Н.С. Зефиров - Химическая энциклопедия, том 5 (1110092), страница 349
Текст из файла (страница 349)
Большая группа токсичньш а-в.белковой природы выделена из разл. видов семейства омсловых (Репдгорйэога с1ачаГ», РЬогадепдгоп и др.), кротона (Сгоэоп Г)дйвгп), модаки и апенин из семейства страстоцвстных (Модеса 413)таю н Адсп(а чойгепэй), моморднки, или индийского огурца, из семейства тыквенных (Мопюг/йса сЬагапба), растения из семейства бобовых Сэпачайа епэ1(огпаэ и др. вьгсшнх растений. Большинство токсичных в-в из омелы (де ил атаксии ы А и В, лигатоксин А, форатоксии, вискотокс и н ы А 2 н В) представляет собой одноцепочсчные полипептиды с мол.м. 4900-0000, содержащие в молекуле ок. 50 аминокислотных остатков и 3 дисульфидные связи (ЛД,„0,5-1,6 мг/кг, мыши, н/бр).
Вискотоксины омелы белой (зЛзсшп а1Ьшп) вызывают рефлекторную брапнкардию, кар. диотоксич. эффект, пгпотензию, сужение сосудов кожи и скелетных мышц. Токсины хротин 1 (из крогона слабнтельнопз) и мам од р и н (иэ индийского огурца) представляют собой полипептиды с мол. и. 72 тыс. н 23 тыс, соответственно. Продуцнрусмый страстоцветными модецин и волкензин— гликопрогсины с мол.м. ок. бЗ тыс. Все эти 4 токсина являются ннпгбнторами синтеза белка. Величины ЛД,э (мг/кг, мыши, в/бр): для кротина — 1 — Зб, для момодрина — 5, для модецина — 0,002, для волкеизина — 0,0014.
Я. р, небелкевай природы. Среди этих в-в обычно выделяют 3 группы: 1) обладающие выраженной спсцифичноспю действиа и относительной общностью элементов структуры (напр., алхалаиды); 2) обладающие менее вырахгенной специфичностью действия, но большей универсальностью для растит. мира (напр., глюгаэиды, в первую очередь — глихаэиды сердечные и саламины); иногда в эту группу включают терпснонды, флаваиаиды и орг, к-ты; 3) остальные токсичные саед. растит, происхождения, обладающие разнообразием структурных типов и механизмов действия и практически не подпаяхциеся классификации. Алкалоиды вырабатываются высшими, ирены.
цветковыми, растениями. Полагают что присугспис ядовитых алквлоидов во мн, цветковых и бурное развитие последних в меловом периоде послужило причиной вымирания динозавров и др. травоядных рептилий. К числу наиб. токсичных относвтся в осн. алкалоиды 3-х классов: инцольньгс (напр., стрихнин, курарин и фиэасюигмин), дитсрпеновые (напр., ахонитин) и пиридиновые (напр., никотин), Стрихнин и бруямн содержатся в разл.
видах представителей рода стрихнос, в т, ч. чнлибухи (3ггусЬпоз пих-чопцса). Стрихнин поражает в первую очередь спинной мозг, затем центр, нервную систему; в результате ухудшаются зрение, слух и обоняние, нарастают судороги, смерть наступает в результате паралича дыхат. центра. Для мышей ЛД,е 0,4 мг/кг прн внугримышечном введении (в/и); летальная доза длв человека при пероральном введении — 200 — 300 мг, Для бруцина характерна курареподобная активность (см. Курарелггдадиые ар«дега«а); он примерно в 20 раэ менее токсичсн, чем стрихнин.
Группа кураринов включает несх. десятков токсичных ачкалоидов, обладающих паралитич. активностью (продуценты — аиды рода стрихнос 3. гохЯсга и 3, 1аэгеп1ас). Наиб. сильный яд этой группы — С - т о х с и ф с р и н 1 (ф-ла Ш), проянляющий парализующее действие для теплокровных в дозах 10 мкг/кг (в опытах на нервных клетках). Летальная доза для человека при внугривенном (в/в) введении ок. 20 мг.
1051 Аналопгчньгм характером действия обладает т у б о к у р аринн — осн. действующее начало гща «кураре», Он менее токснчен, чем С-токсиферин 1 (ЛД«э 0,2 мг/кг, мыши, в/м). снз СН,ОН сн сн НОСН сн Н1 гризостигмин (эзерин; из плодов бобового растения физостигма ядовитая, или калабарские бобы,— РЬуэоэпбша чспспозшп) и галантамин (из кл)бней подснежников Са)ап(йиз эгогопочгй и О, п)чайн; см. Амариллисааыс алкалоиды, Антихалииэстераэиые средства) — ингибиторы холинэсгераз.
В больших концентрациях возбуждают и затем перевозбужцают парасимпатич, нервную систему. Смерть наступает в результате остановки дыхания (ЛДю 0,5 мг/кг, мыши, в/м). Аконитин (1Н) и близкий ему по св-вам зонгорин (ф-лу см. в сг. Дюаерлеиааые алкалаиды), содержащиеся в рыл. видах аконнта (Асопй ли зоопупсшп и др.), обладангг судорожно-паралитич. действием, к-рос обусловлено повышением проницаемости Ха' в мембранах нервных и мышечных клеток и их деполяризации. Симптомы тяжелого отравления: учащснис и затем замедление дыхания, озноб, потовыдслснне, боль в области сердца и аритмия, паралич скелетных мышц, понижение т-ры тела.
Смерть наступает в результате остановки сердца и паралича дыхания. ЛД,« 0,035 мг/кг (собаки, в/в), летальная доза для человека при пероральном введении - 2-5 мг. Первая помощь: промывание желудка р-ром таннина, прием ахтивир. упи, теплое питье. ОН ОСН3 сэН5 НО ОН сн, гу Н и котин (чг; т.
