1612728178-53963d5cec0ee64b4f3b962055980e37 (827705), страница 35
Текст из файла (страница 35)
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.Подобно дихлотиазиду препарат блокирует реабсорбцию натрия впроксимальной части дистальных канальцев, частично действует и на проксимальные канальцы. Особенностью действия препарата является относительнаядлительность диуретического эффекта, что связано с его медленным выведением почками. Диуретический эффект начинается через 2-4 ч после приёма идлится обычно более суток (иногда по 3 сут).
Препарат эффективен в ряде случаев при рефрактерности к дихлотиазиду (гипотиазиду). Показания к применеВодно-электролитные нарушения в нейрореанимации181ЧАСТЬ II. физиология обмена жидкости и электролитовнию такие же, как для дихлотиазида; назначают препарат в качестве не толькодиуретического, но и антигипертензивного средства.Препарат хорошо всасывается при приёме внутрь.
Выводится с мочой(около 25 %) и калом (около 75 %). Применяют внутрь в виде таблеток (обычноутром до завтрака). Оксодолин оказывает несколько меньший калийуретическийэффект, чем дихлотиазид, однако и при его применении необходимо корригировать обмен калия.Форма выпуска: таблетки по 0,05г (50 мг)Циклометазид (Сусlоmethiazidum). 3-Циклопентилметил-6-хлор-7 –сульфамоил-3,4-дигидро-1,2,4бензотиадиазин-1,1-диоксид. Синонимы: Сусlореnthiazidе, Сусlореnthiazidum, Nаvidrех, Nаvidriх, Salimid, Zуklореnthiаzid.Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. По строению и фармакологическим свойствам близок к дихлотиазиду. Значительно более активен, чем дихлотиазид, что позволяет применять его в меньших дозах.Препарат хорошо всасывается. Диуретический эффект проявляется через 2-4ч после приёма, с максимумом через 3-6 ч. Общее время действия средней терапевтической дозы около 10-12 ч. Суточный диурез возрастает в 1,5-2,5 раза.Показания к применению такие же, как для дихлотиазида.
Назначают внутрь втаблетках. При отёках обычно принимают по 0,0005г (0,5 мг = 1 таблетке) в день(лучше утром), в более тяжелых случаях – по 0,001-0,0015г (2-3 таблетки) в день.Увеличение дозы свыше 0,002г в день обычно не усиливает эффекта.Форма выпуска: таблетки по 0,0005г (0,5 мг).5. Конкурентные антагонисты альдостеронаК данной группе мочегонных средств относятся: Спиронолактон иЭплеренон.KканалецH2OH2Oвставочные клеткипроксимальныйизвитойконечный отдел дистальногоизвитогоканальцакапсулаБоумена+H_HCO3реабсорбцияводызависитот концентрацииH2O+Kсобирательная трубочкаглавные клетки+_петля Генле+NaClАДГсобирательныйпротокПринцип действия.Зона действия альдостерона – это канальцевый эпителий конечногоотдела дистального канальца и коркового отдела собирательной трубочки. Альдостерон через управление синтезом белков в клетке усиливает синтез клеткой182И.А.
Савин, А.С. Горячев§ 2.5Почкиглавная клетка++NaNa+3Na+3 NaАТФ-аза+K++KCl-HK+++Cl-+3Na+3NaАТФ-аза 2K+АТФ-аза2K+H2OАДГ-управляемыйаквапорин2Kплотный контактHH2O2K+K+HCO3-вставочная клеткаHCO3-ИНТЕРСТИЦИЙПРОСВЕТ КАНАЛЬЦАкалий-натриевой АТФазы и канальных белков для ионов калия, хлора и натрия.Антагонисты альдостерона не позволяют ему влиять на синтез белков в клеткеза счёт конкурентного ингибирования.
В результате блокады действия альдостерона снижается секреция калия, снижается реабсорбция натрия и в целомснижается метаболическая активность клеток эпителия конечного отдела дистального канальца и коркового отдела собирательной трубочки.Важно помнить, что антагонисты альдостерона очень слабые диуретики. В зоне, где они действуют реабсорбируется всего 1-2% воды и электролитовиз канальцевого фильтрата. В настоящее время антагонисты альдостерона всебольше используются в кардиологии при лечении застойной сердечной недостаточости как лекарства воздействующие на ренин-ангиотензин- альдостероновуюсистему. Наибольшую актуальность эти препараты имеют когда нужно ослабитьнегативное действие высоких конентраций альдостерона в крови.Спиронолактон(Sрironоlасtonum).g-Лактон-3-(3-оксо-7a-тиоацетил-17b-окси-4- андростен-17a ил-) пропионовой кислоты.Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Верошпилактон, Спирикс, Спиронол,Аldactonе А, Spironolactone, Vеrоspiron.Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона вотношении влияния на дистальные отделы нефронов; препарат повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины, понижает титруемуюкислотность мочи.Натрийуретическое действие обусловливает усиление диуреза.
