Н.С. Зефиров - Химическая энциклопедия, том 4 (1110091), страница 81
Текст из файла (страница 81)
ст. Хнноцид-желтые кристаклы, т. пл. 226-227 'С, хорошо раста. в воде, хуже-в зтаноле, не раста. в диэтиловом эфире и бензоле. В щелочном водном р-ре образует основание с т. пл. 46'С, хорошо раста. в орг. р-рытелях и не раста. в воде. 3) Производные нитроимилазола-метронилазол (флагвл, трихопол, клион, ЧТ) и тивидазол (фасвжин, У18), обладающие широким спектром дейсппш в отношении простейших. Наиб. значение имеет метронидаэол- бесцв. кристаллы, т. пл. 158 — 161 С, раста. в кипюцей воде и этаноле, плохо раста, в холодной воде, практычески ые раста. в днэтиловом эфире н хлороформе. 4) Хлоридин (пириметамин, Ч1Щ-бесцв. кристаллы, т. пл. 238 — 241 С, не раста.
в воде, плохо раста. в этаыоле и хлороформе. При нагр. с концентрир. НС! с послед. добавлением р-ра 1 образует бурый осадок, р-римый в р-ре гипосульфнта. 11римеыяют для профилактики малярии. 5) Солюсурьмнн (1Х)-бесцв. порошок без запаха, раста. в воде с образованием опадесцирующих р-ров, практически ые раста. в этаноле. Содержит 21-33% сурьмы. Применяют дюг лечения висцерального лейшманиоэа.
юпо. См. Антиоэананты, Антиаксидамззы, Антирады, Протиеаутамители. Светостабмлиэаторы. ПРОТИВОС3|ДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА (автиконвульсанты), лек. в-ва, используемые для предупреждения или купироваюш судорог любого происхождения. Противосудорожным действием обладают препараты„ослабляющие возбуждение или усиливающие процессы торможения в центр. нервной системе: снотворные средства, тратгпилизатары из группы бензодиазепина, центр. миорелаксавты (в-ва, расслаблязощне мьппцы благодаря воздсйсгвито на центр. нервную систему), диуретичлские средства и курарлнадобные среде|ила. Указанные препараты называют неизбирательными П.с.
Большинство из них, особенно в больших дозах, угнетают активность разл. отделов центр. нервной системы вследствие нарушения снвацтич. передачи. Диуретич. ср-ва оказывают противосудорожный эффект благодаря понижению внутрвчерепного давления. Механизм действия транквилизаторов связан со слежением активности нейронов центр. ыервных проводящих путей, участвующих в реализапии двигательных ф-ций. Более избирательыо подавляют судорогы, не вызывая общего угнетения центр. ыервной системы и снотворного эффекта, т. наз. противоэпилептнческве П. с. К ним относят гексамидвн (5-фенил-5-этилгексагвдро-4,6-ы, ф-ла 1), бензопил (1-бенэоил-5-феиил-5-этилбарбитуровая к-та, П), беизобамил (1-бевзоил-5-иэопевтил-5-этилбарбитуровая к-та, Ш), дифенин !смесь 5,5-дифенилгндаытовна ((Ч) и !з!аНСОз в соотношенви 85:151, хлоракоы (бензиламид !1-хлорпропиоыовой к-ты, СеНзСНз)з!НС(0) СНзСНзС!), метиидион (гидрохлоряд 2-метйламино-2-этны-1,3-ицландиона, Ч), карбамазепин (5-карбамовл-5Н-дззбеыю~Ь,Яазепин, Ч1), клоыазепам [7-нитро-2,3-дигидро-5-(2-хлорфевил)-1,4-бензодиазепин-2(1Н)-он, УП3, триметын (3,5,5-три- Н,Нч пылал по, о, «-пв, СзНз Мз В-СН,СН,ОН Пгй СНСН80СН УХ! НОСН8(СНОН)9 СНО ~ ! ГО~В(СНОВ),СН90Н 1 8ь НлООССОл сзО НСООХв Н Н 7нз ННСН(снв)зы(сзнз)з СН -йнс!.йнзо з ! Н 239 6) Акрихин (Х)-желтые горькие кристаллы, т.
пл. 248-250 С (с разл.), раста. в воде (до 3%) и этаноле, почти не раста. в днэтиловом эфире н хлороформе. Р-ры акрихвна флуоресцыруют. В присут. щелочей образует основание с т. пл. 86-88'С. Вследствие сильного побочного действия в медицине практически ые используется. Лом Лезпгствсввзм азеваратм, првмеввсмме ппв варазвтарвмз заболеваппс*, пол Рсл А И. Кротова, М, |979, Н а а т Р, Паразвтаисмс болезсп, пер.
е англ, М, |985. В В. Петерс. ПРОТИВОСТАРЙТЕЛИс в-ва, повышаккцие стойкость пластич. масс, каучуков, резин и др. материалов к старе- ф :" $' Н 0 ! СзНз 8 С,Н, Н СзНз СзНз~мГ Н СНзСНзСН(СНз)з '~~о СН, ОСН(СН,), Н,О СНз „„ 0 0 Н ~ СНз СзНз СНз С вЂ” СН вЂ” СН9 — .. НС! .l 1 ! О ~ 0 СНз Фъ Х! Х 240 метил-2,4-оксазолидвндион, УП1), пуфемид гЗ-(4-изопропоксифенил)-2,5-пирролидиндион, 1ХЗ, морсузгсимид (3-мегил- 1-морфолинометнл-З-фенил-2,5-пирролидиндиои, Х), вальпроевую к-ту (2-пропилвалериановая к-та, (С,Н,)з СНСООНЗ или ее натриевую соль, мидокалм (гидрохлорйд 2-метил- З-пиперидино-1-(4-толил)-1-пропанона, Х1) и др. Механизм действия этих П.с. недостаточно выяснен. Препараты, применяемые при т.
