1612728178-53963d5cec0ee64b4f3b962055980e37 (827705), страница 34
Текст из файла (страница 34)
После внутривенного введения диуретический эффект начинается через несколько минут, после приёма внутрь в течение первого часа. Продолжительность действия после однократного внутривенного введения 1,5-3 ч,после приёма внутрь – 4 ч и более.Фуросемид применяют в качестве диуретика при застойных явленияхв малом и большом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, при циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, отёке легких и мозга, отравленияхбарбитуратами, эклампсии. В отличие от тиазидов, фуросемид не снижает клубочковой фильтрации, и его применяют в связи с этим при хронической почечнойнедостаточности (при наличии показаний к применению диуретиков). В ряде случаев фуросемид оказывает диуретическое действие при недостаточной эффективности других препаратов.Эффективность фуросемида при лечении больных с недостаточностьюкровообращения связана не только с диуретическим эффектом, но и с непосредственным расширяющим действием на периферические сосуды.
Первая (ранняя) фаза, развивающаяся в первые 30 мин после инъекции препарата, зависитот его влияния на периферические сосуды, а вторая (поздняя) фаза, развивающаяся через 1-2 ч после инъекции, связана с диуретическим действием.Фуросемид оказывает также антигипертензивное действие. Препаратэффективен при различных формах гипертензии, в том числе при тяжелых формах, при которых другие салуретики неэффективны.Нецелесообразно сочетать фуросемид с цефалоспоринами, гентамицином и другими препаратами, оказывающими нефротоксическое действие.Формы выпуска: таблетки по 0,04г в упаковке по 50 штук; 1 % раствор вампулах по 2 мл (0,02г).Буфенокс (Buphenoxum). 3-Бутиламино-4-фенокси-5-сульфамоилбензойная кислота.
Синонимы: Вufenox, Вumetanid, Вurinax, Вurinex, Fluxil, Jurinex,Primex, Segurex и др. Белый аморфный или мелкоигольчатый порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. По структуре и действиюблизок к фуросемиду.Оказывает быстро наступающее и короткое диуретическое действие снатрийуретическим и калийуретическим эффектом.
Препарат хорошо всасывается из желудка. Усиление выведения мочи начинается в течение первого часапосле приёма внутрь и продолжается 4-6 ч. Показания к применению в основномтакие же, как для фуросемида. Эффективен в меньших дозах.Этакриновая кислота (Асidum еtacrynicum). 2,3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)-феноксиуксусная кислота, или 4-(2-этил-акрилоил)-2,3дихлорфеноксиуксусная кислота. Cинонимы: Урегит, Crinuril, Ecrinex, Edecril,Edecrin, Endecril, Etacrynic acid, Hydromedin, Otacril, Uregit.Является сильным диуретическим средством. По механизму действияблизка к фуросемиду, но не увеличивает выделения бикарбоната и существенноне нарушает электролитного состава крови. Действует быстро; диурез начинает178И.А. Савин, А.С.
ГорячевПочки§ 2.5ся через 30-60 мин, достигает максимума через 2 ч, продолжается после однократного приёма 6-9 ч.Этакриновая кислота конкурирует с антидиуретическим гормоном за рецепторы на эпителии в собирательных трубочках почек.Этакриновая кислота хуже переносится, чем фуросемид, особеннобольными с почечной недостаточностью.
При применении препарата возможныголовокружение, слабость, диспепсия, диарея. Лечение следует проводить нафоне диеты, богатой калием, а при необходимости назначать препараты калия. Препарат не рекомендуется при анурии и беременным.Формы выпуска: таблетки по 0,05г; в ампулах, содержащих по 0,05г натриевой соли этакриновой кислоты, которую растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы.Клопамид (Сlораmidum). 4-Хлор-N-(цис-2,6-диметилпиперидино)-3-сульфамоил-бензамид. Синонимы: Бринальдикс, Аdurix, Вrinaldiх, Сlораmide.По строению и действию препарат близок к фуросемиду. Обладает высокой натрийуретической активностью.Форма выпуска: таблетки по 0,02г (20 мг).Индапамид (Indараmidе). 4-Хлор-N-(2-метил-1-индолинил)-3-сульфамоил бензамид.
Синонимы: Аrifоn, Еxtur, Fludeх, Indaflех, Ipamix, Lоrvаs,Меtindamide, Nаtriliх, Таndiх и др. По структуре и действию близок к клопамиду;Особенностью препарата является гипотензивное действие. Блокируеткальциевые каналы.Действие препарата: Диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное. Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния.Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез простагландина Е2; угнетает ток ионов кальция вгладкомышечные клетки сосудистой стеки и, таким образом, у больных гипертонической болезнью снижает тонус периферических сосудов и общее периферическое сопротивление. Быстро и полно всасывается при приёме внутрь.Cmax создается через 2 ч. В плазме на 71-79% связывается с белками, можетсорбироваться и эритроцитами.
Проходит через гистогематические барьеры (вт.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. 70% экскретируется почками и23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде и в видеметаболитов (7%). Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказываетмаксимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза.Форма выпуска: драже на 2,5 мг.Торасемид (Torasemid)1-[4-(3-Метилфенил)аминопиридин-3-ил] сульфонил-3- пропан-2-илмочевина. Синонимы: Диувер, Diuver, Торсид, TorsidКак и другие петлевые диуретики, обратимо связывается с контранспортёром Na+/Cl-/К+, расположенным в апикальной мембране толстого сегментавосходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция Na+ и уменьшается реабсорбция воды. Торасемид в меньшейстепени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.Форма выпуска: таблетки от 2,5мг до 200мг; Торсид-раствор для в/винъекций 5мг/ мл ампулы – 4мл (20мг).Водно-электролитные нарушения в нейрореанимации179ЧАСТЬ II.