пч, < — 30 'С, т. кип. 24б 'С с разл., г/„'е 1,014-1,015) вырабатывается корнями табачных растений. Бссцв, маслянистая жидкость, хорошо раста, в воде и орг. р-ритслях, Блокатор н-холннорецепторов (чувствительны к никотину) в симпатич. и парасимпатич. ганглиях скелетных мышц. Х При остром отравлении наблюдаются тошнота, рвота и брнлихардия, затем — тахикардия, сн судороги и угнетение (вплогь до полной осга- ч нонки) дыханив. ЛДю 0,3 мг/кг (мыши, в/м).
Козы и косули не восприимчивы к токсич. действию; летальная доза для человека при пероральном введении — 50-100 мг. Растения семейства дымянковых Ршпш(асане (хохлатк» полая, хохлатка Горчакова, хохлатка Маршалла) содержат ядовитые алкалоиды группы бульбоквпнина — б ул ь б окап н и н, б и кукулин (соогв. ф-лы ЪЧ, ЧП) и др. Бульбокапнин оказывает влияние гл.обр. на центр. нервную систему.
В небольших дозах он вызывает каталепсию (вид двитат. Расстройства), снижение артериального давления; в 1052 больших (0,3-0,5 мг/ж, мыши) — судороги, заканчивающиеся смертью. Бикукулин — судоро:кный яд, блокирующий тормозные рецепторы у-ачиномасляной к-ты в нервной системе. При цействии экстрактов, содержащих сумму алкалоидов дымянх.оных, наблюдаются угнетение центр. нервной системы, восковая гибкость мускулатуры, замедление сердцебиения н дыхания (вплоть до полной остановки). Первая помощь при отравлениях: промывание желудка, прием эктивир, упи, искусств. дыхание. н — сн, — СН 3 сн Ч! Чц Алкалоиды группы копнила(кон нин (ЧТП;К=Н) конг ид р и н (ЧП(; К= ОН) и др ), содержащиеся в болиголове ~итнисгом (Сопюш шасв1агшп Ь.), являются частыми причинами отравления домашнего скота и людей.
При пероральном введении в дозах 50-150 мг они вызьвюют у человека вос- Н ходящий паралич, тахикардию, останов- Н з ку дыхания. В сравнительно больших дозах тюке- Ч!Н лые и смертельные отравления человека вызывавл. алкалоицы н др. групп, Напр., широко используемый в мецицинской практике морфин вызывает летальный исход при пероральном введении 100 — 300 мг. К Я. р., содержащим в молекуле остаток углевода, относятся гликозиды. В этом ряду выраженной физиол.
активностью обладают сердечные гликозиды. В качестве эпзикона их молекулы содерхгат лжтоны стероидной природы. Сердечные гликозиды продуцируются лютиковыми Кагнюсц1асеае, норичковьши Зсгорйц1апасеае, шелковицей Могасеае и др. В токсич, дозах (цля кошек 0,1 — 1 мг, для человека 3-7 мг; в зависимости от способа введения) вызывают останожу серцца в фазе систолы. Прн тяжелых отравлениях наблюдаются тошнота, рвота, брацикардия, трепетание желудочков сердца.
Многие гликознцы (напр., дигитокснн) обладают кумулятивными св-вами. Токсич. эффект обусловлен в осн. нарушением работы Ха-К-насоса в миокарце, что приводит к дефициту внугриклеточного К'. Дру!эя группа активных гликозидов — сапонины, большинство из к-рых является гемолитич. ядами. Гемолиз у наземных позвоночных наблюдается при разведении 1:5.10л (для рыб при 1:!Оь), Сапонины продуцир)затея нек-рыми растениями семейств бобовых (АЬасезе), сапотовых (Зарогасеае), астровых (Аыегасеае), аралиевых (Агэ)(асеев) и др, Тритерпеноидные сапонины раздражают слизистые, вызывают рвоту, понос, кровоизлюшия, нарушения сердечно-сосудистой деятельности, одышку; ушетение центр.
нервной системы обусловливает судороги и параличи. При высоких дозах возможна очень быстрая гибель человека или животного в результате параличадыхат. центра. Специфич,высокая токсичность сапонинов по отношению к рыбам связана со способностью атих в-в нарушать функционирование жабер. Сэпонин дигитонин используют в биохим, исследованиях для солюбилизации и реконструкции биол.мембран. Трегья группа Я.р. небелковой природы включает саед. разл. структурных типов. Простейшее ядовитое соед. НСХ присутствует в растениях в связанной форме в виде цианогенных гликозидов (напр., амигдалин; ф-ла 1Х), к-рые высвобождают НСХ в процессе ферментативного пшролиза после повреждения клетки: 1053 зл" ЯДЫ 531 Н Н з Н,ОН Нз С,Н, ОСНСН Н,ОН Н Н Н НЗО Он +С НзСНО+НСН НО ОН ОН ОН 1Х Ам и гдалин присугствуег в ядрах абрикосовых косточек.
Употребление в пишу ок. !00 г ядрышек (1 г амигдалина) обычно вьпывает у человека летальный исход (токсичносп* НСХ обусловлена ее способностью образовывать комплекс с цитохромоксидазой и блокировать зем самым клеточное дыхание). Другой простейший яд — фторуясусная кислонш. В форме калиевой соли она содержится в тропич, растении дихапеталум цимозный (01с)зарецйип сушоянп). Токсичносгь этого саед. значительно различается для разных видов животных. Так, ЛДзе (мг/кг) при пероральнолг введении юи собак — 0,07, крыс — 7, лошади — 1, для человека — 2 — 10. В плодах произрастающего там же растения дихапегэлума ядовитого (Р.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
