]1[1;3]7[5;11]5[3;7]6,5[6;9]7,5[5;11]17[11;19]13[5;18]14,5[6;15]12[10;17]0[0;0]0[0;1]1[0;1]0[0;0]0[0;1]0[0;0]0[0;0]0[0;0]Контроль2.1871/102.1871/1002.1871/200Серия 10.Контроль0[0;2]2[0;13]7*[3;8]0[0;4]25[6;28]27.5[22;42]22[11;32]44*[34;53]272[264;280]266[237;274]278[265;279]254,5*[242;262]1[0;1]1[0;2]1[1;2]0[0;1]6[2;9]4.5[2;8]6[4;8]7,5[7;11]14[7;18]5[2;10]16[6;21]13[10;18]1[0;1]0[0;0]1[0;1]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]1[0;1]8[0;21]26,5[17;38]263[241;283]1.5[0;4]6[4;8]13[9;16]0[0;0]0[0;0]24[19;41]0,5[0;2]11[0;18]36[27;45]36,5[34;54]38[32;58]236[223;249]258,5[246;263]249[233;254]4[3;5]0,5[0;1]2,5[0;3]8[7;11]8,5*[8;11]8[4;13]11[10;12]13[9;15]10[9;13]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]0[0;0]2.1891/102.1891/1002.1891/200Примечание: Всо - время, проведенное в светлом отсеке (с); Вц – время, проведенное на центральной площадке (с); Вто – время, проведенное в темном отсеке (с); КЗсо и КЗто - количество заходов всветлые и темные отсеки; Ст - количество стоек, Д - число актов дефекаций; У - число актов уринаций;* - различия достоверны по сравнению с контролем (р<0,05 для U-критерия Манна-Уитни).N-(п-Толил)ацетамид тиетанилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона 2.145 в 2,5раза статистически незначимо увеличивал время, проведенное в светлом отсе-333ке, и не влиял на время, проведенное в темном отсеке.
С5-аминометилпроизводные 2.55, 2.59, 2.62, 2.64; тиетан-1,1-диоксидосодержащие N1-ацетамиды 2.137 и 2.165 проявляли тенденцию к увеличению времени пребыванияв темном отсеке.Вгруппахживотных,которымвводилисуспензиюN-(4-ацетилфенил)ацетамидов 2.149 и 2.167 в дозе 1/10 от М.м., на 65% и 100% отмечалось снижение времени пребывания животных в светлом отсеке и на 5,5% и 9,5 % соответственно увеличение времени пребывания в темном отсеке посравнению с контролем, но статистически незначимо.
Такое изменение поведения может быть связано с седацией из-за большой дозы вводимых веществ,что подтверждает результаты теста «открытое поле».N-(4-Ацетилфенил)ацетамид 2.159, содержащий тиетан-1-оксидный цикл,в дозе 1/200 от М.м. в 6 раз снижал время пребывания в светлом отсеке, чтоможет свидетельствовать об анксиогенном действии вещества 2.159. Однакосделать однозначный вывод о его действии нельзя, так как в тесте «открытоеполе» соединение 2.159 в дозах 1/10 и 1/200 от М.м.
увеличивало количествозаходов в центральный отсек открытого поля.N-(м-Толил)ацетамиддиоксотиетанилпиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона2.162 статистически значимо на 100% уменьшал количество заходов в светлыйотсек и проведенное в нем время, на 79% - время, проведенное на центральнойплощадке, и увеличивал на 29% время, проведенное в темном отсеке.
Так как втесте «открытое поле» соединение 2.162 не угнетало ДА и ОИА, можно сделать вывод, что данное соединение обладает анксиогенным действием.Тиосемикарбазон 2.180, содержащий тиетан-1,1-диоксидный цикл, и тиетансодержащий N-ацилгидразинилсукцинимид 2.287 увеличивали время,проведенное в светлых отсеках, и уменьшали в темных, но статистически незначимо. Кроме того, в группах животных, получавших соединение 2.180 в дозе 1/100 от М.м.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