В связи с усилением выделения ионов натрия, спиронолактон может оказывать гипотензивное действие, однако этот эффект непостоянен. Применяют спиролактонкак диуретическое средство при отёках, связанных с нарушениями сердечнойдеятельности, при асцитах в связи с циррозом печени, при нефротическом синдроме и отёках другого происхождения. Диуретический эффект спиронолактонавыражен умеренно и проявляется обычно на 2-5-й день лечения.Спиронолактон особенно показан при синдроме гипокалиемии, вызванном другими диуретиками, и при повышенной чувствительности к препаратамнаперстянки, обусловленной гипокалиемией.Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг).Водно-электролитные нарушения в нейрореанимации183ЧАСТЬ II.
физиология обмена жидкости и электролитовЭплеренон (Eplerenon), Инспра.Эплеренон является относительно селективным антагонистом альдостерона по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторовчеловека он практически не связывает рекомбинантные рецепторы глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных кортикостероидных гормонов.Эплеренон, таким образом предотвращает действие альдостерона – ключевого гормона ренин- ангиотензин-альдостероновой системы, который принимаетучастие в регуляции артериального давления и развитии сердечно-сосудистыхзаболеваний.Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регулированием секреции ренинаальдостероном по принципу отрицательной обратной связи.
Однако повышениеактивности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона несказывается на влиянии эплеренона на АД.Используется в кардиологии при лечении застойной сердечной недостаточости как препарат воздействующий на ренин-ангиотензин-альдостероновуюсистему. Очень слабый диуретик.Форма выпуска: таблетки по 0,025г (25 мг) и по 0,050г (50 мг)6. Диуретики, блокирующие натриевые каналы в дистальном нефроне.главная клетка++NaNaАТФ-аза+K++KCl-HH2OK++2K+Cl-+3Na3Na+АТФ-аза 2K+АТФ-аза2K+H2OАДГ-управляемыйаквапорин2K+плотный контактH184+3Na+3 NaK+HCO3-вставочная клеткаHCO3-ИНТЕРСТИЦИЙПРОСВЕТ КАНАЛЬЦАК данной группе мочегонных средств относятся: Амилорид иТриамтерен.Эти препараты непосредственно препятствуют входу натрия в клетку,блокируя каналы па апикальной мембране.
Снижение поступления натрия через апикальную мембрану эпителиоцитов собирательных трубочек уменьшает итранспорт ионов Nа+/К+-насосом на базолатеральной мембране клеток. Переноскалия с помощью насоса в клетку уменьшается. В результате снижается секреция ионов К+ в жидкость внутри просвета канальцев и выделение их с мочой. Поэтой причине блокаторы натриевых каналов относят к группе калий-сберегающих диуретиков.И.А. Савин, А.С. ГорячевПочки§ 2.5Триамтерен (Triamterenum). 2, 4, 7-Триамино-6-фенилптеридин7Синонимы: Птерофен, Дайтек, Amteren, Diutac, Diuteren, Dyren, Dyrenium, Dytac,Fluxinar, Jatropur, Neuuron, Noridyl, Pterofen, Reviten, Taturil, Teridin, Triamterene,Triarene, Trispan, Triteren, Triurene, Urocaudal.Триамтерен уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выделение с мочой без увеличения выделения ионов калия.
Секреция ионов калия в дистальных канальцахпонижается. Препарат способен уменьшать гипокалиемию, вызываемую производными бензотиадиазина, и усиливать диуретический эффект последних.Препарат быстро всасывается; диуретическое действие после приёмавнутрь отмечается через 15-20 мин, максимальный эффект - через 2-3 ч послеприёма и удерживается в течение 12 ч.Применяют при отёках, обусловленных недостаточностью кровообращения, циррозами печени, нефротическим синдромом.
В связи с калийсберегающим действием особенно показан для комбинированного примененияодновременно с тиазидными диуретиками, а также у больных с явлениями непереносимости гликозидов наперстянки, в основе которой лежит гипокалиемия.Назначают внутрь самостоятельно и в комбинации с другими диуретиками. Присамостоятельном применении – по 0,05-0,1 0,2г в день (в 1-2 приёма – послезавтрака и обеда), при комбинированной терапии - меньшие дозы (например,0,025г триамтерена и 0,0125 г дихлотиазида). Увеличивают дозу постепенно (воизбежание слишком быстрого или профузного диуреза).Обычно принимают препарат ежедневно.При приёме триамтерена возможны в отдельных случаях тошнота, рвота, головная боль, понижение АД.Алкалоза, ацидоза, задержки мочевой кислоты не отмечается, но возможна гиперкалиемия.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
