Диссертация (1141409), страница 2
Текст из файла (страница 2)
Результаты качественных реакций на арбутин, проводимыхдо и после осаждения полифенольного комплекса, с водными извлечениямииз листьев яблони лесной и домашней………………………………………..222Приложение. 6. Проект ФС «Яблони лесной листья – Mali sylvestrisfolia»……………………………………………………………………………..223Приложение. 7.Проект ФС «Яблони лесной листья – Mali sylvestrisfolia»……………………………………………………………………………232Приложение 8. Патент №2639119. Способ получения средства, обладающегоантимикробной активностью………………………………………………….239Приложение 9. Акт внедрения…………………………….....……………….241Приложение 10.
Акт внедрения………………………………………………242Приложение 11. Акт внедрения………………………………………………243Приложение 12. Акт внедрения………………………………………………244Приложение 13. Акт внедрения………………………………………………245Приложение 14. Акт внедрения ……………………………………………...2467ВведениеАктуальность темы исследованияСогласно Указу Президента Российской Федерации В.В. Путина от 7 мая2018 г. №204 «О Национальных целях и стратегических задачах развитияРоссийской Федерации на период до 2024 года», одной из основных задачразвитияфармацевтическойпромышленностиявляетсяобеспечениефармацевтической отрасли отечественным сырьем, в том числе растительногопроисхождения.Значительныйинтересисследователейпривлекаютлекарственные растения, традиционно применяемые в народной медицине,включенные в издания Фармакопей прошлых лет, но незаслуженно забытые.Зачастую, к такому сырью относятся растительные объекты, не толькообладающие фармакологическим действием, но и применяемые в качествепищевых, что позволяет предположить безопасность их применения.
К такомусырью, на наш взгляд, относятся плоды и листья яблони лесной, применениекоторых в качестве пищевого и лекарственного сырья насчитывает не однотысячелетие. В последние годы в научной литературе появилось значительноеколичество работ, посвященных как изучению состава биологически активныхвеществ(БАВ)плодовфармакологическомуилистьевдействию.яблони,Былотакиустановленоихразнообразномуналичиевсырьеразнообразных веществ флавоноидной природы, витаминов, дубильных веществ,пектинов,гидроксикоричныхиорганическихкислот,фенологликозидов,микроэлементов, тритерпеновых сапонинов. Показано наличие у экстрактовплодов и листьев яблони антиоксидантной и противовоспалительной активности,способности значительно снижать окислительный стресс путем ингибированиявыработки цитокина Th2.
Доказано наличие профилактического эффекта навызванный действием морфина запор у лабораторных животных, за счетувеличенияподвижностиэпителияактивности, фунгицидного действия.толстойкишки,антидиабетическойОднако, несмотря на широкий спектрфармакологического действия, обеспеченность дикорастущим сырьем, а также8возможность широкого введения в культуру, плоды и листья яблони лесной непризнаны лекарственными и не включены в Государственную Фармакопею, чтоможнообъяснитьнесистематизированностьюданныхпоизучениюфитохимического состава, и как следствие, отсутствием чувствительных ивоспроизводимых методик качественного и количественного анализа данногосырья. Комплексное фармакогностическое изучение листьев и плодов яблонилесной, экстракта и настоек гомеопатических матричных (НГМ) на их основепозволит обосновать возможность использования данного перспективного сырья,расширяя ассортимент лекарственного растительного сырья (ЛРС), что являетсяактуальной и перспективной проблемой современной фармации.Степень разработки темы исследованияФармакопейная статья на плоды яблони лесной Malus sylvestris Mill.
(Prunusmalus) включена в Pharmacopee Francais. Плоды яблони лесной включены вноменклатуру однокомпонентных (простых) гомеопатических лекарственныхсредств, разрешенных к медицинскому применению в РФ (Приложение № 2 кприказу №335 Минздравмедпрома России от 28.11.1995). Стандартизацияпредусмотрена для плодов яблони домашней в соответствии с требованиямиГОСТ 27572-87, 21122-75, 16270-70, применяемых в пищевой промышленности. Вотечественной и зарубежной литературе присутствуют сведения об изучениихимического состава листьев, плодов яблони.
Установлено наличие желчегонной,гепатопротекторной и гипохолестеринемической активности. Анализ листьевяблони домашней и лесной позволил выявить в них в значительных количествахфлоридзина,обеспечивающийантидиабетическуюактивность(MasumotoS.,Akimoto O. 2009).Цель и задачи исследованияЦелью исследования является фармакогностическое изучение и научноеобоснование характеристик подлинности и показателей качества нового9лекарственного растительного сырья – листья, плоды яблони лесной, а такжеразработка и стандартизация лекарственных препаратов на их основе.Для достижения поставленной нами цели необходимо было решить следующиезадачи:1.
