Н.С. Зефиров - Химическая энциклопедия, том 4 (1110091), страница 78
Текст из файла (страница 78)
Впшввмы; ф.ле Дсйствве вз пльмявты ювгмевые ткевсеые * Првмевыот только в ветерввервв. Е' авек а покезывеет, сто препврвт првмсввмт для борьбы с всв-рымв ввдвмя гсльмввтав двввшо класш. В качестве П.с. применяют: !) синтетич. орг. соединення производные салнцилаиил(ща (напр., УН) и 2-виннлтетрагилропирнмидвна (напр., Х), бензюеидазолилкарбаматы (ХП!), соли пиперазина и др.; 2) препараты растит происхождения, напр, экстракт мужского папоротника Огуор!епз Ййв шав сем.
папоротниковых, семена тыквы разных сортов (в т ч Спс)пЬ|(а реро), цветки цитварной полыни Аьзеппз(а 225 ПРОтивОГЛиСтнык 117 ,""Ф~ (Снвс) (СН,~НН-~~-ОСН СН вЂ” )О ло нсс(, й Г Н 00 [СанвОСНаснзй(СНз)зСН С Н,) ° Н ПЕ ПИЛИВОГЮДОВЫК с(па сем. сложноцветных, алкало!щ эмепшн; 3) неорг. в-ва (исключительно в ветеринарии)-нол, серу, Оэ Зпэ(даОе)э )балй(Р„Спасе н др. К П.с.
относатея также антибиотйкиэ авермектииы (макроцнклнч. лвктоны, вь!деленные из б!тергошусез атепппйз) и их полусинтетич. аналоги. Большинспю П.с. либо блокируют углеводный обмен гельминтов, либо действуют на вх нервно-мышечную систему, не обязательно убивая паразитов, но способствуя нх удалению из организма хозяина. Для многих П.с. определены метаболич. процессы, на к-рые они влияют, и ферменты-мишени, но механизм действия большинства П.с, на мол. уровне не установлен. Лнм, Кротов А.
И., Леквр«тесаные препврэты, прнмеяяемые прв пэрээвтврвьы эвболеввввяэ, М., 1979; Дом в до в Н. В., Антнгельмннтякн в всгервнерян, М., !982; Цнэйн Ю. С., Бронштеав А. М, Хнм. Рермэпевп нл, !9М,М 1б,с. 1171-Ю Мэшковсква М.Д.,Лекерегвевныесредотвв,11нэл., . х'м„1%8. Ю. С: Лиген. ПРОТИВОГРАДОВЫЕ СОСТАВЫ, предназначены для предотвращения выпадения града, а также вызывания искусственного дождя, рассеяния туманов и др. воздействий на атм. процессы. Осн.
компонент — лъдообразующее а-во (обычно АЛ)), к-рос может находиться в П.с, в готовом втще илп образовываться в результате р-ции, протекающей при горении состава. В первом случае П.с. содержат 0,4 — 2% А01, до 60% окислителя (обычно ХН С1О ), до 20% горючего (феноло-формальдегидная смола) и технол. добавки; во втором- А0108 или др. соед. Ай в сочетании с иодсодержащнмн в-вами, а также горючее и окислитель.
При введении П.с. в переохлажденное облако (т. наз. засев) образуется большое кол-во центров (ядер) кристаллизации (! г П.с, дает до 1О'э-10'э центров), на к-рых формируются ледяные кристаллы, поглощающие жидкую облачную влагу. При этом образуются мелкие, успевающие растаять в подоблачном слое, градины в градовых облаках, стимулируется формирование крупных капель в дождевых облаках, «съедаются» мел!ше облачные капельки и появляются просветы в слоистых облаках и туманах. П.
с. запрессовывают в шашки, к-рыми снаряжают головные части ракет, артиллерийские сиарэщьъ пиротехн. патроны и наземные генераторы льдообразующих аэрозолей. Применение П.с, позволяет сократить убыпгн от градобитий, засух и туманов, мешающдх работе аэропортов. Их используют также для вызывания искусств. дождя при тушении лесных пожаров.
Литл Плвуле И. О., Соловьев А, Л., Льдообрвэуышве аэрозоли для всэдеаствня в» облаке, в. 5, Обшпык, 1979; Дсвввс А., Иэмснеяве погоды эвсевом облекав, пер, с англ., М., 1983. Н. д. Селян. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА (антнмнкотики), лек. в-ва, применяемые для лечения грибковых заболеваний (микозов).
П.с. делят: по способу использования — на ср-ва наружного (местного) н системного (внутрь, внутривенно) применения; по характеру противомикробного действияна специфические (подавляют жизнедеятельность только грибковой клетки) н неспецифические (активны против большинства микроорганьэзмов)! по типу противогрибкового действия †фунгнпддные и фунгистатические, соотв. вызывающие гибель возбудителя микоза или препятствующие его размно!кенщо; по спектру лротивогрибковой активности-широкого (действуют на подавлшощее число грибков) и узкого (действуют на определенные роды и виды грибков) спектра; по способу получения — на природные (полиеновые и неполиеновые антибиотики) н синтетические (хим.) антимикотяхи.
