Н.С. Зефиров - Химическая энциклопедия, том 4 (1110091), страница 79
Текст из файла (страница 79)
р. 532-37. в.л. сана. ПРОТИЗОКАШЛЕВИеИЕ СРЙДСТВА, лек. в-ва, ослабляющие или подавлтощие кашлевый рефлекс. В зависимости от механизма действия различают П.с. центрального и периферич. действия. Первые угнетают кашлевый центр продолговатого мозга. К таким ср-вам относят иаркотич. препараты-кодеин, этилморфии, зсгоцип и дро действие к-рых сопровождается рядом побочных эффектов (угиетевие сн,сносн, х 1У1 Х Е Н1Ч=С1 Ч1Х2 СОТ Н ЧРХ Ч СН2 Н Л с н~-1н-~ ~ — с н ЧИ ИО Х СН1 К СОСН8 Ф Х.)4! кисн(снз)8 Д „ сн,1сн,-к~~ СН СН 'НС1 Сн ИИ1 о4 СН осн, Ннгснзонзон ОН н сн ХН "СН, ХЧ СН8СООН ( к~С Н, НН8 СН, (СН,),- ° С(ОН)ОООН СН8СООН „(~~ 2С! НО ХН 1 ОН ! ССН1СНен(СНе)'НС1 Н8Н ЗО,ЗС,Н, Н(снз)8 '2НС! ~(сенс),НСН,СН,О СеНе ХЧ!И 230 0 С(Н,СНИСН;( ~-С! нзо-~ у) ( ~)~чч-к ЧП Вс Х Н! К -СНСН1СН1 СН ПРОтивокАШлювЫК 11Е 120 ПРО ТИВОМИКРОБНЫЕ дыхания, запоры и др.), а также развитием лек.
зависимости. Указанных недостатков лншеыы более избирательно действующие гццрохлорид глауциыа (гндрохлорид 1,2,9,10-тетраметоксиапорфына, Ф-ла 1) н тусупрекс С.Н,(С,Н,), СС(О) ОСН,СН,ОСН,СН И(СзНз)з. Протйвокашлевый эффект П.с. периферия, действия связаы гл. обр. со снижением чувствительности рецезпоров слизистой оболочки трахеи и бронхов. К препаратам этой группы относится, в частности, либексип (П). Препараты бнтнодин (П1), фалиминт (1Ч) н абехол (балтике, Ч) снижают возбудимость кашлевого центра, а также оказывают слабое местноанестезнрующее и спазмолнтич.
действие, не вызывая при этом лек. зависимости. П.с, применяют при заболеваниях легких и верх. дыхат. путе!ь а также при подготовке к бропхоскопии н броыхогр афин. Г.л. агвчч. ПРОТИВОМИКР6БНЫЕ СРЕДСТВА (ПС), лек. в-ва, подавляющие рост и размножение или вызывающие гибель разл, видов микроорганизмов — ба«терий, хламидий, грибов, простейшнх, спирохет, вирусов и т.д. ПС классифзщируют по направлеыыостп действия (напр., пративагрибкавые средства, пративапротазобные средства, првтиватуберкулвзныв средства, пратпивовирусные средства), по области применеыия (см.
Антисептические средства, Дезинчзииируюирм средапва), по способам получеющ — сивтетич. препараты, продукты жизнедеятельности микроорганизмов и их полусинтетич. производные (см. Антибиотики) и в-ва растит. происхождения. К последним относят, в частности„сангвиритрин-гидро- сульфаты алкалоидов сангвинарина и хелетрина, содержащихся в маклее мелкоплодной (Мас!еауа ппсгосагра) и маклее сердцевидной (Мас!еауа согдага) семейства маковых (Раратегасеае); хлорофиллит — смесь хлорофиллов листьев эвкалипта (Епса(урюз 8(оЬп!пз) семейства миртовмх (Мугзасеае), а также настойки и вытяжкв из разл.
расгеюзй — календулы (Са!епби!ае), софоры японской (Бор)зогае )арошсае), лука (Айши сера) и др. Среди синтетических П.с. в зависимости от хнм. строевы выделают следующие осн. группы: 1) производные амида сульфапиловой к-ты (см. Сульфаниламидные првпаратьз)- препараты широкого спектра действия. В мнкробной клетке ингибируют синтез дигидрофолиевой к-ты. 2) Произволные днамннопнримидвна характеризуются широким спектром антибактериальыого действия. В мвкроорганизмах ингибируют синтез тетрагидрофолиевой к-ты. Применяют гл. обр, для потенцирования действия др.
ПС (чаще сульфалиламидных препаратов и антибиотиков); при этом предотвращается быстрое развитие лек. Резистептности (т.е. устойчивости к действию лек. ср-в) микроорганизмов. Важнейшие комбиыир. препараты содержат триметоприм (ф-ла 1) и хлоридин. СНО НН СН СН, ННз СН,О ! 3) Производные 4-хынолон-3-карбоновой к-ты-хинолоны имеют широкий спектр антнмикробного действия; их степень ахтивности зависит от хим. структуры. Действуют преим. на грамотрицат. бактерии, В микробной клетке ннгибируют топоизомеразы и шзнтез ДНК. Высокой активностью и наиб.
широким спектром действия обладают б-фторхинолоны, напр. ципрофлоксацнн (П), офлоксацнн (!П), пефлоксацин (1Ч)-бесцв. кристаллы, плохо р-римые в воде, метаноле, этаноле, ацетоне. Эти в-ва особенно важны при лечении инфекций, вызваыных штаммамн, устойчивыми к др. лек. ср-вам. Однако оыи отрицательно влияют иа рост хрящевой ткани, поэтому в педнатрич, практике вместо них применяют не содержащие фтор хинолоыы, в частности пипемидиевую к-ту (Ч). 23! мСООН СНз Н Нз И О Г СООН СН,ЗД~ Н ! 1р, ЬЧ О СООН НН Н Н Н С н Ч 4) Производные хинолина — активыые в отношении плазмодий малярии, трнхомонад, лямблый, включают трихомвначид, хиыгамин и аминохинол. К группе производных 8-гядрокси- и 4-оксохинолина относят, в частности, ыитроксалин (Ч1), энтеросептол, хлорхинальдол (ЧП), хиыозол (сульфат 8-гидрокснхннолина; см.
8-Оксихиналин). Зтн в-ва активны в отношении бактерий, ыек-рых простейших и патогенных грибов. НО, С! С! СН ОН ОН Ч! 5) Производные 5-нитрофурана активны в отношении бактерий, нек-рых простейших и патогенных грибов. Тормозят дыхат. процессы в микробной клетке, ингибируют синтез ДНК, частично РНК и белка.
Применяются для лечения инфекций мочевых путей, дизентерии, трихомоноза, лямблиоза. Наиб. вюкные из ынх — фурагин (Ч1П) и фуразолидон (1Х; т гп. 255'С) — желтые горькие кристаллы, плохо раста. в воде, этаноле, раста, в ДМСО. О Н Н-Н-СН-СН-СН НО чг б) Производные ди-Х-оксида хиыоксалныа обладают широким спектром антнбактериального действия, включающим аыаэробпые спорообразующне и неспорообразующие микроорганизмы.
Нарушают синтез ДНК в микробной клетке. Проявляют мутагенное действие. В медицине применяют диаксидин и хиыоксиднн (Х), в ветеринарии и в с. х-ве-квиндоксин (Х1) и карбодокс (ХП) как пищ. добавки к корму В токсич. дозах эти в-ва могут повреждать надпочечиме железы 232 Х»йай СН80ССН ! О О ССХ; Х!И ЯН Хфй СН ХХНСООС Но! й Н ,О-( ~)-Р~~-ССН, ХП! ОН ( Х-СН СНгн Г 7) Производные имидазола и триаэола — азолы, к к-рым относят, в частности, 5-ннтроимндазолы.
Последние активны в отношении простейших (трыхомоналы, дизентерийная амеба, лямблии), аыаэробных бактерий, обладают радиосенсибнлизирующей активностью (повышают эффект лучевой терапии) н увеличивают чувствительность оргаыюма к алкоголю. Продукты восстановления (ыол действием нитроредуктаз) этих лек, ср-в ннгибируют синтез и вызывают деградацию ДНК в микробной клетке. Предложено более 20 5-ннтроимидаэолов, важнейший ю к-рых — метровилазол. Азолы, содержащие в молекуле атомы О нли Р,— высокоэффективные аыгнмитотихи, к-рые нарушают нормальный синтез эргостерола в клетке гриба.
К препаратам этого ряда относят, в частности, кетоконазол (ХП)), фторконазол (Х!7) н саперконазол (ХУ). Эти препараты проявляют также активность в отношении грамположит. бактерий. ПРОТИВ ООПУХО ЛЕВЫЕ 121 л-амивосалициловой к-ты, тиосемнкарбазона, этилендиамина, пиразввхарбоновой к-ты, а также активные в отношении микобактерий лепры сульфоны (4,4'-диамиыодифенилсульфоы ХНгсан430гсаН4ХНг) Кроме того, сивтезировавы соед.
с разл. аытнь»нкробным спектром и степенью ахтввности, явля»ощиеся проюводными аллиламина, морфолнна, тиокарбвыивовой к-ты, пиридона, резорцииа, гидроксинафталина, тетрагидроксядифенила, флуорена, трииодрезорцина, нафтохинона, индола, тетрагидрокарбазола и др.
Мвкрооргавизмы обладают способыостью вырабатывать устойчивость к ПС, поэтому постоянно ведется поиск новых лек. ср-в. ПС применяют для профилаатвкв и лечешш инфекционных заболеваний человека и животных, для консервации лек. препаратов, пищ. продуктов, тканен, кожи, дерева, обеззараживания аппаратуры, материалов, помещений. Лншг Ыавашва С М., Фомина И. П., Рапаоваиввви шпибпотвють ршиа, 4 втд., М., 1982; Машаовспвй М.
Д„десарстнсивме средства, 1!над.. т. 2, М., 1988; Падейеааа Е. И., пдпп»впомни в пимиотсрвпи»»,!989, т. 34, уй 7, с. 514-21; тье»2шпо1опеп сд. ьу У.т. А»н»па»п 1:ыт;то!суо. 1988. Е. Н Пади»шан. ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва, нарушающие лшзнедеятельыость опухолевых клеток. Один из характерных признаков большинства П.с.-способность в относительно небольших дозах нарушать мнтоэ (процесс деления) клеток, подавлять рост тканей организма, сопровождающийся'появлением новых клеток, в т. ч. опухолевых. Такне в-ва называют цитостатическими (цитостатнками). Среди П.с. имеются в-ва животного н растит. происхождения, сиптетич.
и полусиитетич. в-ва, являющиеся структурыымн аналогами прир, соединений, и сиптетич. соединения, ые имеющие структурного сходства с природными. По механизму дейстаив все синтетические П.с. Можно разделить на три группы» алкнлирующие агенты, антиметаболиты и в-ва, обладающие разл. механизмами действю. Первые имеют в молекулах алкнлирующие группнровк»ь благодаря к-рым оыи взаимодействуют с хим.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
