И.Л. Кнунянц - Химическая энциклопедия, том 2 (1110088), страница 373
Текст из файла (страница 373)
Вследствие важной роли Л. в патогенезе таких заболеваний, как бронхиальиая астма, проводится интенсивный поиск лек. ср-в, блокирующих биосинтез Л. или их рецепторов. Л«вуанвпнвн Б В., «Успсвн бноаогннссноа «нчнн», 1985, г 26, с 269 77 Гвсгнг асс в Р П, М «вв Г Н,«Успп«а«нонн«,1986 г 55, 5 с 845 78. С врснснннс н»ср в спнн в органа гссн н снгпсвс. аср с»нгн . м, 1986, с !2 28 1.«нвогпспс пп ожсг 1гр уьсп»гс ргоанс1в сг ьу р 8».
мнсш ив Раомо н 7,1982 5с!гснс т, к ророгг Б м, кньп н , в се Асувпс с «муто!оку впд сцгсд вгс г 1 по!«сн1вг Ьм1 ау, г 58 198Ь р М1-жг, КаЬп Н 1. о), «Б р 1 В Ь«п», 1987, Ма, М р МЭЮ1 В В игу».гсс, В У Вм н ЛЕЙЦИН (2-амиио-4-метилпентановая к-тв, ?-амино-4-метилвалериаиовая к-та, 1еп, Ы (СН,)2СНСН,СН (ХН2) СООН, мол. м 131,!7; бесцв. кристаллы; для О,1.-, О- и 1.-Л. т.
пл. соатв. 332. 293 и 293-295'С (плавятся с разл.); для 1-Л [и)о~~ ч- !5' (концентрация 4 г в 100 мл 20%-иой НС1); ограниченно раста в воле, плохо в этаиоле, раств. в волных р-рах к-т и щелочей, не раста. в диэтиловом эфире. Г!ри 25 'С рК, 2,36 (СООН) и 9,6 ((в)Нгй р! 6 04. По хим св-вам Л.-типичная алифатич. а-амилокислопга, !.-Л.— необходимый компонент пищи для человека и животныч (незаменимая аминокислота).
Встречается во всех организмах в составе молекул белков и пептидов. О.-Л. входит в состав грамициднна А (см. Ив«го!боры) и нек-рых лр. прир. в-в. Биосинтез Е-Л в растениях и бактериях осуществляется нз 2-оксо-3-метнлбутановой к-ты через 2-оксо-4-метилпентановую к-ту, из к-рой в результате переаминирования образуется Л. В организме животных Л. метаболизирует до 2-оксо-4-метилпентановой к-ты, из к-рой в результате даль- !!58 584 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ нейших превращ. образуется З.гидрокси-З-метилглутарилкофермент А (промежу».
соед. в синтезе стероидов), а затем ацетоуксусная к-та и ацетиякофермснт А (участвует в цикле трикарбоновых к-т и в биосинтезе жирных к-т). Синтетически Л. может быть получен из ациламиномалонового эфира или 3-метилбутаналя (изовалернанового альдегида). В спектре ПМР 1:Л. в О,О хим сдвиги (в м.д ) 3,737 (а-Н.), 1,72 ())-Н), 1,723 (у-Н), 0,972 и 0,96 (СН ). Л. впервые выделен из мышечного волокна и шерсти в 1820 А. Браконно; синтезирован Э.
Фишером в !904 взаимодействием 2-бром-4-метилпентановой к-ты с ЫНз. Мировое произ-во 1.-Л. 150 т/год (1982). ввь' ЛЕКАРС'ГВЕННЫЕ СРЕДСГВА, в-ва, применяемые для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. В СССР Л.с. считаются фарчакологич. ср-ва (препараты), разрешенные Министерством здравоохранения СССР к применению в мед. практике. Перечень разрешенных к применению и произ-ву Л.с. изложен в Государственном реестре лек.
ср-в. В древности в качестве Л. с. применяли гл. обр. Рве~ения в разных видах, высушенных насекомых, пресмыкающихся, органы животных. Описание этих ср-в дано в т. наз. папирусе Эберса (!6 в, ло н.э.). Первые попытки систематизации Л. с. растит. и хгивотного происхождения, а также методы их частичной очистки были предприняты К.
Галеном (2 в. н. э.). Впоследствии Парацельс ввел термин чгаленовы препараты», к к-рым относят настойки, экстракты, линименты, горчичники и т.д. В арсенале совр. Л.с. эти препараты занимают значит. место. С кон. 18 в. благодаря бурному развитию естествознания начался новый научный этап развития Л.с. Большое значение для создания Л.с.
имели методы эксперим. терапии, позволяющие изучать действие препаратов на животных, и методы эксперим. химиотерапии, изучающие воздействие Л.с. на инфекционные процессы. Практически развитие эксперим. химиотерапии началось после того, как П. Эрлих показал плодотворность биол. испытаний разл.