Осуществить анализ отечественной и зарубежной научной литературы,характеризующих современное состояние проблемы исследований состава,фармакологического действия и особенностей стандартизации плодов,листьев яблони лесной, а также перспектив создания на их основелекарственных препаратов;2. Провести анализ анатомо-морфологического строения двух видов новоголекарственного растительного сырья - листья яблони лесной (Folia Mali) иплоды (Fructus Mali) (цельных и измельченных) и установить основныедиагностические признаки, позволяющие осуществить идентификацию иразработать критерии подлинности данного сырья;3.
ИзучитькачественныйсоставиколичественноесодержанияБАВ(флавоноидов, органических и гидроксикоричных кислот, дубильныхвеществ, арбутина, полисахаридов) для двух видов сырья: листья, плодыяблони лесной в свежем, замороженном и высушенном сырье и провести ихсравнительную оценку. Разработать показатели качества, характеризующеесодержание БАВ, а также методы и нормы их определения;4. Провести определение показателей качества плодов и листьев яблонилесной, а также установить их нормы для включения в разрабатываемуюНД;5. Осуществитьсравнительныйанализпоказателейкачествасвежего,замороженного и высушенного сырья, а также оценить возможностьиспользования их для получения экстракционных препаратов;6. Изучить состав БАВ экстракта и настойки гомеопатической матричной(НГМ) листьев, плодов яблони лесной.
Провести определение показателей10качества экстракционных препаратов и установить их нормы для включенияв разрабатываемую НД;7. Провестиизучениеантимикробногодействияисследуемогосырья,экстракта и НГМ плодов и листьев яблони лесной.Научная новизнаПолучены новые данные в ходе исследования внешних и микроскопическихпризнаков плодов и листьев яблони лесной, установлены диагностическиезначимые признаки, для включения в соответствующие разделы, разрабатываемойНД.Сприменениемсовременныхинструментальныхфизико-химическихметодов (ВЭЖХ-УФ, спектрофотометрия, ТСХ и др.) проведено изучениекачественного состава и определено содержание изучаемых БАВ: флавоноидов,органическихигидроксикоричныхкислот,аминокислот,полисахаридов,дубильных веществ, фенольного гликозида – арбутина.
Доказана идентичностькачественного состава БАВ свежих, замороженных и высушенных листьев иплодов яблони лесной. По результатам количественного анализа выявленызакономерности изменения содержания БАВ в исследуемом сырье в зависимостиот способа консервации, проявляющиеся в существенном снижении БАВ прииспользовании теплового режима сушки и незначительном – при замораживании.Подтверждена возможность получения экстракционных препаратов из свежего,замороженного и высушенного сырья листьев, плодов яблони лесной и проведенасравнительная оценка содержания в них органических кислот, флавоноидов,полисахаридов и дубильных веществ.По результатам изучения антимикробной активности выявлено наличиеантимикробного действия экстракционных препаратов из сырья на 8 штаммахмикроорганизмов.11Приоритет проведенных исследований защищен патентом РФ № 2639119 наизобретение«Способполучениясредства,обладающегоантимикробнойактивностью».
дата Гос. Регистрации 19.12.2017Теоретическая и практическая значимость исследованияПолученныерезультатыпроведенныхнамиэкспериментальныхисследований позволяют значительно расширить представления о химическомсоставе БАВ, анатомо-морфологических признаках и биологической активностинового ЛРС – листья, плоды яблони лесной. Научно обоснованы характеристикиподлинности и показатели качества фармацевтических субстанций растительногопроисхождения – ЛРС, НГМ, экстракта плодов и листьев яблони лесной.Предложены методики качественного и количественного анализа основных БАВ вновом ЛРС - плоды и листья яблони лесной, а также экстракте и НМГ, которыевключены в проекты НД.Основные положения, выносимые на защиту: результаты морфолого-анатомического изучения листьев, плодов яблонилесной; результаты сравнительного исследования состава БАВ свежих, замороженных,высушенных листьев, плодов яблони лесной; результаты по изучению состава БАВ экстракционных препаратов (НГМ, сухойэкстракт) из свежих, замороженных и высушенных листьев, плодов яблонилесной; результаты разработки показателей качества листьев и плодов яблони лесной,экстракционных препаратов методов их определения и норм; результаты экспериментальных исследований по определению антимикробнойактивности исследуемого сырья.12Методология и методы исследованияМетодология исследования основана на проведении информационноаналитическогопоискаданныхнаучнойлитературы,охватывающихфармакогностическое и фармакологическое изучение листьев, плодов яблонилесной, характеристику изученности и актуальности темы, совокупность методовфармакогностического анализа, результаты которого могут быть положены воснову разрабатываемой нормативной документации на новые виды сырья листья (Folia Mali), плоды (Fructus Mali) яблони лесной.Вработенамииспользовалсякомплексметодов,средикоторыхтонкослойная хроматография, ВЭЖХ, спектрофотометрия, гравиметрический ититриметрический анализ, биологические (макро- и микроскопический анализ,оценка антимикробной активности), фармакопейные методики ГФ XIV изд.Статистическуюобработкурезультатовпроводиливсоответствиистребованиями ГФ XIV изд.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