К неполиеновым антибиотикам широкого спектра действия относят, в частности, гризеофудькнн и копнамицин (макроциклич. ))-Лактонпый антибиотик, не имеющий сопряженных двойных связей)-высокоактивный фунэзтстатяк. Полиеновые антибиотики широкого спектра действия включают микогептнн (ф-ла 1) и амфотерипин В (П).
Последний представляет собой желтые или желто-ораюкевые кристаллы, не раста, в воде и этаноле; механизм его действия объясняется способностью связываться стеринами клеточвой стенки грибка и увеличивать ее проницаемость; токсич- ность для человека обусловлена его взаимод, с холестерином мембран клеток организма.
Йримерамн полиеновых антибиотиков узкого спектра действия служат ннсташыл и деяориы. Комбинир. препарат амфоморонал представляет собой смесь амфотерицнна В и нистатина. Н Н Н ОН Н 6 Наиб. интерес представляют спею!фич. синтетические П.с., среди к-рых выделяют производные нмплазола, триазола, тиокарбаминовой к-ты, пирплина и пиримидина, а также антиметаболлты (см. ниже). Производные ямидазола характеризуются высокой специфичностью и ахтивностью (не зависящей от длительности их применения), широким спектром действия. Все онн — фунгистатвкн, легко проникают в роговой слой эп!щермиса, отличаются низкой токсичностью для человека.
К этой группе препаратов местного применения относятся клотримазол (канестен, 1-1(2-хлорфенил)дифенилметил]имидазол, ШН, эконазол (певанил, 1Ч), изоконазол (травоген, Ч), миконазол (дактар, Ч1, бифоназол (мнкоспор, УП), сулъконазол (У!П). 1 сторически первый антимикотик системного применения-кетоконазол (низорал, 1Х)-обладает высокой активносп ю, широким спектром действия. Он способен проникать в лнквор, сальные н потовые железы, волосяные фолликулы.
Механизм его действия состоит в торможении биосинтеза эргостерина клеточной стенки грибка, в нарушении ее проницаемости н внутрахлеточном накоплении препара. та. При применении кетоконазола возможны нарушения ф-пии печени, иммунной системы, половых желез (подавленна синтеза тестостерона) и надпочечников. Производные триазолов имеют более высокую противогрибковую активность по сравнению с производными имидазола. Многие из них можно принимать внутрь, Механизм их действия окончательно не изучен.
Примерами этой группы П. с, могут служить терконазол (Х), итраконазол (Х1) и фторконазол (Х11). К производным тиокарбаминовой к-ты относятся такие специфич, препараты меспюго применения, как толнафтат (тонофтал, Х(П) и толцициклат (Х1Ч). Представителем группы производных пиридина и пиримидина является циклопироксоламин (батрафен, ХЧ) — специфич.
фунгицидный антнмнкотик широкого спектра, местного применения; механизм его действия основан на подавлении трансмембранного транспорта аминокислот, ионов К' и фосфатов в растущей клетке. 228 С8Не С-СсН1 Из автвметаболитов (в-в, способных участвовать в биосиптезе вместо метаболитов) в качестве П.с. примеишот чаще всего 5-фторцитозип (Х!Г1) — системный фувгистатич.
аптимикотик узкого спектра действия. Препарат хорошо проиикает в лвквор и др. зшдкости организма человека, во возбудители мвкозов бйстро вырабатывают устойчивость к нему. Мехапюм действия обусловлен нарушением синтеза иухлеиповых к-т грибковой клетка вследствие превращев1и его под влиявием цвтозшщезамииазы в 5-фторурацвл, к-рый соединяется с РНК грвбка. К песпецифич.
сявтетическим П.с. мествого примепевия относятся разные по сгроеиию в св-вам в-ва, напр.: 1) производные хиполипа — клохииол (виоформ, виосепт, хииозол, у-иод-5-хлор-И-гидроксихииолаи), декамип (дехвалвв, ХЧеП) и дрх 2) карбоповые к-ты, в частпосги салициловая, бепзойцая, 2-октшщиклопропалкарбоиовая (октвцил), лаурииовая, упдецилеиовав (мазь микосептпи содержит эту к-ту и ее цалковую соль) и вх производлые; 3) производпые фепола-витрофуигви (смесь 4-витра-2-хлориола с триэтиленгликолем и этаполом) и дрл 4) фосорорг. соедипевия, напр.
хлорацетофос (двметиловый эфир п-ацетокси-б,(),б-трихлорэтилфосфоповой к-ты (СН3О),Р(О)СН(СС18)ОС(О)СНз), октатиои (О,о-диэти3ггиофосфат охтаде3щлаь7моиия гсс!Из(снз)19СНг!с1Нз) к х (сзнзО)зр(Б)з ) и дрд 5) серосодерзсащие саед., напр. зсулаи (ХУ1П); 6) красите!шо-производные трифевилметаиабрилливвтовый зежиый (см. Антисетпические средства), малахитовый зеленсей, кристаллический фиолетовый, фуксин", 7) производные бевзотвазола, напр. амиказол (астерол, Х1Х). Л еоынинонснна М.л.,лекерсснсиныссрсдспа,!1тд.,о.,2,М.,1988; перон а„псннеео1ове, рс 1-2, Р 1983; соиле 3 ебеоссок!982, м 8297.