хим. соединений. Это позволило внедрить в мед. практику ряд сульфамидных, противомалярийных и др. препаратов, а также антибиотихи. Созданием и исследованием Л.с, занимается ряд мед. и фармацевтич. дисциплин: фармакология (эксперим. и клиническая), изучает особенности и механизмы действия новых и традиционных Л.с, на здоровый и больной организм с применением мед., физиол., биохим. и др.
методов исследования; фармацевтич. химия, изучающая способы получения Л с, их строение и физ.-хим. св-ва; фармацевтич. технология — наука о методах и способах пром. приготовления Л. сб лек. токсикология, изучающая токсичность Л.с. и способы ее предупреждения; фармакогнозия, исследующая сырье растит. и живо~ного происхождения с целью получения Л, сл фармакокинетика, изучающая вопросы всасывания, распределения, метаболизма и выведения Л.сд аналит.
и орг. химия и др В настоящее время известно св. 5 тыс. Л. с., выпускаемых в виде более 50 тыс. однокомпонснтных и комбинир. лек. форм (см. ниже) под непатснтованными (международными) и патентными (торговыми) названиями. Классифинвиия Л.с. Единой классификации Л.с. нет. Чаще всего их подразделяют на фармакотсрапевтич. группы по преимуществ. направленности их влияния на ф-ции отдельных систем организма (напр., Л.с., влияющие на центр.
и периферич. нервную систему, сердечно сосудистую, выдели- тельную систему организма и т.п.). В пределах каждой фармакотерапевтич. группы )1. с классифицируют по основному фармакологич. эффекту (напр, ср-ва для наркоза, противовоспалительные, слабительные и т.п.) илн по фармакотерапевтич. принципу (напр., противоаритмические, антидепрессанты и т. п). Л. с., влияюп!ие на передачу нервного возбуждения в разных отделах нервной системы, классифидируют гл. обр. по характеру влияния на рецепторные системы (холинергические и антихолинергические и т.д. с выделением Л.с., воздействующих на отдельные типы рецепторов). В нек-рых случаях классификацию Л.
с. проводят 1159 на основании локализации в отдельных органах (напр., сердечные глнкозиды, маточные ср-ва и др.) или механизма действия препаратов (напр., антагонисты кальциевых каналов, ингибиторы моноаминооксидазы и др.), по принадлежности к определенным классам в-в биогенной природы (напр., гормональные, ферментные ср-ва, витамины и др.), а также по содержанию в них активных элементов (напр., препараты (3, Ха, Ре, 1 и др.). В подгруппах Л.с. классифицируют по хим. строению (напр., производные барбитуровой к-ты), по принципу действия (напр., антикоагулянты прямого и непрямого действия), по источникам получения (напр., препараты ландыша, наперстянки). Противомикробные и противопаразнтарные Л.с. разделяют преим.
по спектру действия (напр., противотуберкулезныс, про~иволепрозиые), по хим. строению (напр., сульфаниламидные препараты), по особенностям применения (напр., антисептич., дезинфицирующие ср-ва). По источникам получения Л.с. подразделяют на синтетические (полученные в результате хим. синтеза) и природные (полученные из лек. сырья растит.
и животного происхохгдения или из минералов), Поиск новых Л.с. осуществляют направленной хим. модификацией структуры биогенных в-в, входящих в состав организма, или синтезом соед., воздействующих на активность ферментов, к-рые катализируют ключевые р-ции катаболизма важных физиологически активных биогенных в-в. Др. путь поиска-синтез соед., близкях по структуре к известным Л.с., а также скрининг (биол, испытания любых хим. соед.
с целью выявления Л. с.). Применение и действие Л.с. Лечение заболеваний с помощью Л. с. (фармакотерапия) может носить характер этиотропный (устранение причины заболеваний), патогеиетяческий (воздействие на разные звенья патологич. процесса), симптоматический (устранение или ослабление отдельных симптомов болезни), заместительный (при дефиците в органязме естеств.
физиологически активных в-в — гормонов, ферментов и др.), а также смегнанзпяй. Для профилактич. целей применяют гл. обр. химиотерапевтич., дезинфицирующие и витаминные ср-ва, для диагностики -спец. препараты (краснтели, рентгеноконтрастные и др.), а такхге Л.с. Разл. фармакотерапевтич. групп. Фармакологич, эффект Л.с. зависит от дозы, пути введения в организм, а также от пола, возраста, индивидуальной чувствительности, расовых и иных особенностей. Доза Л.с., т.е, кол-во в-ва на один прием (введение), обозначается обычно в г или долях г (рассчитывается на 1 кг массы тела, реже на 1 мз его пов-сти). Различают минимально действующие, средние терапевтич., высшие терапевтич., токсич.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