физиология обмена жидкости и электролитовПиретанид (Piretanide)Синонимы: Ареликс, АреликсPP, Arelix. По действию близок к этакриновой кислоте. Обладает гипотензивным действием.Форма выпуска: таблетки по 0,003г и 0,006г; раствор для инъекций(1 мл - 0,003г активного вещества) в ампулах по 2 мл и в ампулах по 5 мл;капсулы по 0,006г.4. Тиазидные диуретики.К данной группе мочегонных средств относятся: Гидрохлортиазид,Оксодолин, Циклометиазид.Cl_проксимальныйизвитойканалецначальный отделдистальногоизвитогоканальцакапсулаБоуменаCa2+ Mg2+петля ГенлеH2Oсобирательная трубочка+Naвода нереабсорбируетсяГипоосмолярнаяжидкостьПринцип действия.Для того чтобы начать действовать должны пройти через клубочковыйфильтр.
То есть, эффективность зависит от сохранности клубочковой фильтрации. Действуют со стороны апикальной мембраны эпителия в начальном отделедистальных извитых канальцев, блокируя котранспорт натрия и хлора. Эти препараты инактивируют белок-транспортёр, который одновременно перемещаетион натрия и хлора из канальца в клетку. Эти препараты способствуют выведению 5-10% жидкости, прошедшей через почечный фильтр, реабсорбируемой сионами Na+ в дистальных канальцах.+Cl-Белок-мишеньтиазидовыхдиуретиковПРОСВЕТ КАНАЛЬЦАNa+180Ca2+Cl+NaMg2 Ca2 ++плотный контакт++Ca2 Mg 2Cl+NaCa2+Cl-+Ca2Ca2++3Na+3 Na+2K+Naплотный контактCl-Ca2+Ca2+АТФ-аза+3Na+3NaАТФ-аза2K+ClMg2 Ca2 ++ИНТЕРСТИЦИЙMg2 Ca2 +И.А.
Савин, А.С. ГорячевПочки§ 2.5Гидрохлортиазид (Hydrochlorthiazide). 6-Хлор-7-сульфамоил-3,4 – дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-1,1диоксид.Синонимы: Дихлотиазид, Гипотиазид, Дигидрохлортиазид, Нефрикс, Dichlotride,Dihydran, Dihydrochlorthiazid, Disalunil, Esidrex, Esidrix, Hidrosaluretil, Hydrex,Hydril, Hydro-Diuril, Hydro-Saluric, Hydrothide, Hypothiazid, Nefrix, Novodiurex,Oretic, Panurin, Unazid, Urodiazin, Vetidrex.Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.Очень мало растворим в воде, мало – в спирте, легко – в растворах едких щелочей.
Дихлотиазид высокоэффективен при пероральном применении. Диуретическое действие дихлотиазида обусловлено угнетением реабсорбции ионовнатрия и хлора в дистальных извитых канальцеах почек; реабсорбция калия ибикарбонатов также угнетается, однако в меньшей степени. Дихлотиазид является активным салуретиком; натрий и хлор выделяются из организма в эквилалентном количестве. Препарат оказывает диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе.
Диуретический эффект при длительном применениидихлотиазида не снижается. При несахарном мочеизнурении дихлотиазид, также как и другие диуретики бензотиадиазинового ряда, оказывает "парадоксальный" эффект, вызывая понижение полиурии. Наблюдается также уменьшениежажды. Сильно понижается повышенное осмотическое давление плазмы крови,сопровождающее это заболевание. Механизм этого эффекта частично связан сулучшением концентрационной способности почек. Дихлотиазид оказывает гипотензивное действие при повышенном АД.
Применяют дихлотиазид в качестведиуретического средства при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, связанных с сердечно-сосудистой недостаточностью; циррозахпечени с явлениями портальной гипертензии; нефрозах и нефритах (за исключением тяжелых прогрессирующих форм с уменьшением скорости клубочковойфильтрации); токсикозах беременных (нефропатии, отёки, эклампсии). Дихлотиазид препятствует задержке в организме ионов натрия и воды, сопровождающейприменение минералокортикоидов, поэтому его назначают также при отёках,вызванных гормонами коры надпочечников и адренокортикотропным гормономгипофиза.
Дихлотиазид предупреждает или уменьшает вызываемое этими препаратами повышение АД. Дихлотиазид быстро всасывается. Диуретический эффект после приёма дихлотиазида развивается быстро (в течение первых 1-2 ч)и длится после однократной дозы до 10-12 ч и более.Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1гОксодолин (Охоdоlinum). 1-Оксо-3-(3'-сульфамоил-4'-хлорфенил)-3 –оксиизоиндолин. Синонимы: Гигротон, Урандил, Сhlorphtalidolone, Chlortalidone,Edemdal, Famolin, Hidronal, Higroton, Hygroton, Igroton, Isoren, Natriuran, Oradil,Phthalamidine, Renon, Saluretin, Urandil, Urofinil, Zambesil. Белый или белый сослабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок.