И.Л. Кнунянц - Химическая энциклопедия, том 2 (1110088), страница 374
Текст из файла (страница 374)
и смертельные дозы, а также разовые, суточные и курсовые. Среди путей введения Л.с.- энтеральньщ (введение через рот, под язык, в двенадцатиперспзую и прямую кишку) и парентеральиый (накожный и подкожный, внутримышечный, внутривенный, ингаляционный и др.). Большинство Л.с., попадая после абсорбции в кровь, распределяется по тканям н органам неравномерно и лишь незначит. часа ь-относительно равномерно. На распределе. ние Л.с. существ.
влияние оказывают их физ.-хим. св-ва, сродство к тем или иным тканям, интенсивность кровоснабжения органа и т.д., а также биол. барьеры организма (стенки капилляров, клеточные мембраны, гематоэицефалич., гематоофтальмич. и плацентарный барьеры). Л.с., циркулирующяе в организме, в разл. степени связгяваются с белками плазмы крови, образуя клеточные и внеклеточные депо, накапливаются в жировой, костной и др. тканях. В организме Л.с. подвергаются разя хим. превращениям (метаболизму). В неизменном виде выделяются гл, обр.
гидрофильные соед., из липофильных-ср-ва для ингаляц. наркоза, осн. часть к-рых не вступает в хим. р-ции и выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Главные виды превращений Л.с. -биотрансформация (метаболич. трансформация) и конъюгация Бнотрансформация происходит в результате окисления, восстановления или гидрализа, возможно также ацилирование и алкнлирование; конъюга- 1160 ция — в результате присоединения к Л.
с. либо их фармакологичсски активным метаболитам опредеяенных хим. группировок или бногениых соед (напр. вынмод, с глюкуроновой к-той или сульфатами). В результате превращений Л.с. переходят в более полярные и р-римыс в воде метаболиты, что способствует их дальнейшим хнм. превращениям и выведению из организма; как правило, их биол. активность теряется. Исключение составляют т, наз, пролекарства— Л.
со к-рые превращ. в организме в более активные формы, оказывающие фармакологич. эффект (напр., фтивазид гидролизуется в тубазид, леводопа декарбоксилируется в дофамин). Выведение Л.с. и их метаболитов из организма происходит с мочой, желчью, потом, женским молоком, выдыхаемым воздухом, фекалиями. Л.с. Могут оказывать местное действие (на месте нанесения препарата) илн рсзорбтивнос (после всасывания, поступления в общий кровоток и ткани). В обоих случаях они действуют либо в месте кон~акта с тканями, либо на рецепторные структуры (рефлекторное действие). В-ва, возбуждающие рецепторы, наз. агоннстами, в-ва, уменьшающие или устраняющие цейс~вне агонистов,-антагонистами.
Взаимод. агонистов и антагонистов с рецепторами осуществляется в результате хим. или межмол. связей (ковалентной, ионной, водородной и др.); в зависимости от прочности этих связей различают обратимое и необратимое действие Л. с. Препараты, действующие только на один тип рецептора, считаются избирательными.
На избирательность Л.с. влияют сродство (аффинитет) к рецептору, прочность образуемой с ним связи, а также форма и размер молекулы Л. с., его пространств, соответствие рецептору (комплементарность), расстояние между функционально активными группировками и др. св-ва. Повторное применение Л. с. может привести либо к увеличению эффективности препарата в результате его кумуляции или сснсибилизации организма (повышения чувствительности), либо к снижению, связанному с привыканием (толерантностью). Последнее обусловлено уменьшением всасывання, увеличением скорости инактивацнн и повышением интенсивности выведения, а также снижением чувствительности к ним рецепторов. К нек-рым Л.с.
привыкание развиваетсн очень быстро (тахифилаксия); может возникнуть также лек. зависимость, проявляющаяся в непреодолимом влечении к препарату. В ряде случаев Л,с. используют в разл. сочетаниях, что приводит к синергизму (усилению действия), суммации (простому сложению действия каждого из компонентов) или антагонизму (уменьшению эффекта одно~о из компонентов другим). Последний вид взаимод. используют для лечения отравлений или передозировок (см. Аитидоты), а также для коррекции побочных эффектов одного из компонентов Л.с.
Наряду с лечебнь!м эффектом Л.с. Могут вызвать аллергию или др. нежедат р-ции, связанные с неизбирательностью действия препаратов, индивидуаяьными особенностями организма и др., а также токсич, эффекты (при персдозировке или кумудяции Л, с.), к-рые приводят к нарушению ф-ций органов и систем организма. Указанные побочные эффекты возникают гд.
обр. при нарушении врачебных указаний н самолечении. Л.с. используют в виде лек. форм, к-рые обеспечивают оптим. лечебное действие и удобны Зшя применения и хранения. Одно и то же Л. с. Может существовать в разл. лек. формах. Лек. формы м.б.
твердыми (таблетки, драв!с, гранулы, порошки, сборы, капсулы и т.д.), жидкими (р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, сиропы и др.), мягкими (мази, пластыри, свечи н др.), газообразными (аэрозоли). Лек. формы наряду с оси. действующим в-вом могут содержать вспомогат. в-ва, добавки и т. п., способствующие рациональному изменению действия и скорости поступления в организм, устойчивости при хранении и т.п. Л~ и Берлоу Р, Ваедеаш и кнмлчшкую фармшологию, иер сингл, М, 1959, Альберт Э, Итбирателыыл токсичность, пер с анен.. М, !971, Спрааочннк фармашкта, и д ред А Н теиноиай, 2 над, М. 1981. Ле.
!161 ЛЕКТИНЫ 5В5 «ли К м, Кр лои Ю Ф, Бнапмнсфармашч лекарстисниык иеишста, М, 1981, П бочныедсистииа лекарстисннык средств. л д !мд М.Н Г Дюкса пер а екал, М,!983, Машкааскнй м Д, чХ к -фпр анеитическ й уриалш !МЗ, № 10, с 1222 ЗО, Холодаи Л Б, Яковлев В П, Кл ни~ скал фарм к кипе иш. М. 1986, Машкаиский М Д, Лекарстиени е средсчаш т 1 2.
1О юл, М, 1985, б абшап апб Вйпчм'т !Ьс рЬаппаса1 Иса! Ьа е оу Зытарепаск пЗ Ьуд О бшал, ! Ш!шап, тЬ Най, Р Мотал, ЫЫ, Н У, №85; Неймет М, Отвалю сЬеш са1 Ошвк апл бтвт купа ушх б ед, т 1 3, а, 1987 Г'Я Лу. р! ЛЕКЛАНШЕ ЭЛЕМЕНТ, мар! анпево-цинковый гильди!и!ческий элеменп! с солевым электролитом Активныс в-ва Л.э.-МпО, и Еп, электролит-водный р-р хлоридов ам. мония и цйнка [иногда и кальция) с загустителями (мука, крахмал). Л.э.
относят к т. наз, сухим элементам (электролит не проливается). Схематически Л.э. изображается в виде: (+)МпО,!)Ь)1! С1!Еп( — ), токообразующая р-ция: Еп+ 2МпО, + 2)ЧНеС! (Еп()ЯНз)2]С(, + 2МпООН. Эдс свежеизготовленного Л.э. колеблется от 1,55 до 1,85 В в зависимости от типа используемой МпО, и состава электролита. В принципе Л. э. допускает нек-рос кол-во циклов заряд-разряд. Выпускается в двух конструкц. вариантах-стаканчиковом нбаночного» типа и плоском нгалстного» типа. Л.э. является оси. типом первичных химических источников тока. Просто~а и безопасность при изготовлении и эксплуатации, широкий ни~ерзал рабочих т-р, удовлетворит.