наз. больших судорожных припадках (юлро гексамидин, дифенин), предупреждают избыточную деноляризацию мембран нервных клеток и благодаря этому затрудняют формирование очага судорожной активносгя и мозге, препятствуют ее распространению, усиливают тормозные процессы в центр. нервной системе. Препараты, используемые прн малых судорожных припадках (трвметин и др.), регулируют актввносп шпыронугзирующих центров мозга. Вальпроевая к-та оказывает тормозящее действие на ферментативное превращение и инактивацию у-аминомасляной к-тм-эндогенного тормозного медиатора, повышая содержание последней, препараты валъпроевой к-ты поинжиот возбудимость моторных центров мозга. Яник Патагенетвчсскае кечешш зинданов», под род.
С А. Громова, Л., 1977; Левкас«ва М.В., еж. незродатааогнн в псшгватрвшч 1989, т. 89, з. 6, а. 118-26. г.я. шерр' ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва, применяемые для лечешш я профилактики туберкулеза. Включают синтетические П.с. и антибиотики. К первой группе относят, в частности, изовиазил (!), этионамид (Щ, протионамнд (1Щ, пиразннамид (1У), и-аминосалициловую к-ту (ПАСК, У), тиоацетаэон (У1), солютизон (УП), зягимбуигол, морфазинамнд (УП1), теризидон (1Х). Иэ антибиотиков в качестве П.с. применяют рифампицин (см. Анзамиииим), стрептомицвн и канамвцин (см. Амииогликозидные антибиотики), ииклосерии, флорюопщн (продукт жизнедеятельности лучистых грибов Асбпопзусез Попбае; по св-вам близок к канамицяну) и нек-рые др. Большинство П.с.
действуют бактериостатически, подавляя размножение микобактерий. Изониазид и рифампвцин в больших концентрациях могут действовать бактерицидно. Критериями кливич. эффективности П.с. являются их бактериостатнч. активность, совмествмость с лр. лек. препаратами, способяость проникать в зоны поражения и действовать внутриклеточно на микобактеряи, св-во индуцировать лек, резнстентность в возбудителях, а также переносимость больными.
По эффективности П. с, разделяют на три типа: А, В и С. Тип А включает наиб. эффективные препа- П аты изониазид и рифамницин, тип С-наим. активные- АСК и тиоапетазон. К типу В относят все остальные П.с., к-рые по уменьшешпо актявности можно расположить в ряд: стрептомицин, канамицин, пиразинамид, этионамид н пропионамид, этамбутол, теризидон, циклосерин, флоримицин.
Для лечения обычно применяют сочетание нескольких П.с. Механизм действия многих П.с. связан с подавлением синтеза белка в микобактериях. Активносп нек-рых П.с. зависвт от рН среды, Так, в кислои среде казеозных очагов активность стрептомицина, канамвцина, циклосерина значительно уменьшается, а этионамида и протионамида возрастает. Пиразинамид и морфазинамид активны только в кислой среде.
Наиб. эффективное П. с, — изониазид (бесии, горькие кристаллы, т. пл. 172 — 173'С, хорошо раста. в воде, плохо-в этаноле) активен в отяошении быстро размножающихся микобактерий; хорошо проникает в зоны поражения; дезактивируется ацетилированием и гидролизом. Его действие связано с замещением никотлнамида в ферментах, что приводит к нарушению клеточных мембран и стенок мико- бактерий. Высокой активностью отличается рифампицинполусинтетич. антибяотик широкого спектра действия, подавляет развитие микобактерий внутри и вне клетки; ингибнрует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микобактерий.
Чаще других П.с. используют также этамбутол, стрептомицин, зтионамид, протионамид и пиразинамид. Этионамид 241 ПРОтИВОЗТОмитклИ 1г5 ! щй н н йхй сн ...сс- (~ сн-нннс(з)ннд ННСН830знд сн нннс(з)нн ~н с(())ннсн;нД 911 О~,,н-сн-Д-сн-н. ~(у ну) 3 6 ~6Н (ярко-желтые кристаллы, т. пл. 163-164 С, плохо раств. в воде и этаноле) действует на микобактерии внутри я вне клетки. Протнонамид аналогичен этионамиду по св-вам, но лучше переносится. Пиразинамзщ (бесцв.
кристины, т. пл. 190 — 191 'С, раств. в горячей воде, днэтиловом эфире и хлороформе) подавляет микобактерий внутри клетка, действует стерилизующе на медленно растущие микобактеряи внутри микрофагов. Многие П.с. вызывают побочные действия (поражают слух, зрение, печень, центр. нервную систему). Латг М а из о асана М. Д..
Лекарспмннмс чндотвн 11 нзд., ч. 2, М., 1988; туееркудез органов дзшавве, под ред. А. Г. Хоменко, 2 «зд, М., 1988. д.и. Ше д и ПРОТИВОУТОМИТЕЛИ, хим. добавки к полимерным материалам, гл, обр, резинам, повышающие их усталосгную выносливость (долговечность), т.е. число шдклов деформации до разрушения, а также замедляющие изменение св-в при многократных веремеиных мех. воздействиях (т, наз.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