элсктрич. характеристики и относительная дешевизна обеспечили интенсивное иром, произ-во Л.э. Мировое произ-во 7-9 млрд. штук в год. Аналоги Л.э. †Марганцевопинковый элемент со щелочным электролитом и марганцевомагниевый элемент с солевым электролитом. Предложен Ж. Лекланше в ЗО65. Л н Бат нкнй В С, Скундин А М, Хн ические ист чиики том, М, 1981 0 л Пешрнд ЛЕКТЙНЫ (от лат.
)ейо — выбираю), белки, обладающие св-вом специфично и обратимо связывать углеводы или их остатки в биополимсрах (напра в глнкопротеинах). Широко распространены в живой природе. В зависимости от источника получения различают бактолектины,миколектиньц фитолектины и зоолектины. Структура молекул Л. весьма разнообразна.
Их мол. Масса находится в пределах от 5 до 400 тысл молекулы содержат от 1 до 20 субьеднниц. Большинство Л, — гликопротсины, многие содержат координационно связанные Са" и Мпг', к-рые необходимы для проявления биол. активности. Для нек-рых Л. известна пространств. структура. Впервые она была изучена у конканавалина А, выделенного из растения канавалия мече- видная. Его молекула построена из четырех одинаковых полипептидных цепей с мол. м. ок. 2б тыс.
В каждой цепи находится по одному иону Са'' и Мп" и одни центр связывания углевода. Ряд Л. (напр., дикки) обладает высокой токсичностью. Л. Дают ряд характерных иммунологич. р-ций; агглютинацню (склеивание) клеток, в т.ч. эритроцитов (отсюда синоним Л.-фитогемагглютинины, к-рый используют обычно применительно к Л. фасоли), преципитацию (осаждснне) гликопротеинов и полисахаридов, подавление активности Л. гаптснами (углеводами). Нек-рые Л. вызывают избирательную агглютннацию злокачеств. опухолевых клеток, что указывает на различие в структуре пов-отей последних и нормальных клеток. Классифицируют Л. в зависимости от специфичности нх взаимод. с разл.
остатками моносахпридов. Среди последних различают 4 осн. группы с разным положением групп ОН при атомах С-3 и С-4 в пиранозном цикле: 6 !й )У К 1-й группе относится, напр., остаток ) -фукозы, ко 2-й — Е-галактозы, к 3-й . О-маннозы и Еьглюкозы, к 4-й — 1.- ксилозы. Известные Л, лифференцируют первые 3 группы углеводов, Л., специфичные к углеводам, содержащим 1162 586 ЛЕННАРД-ДЖОНСА остатки 4-8 группы моиосахвридов, не найдены.
Особенно важна топкая углеводная специфичность Лп т. е. сродство их к сложным углеводным структурам, к-рыс встречаются в природе. Примеры таких структур и специфичных к ним Л. приведены в таблице. ВАЖНЕЙШИЕ ЛЕКТИНЫ И РАСПОЭНЛВАЕМЫЕ ИМИ УГЛЕВОДНЫЕ детгрмннанты У левадна» де ермннанта, распознаваемая Л Группа »оно Со«ра- Моа м шенпое !О ' ба ва. чснне Л Испмннк получсоня харядов, лпффс- Экннл- руемм» Л 1га Ьвшк1-20 !81-К Тетрагололобус пурпурнь я Тетгахапоыь ь ршрвмш Утсснне свр!ь нс»сеня ЬЕА Окт сншршпь А. сура ораквашв Агп втапЬа 7'е кс к ь 72 С!с1ЧАс Азл р !ЗЭ Меондспг 0»101-ЕЭЮ!сндс К козе»ля» ЯС!, Кшпгк сою- КСА шнпн Ара нс РМА АгасЬП Ьуро. 8»нг Вягюградпаа НРА утнтка НеЬх решала Ломок»» фасоль ЬВА РЬазсомз Ьг- шккгз 80 Са1МАсл1 30афг и СаЭМАсп! ЭСаЩАс81 Д 127 са1мАсл1 Эса18! а а Мана! Мапщ СЬМАс Х Мапо1, Аьп 1..Росс 1 Та кс Канавалня мсчевндная СопА Сапа а!гв спзгмгпгк Чечевнпа Ы.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
