И.Л. Кнунянц - Химическая энциклопедия, том 2 (1110088), страница 150
Текст из файла (страница 150)
х-ве (0,6 — 3,5 кг/га). малотохсичеы для пчел, в организме ыасехомого активируется, превращаясь (путем дегидрохлорироваиия и перегруппировхи) в ДДВФ. За рубежом против комплекса вредителей риса, хлопчатника ы плодовых культур иногда используют салитиои (ХХХП), к-рый ахтивируется в оргаиизме, превращаась в кислородиый аналог — салиоксои. О 8 СНО 1 О1 )РСНСС1, СН,О Известны высокоахтиввые И. среди амидов и эфиров пирофосфориой х-ты, ио из-за чрезмерной тохсичиости для людей и животяых оыи вытеснены более безопасными препаратами, Карбаматы.
Из миожества известыых И, этой группы практич. применение нашли лишь немногие; лаиб. важиыйхарбарил (севии, ХХХН1; ЛД, 310 — 350 мг/хг), используемый для обработки ми. с.-х. культур (0,8 — 2 ьт/га). Несмотря ыа высокую токсичность за рубежом в эыачит. кол-вах применяют (гл. обр. в граыулир. виде) харбофураы (ХХХ1Ч, К = Н; ЛД,« 6-14 мг/хг) — системный иисектоакарицид и иемагоцид.
Более безопасное его производное— проыысехтицид харбосульфаы [ХХХ1Ч, К = 81>!(С«Н«)э! ЛДв 138 мг/кг]. СОУС Нз сн, ОСОННСН, сн Для борьбы с мухами, комарами и тараканами, а такие в с. х-ве (1-2 хгта) используют пропохсур [ХХХЧ, К = 2- ОСН(СН>)>] и лр. соед. ф-лы ХХХЧ: меобал [К = 3,4- (СН>)>]! макбал [К = 3,54СН>)>]! промекарб (К = 3-иэо- С>Н,-5-СН>Х этиофеихарб (хроиетоы, К = 2-СН>ЯС>Н>! ЛД>в 411 — 499 мт, хг) — системный И. для уыичтожеыйя тлей (0,8-1,2 кг/га); мерхаптодиметур [метиокарб, К = 4- 8СН>-3,5-(СН>)з; ЛДю 130 мг/хг]-коитахтиый И., акарицид, моллюсхоцид и репеллеыт для птиц. Из числа оксимхарбаматов применяют: альдихарб (ХХХЧ1; ЛД,« 0,93 мг/хг) — эффективный системный И., х-рый вносят в виде гранул в почву, где ои оказывает также иематоцидиое действие (самый токсичный из применяемых И., в СССР запрещен); метомил (ХХХУН; ЛД>в 17- 24 мг/хг), используемый для внесения в почву и для опрысхиваиия растений (0,5 хг/га).
Уменьшение токсичности оксимхарбаматов достигается введеиием в иих заместителей, способиых впоследствии отщепляться. СН>ННСООН СН~(СН>)в СН>ХНСОО)Ч ССН> 1 сн, Зсн, Так, из метомила получают тиодикарб (лепихроы, ХХХУН!; ЛД,« 325 — 43! мг/хг), высокоэффективный И. широкого спектра действия (0,25-0,5 хг/га). В числе харбаматиых И. ИНСЕКТИЦИДЫ 241 имеются эхсперим. препараты, у к-рых ЛД,« более 8000 мг/хг. сн сн сн ( нсоон-СЗСН> (сн>)>нсоо-]-. -[= 5 НСООН СЗСН > сн, Сн Н(сн>)з ХХХЧ18 ХХХ)Х Среды )>),Н-диметилхарбаматов иех-рос прахгич. значение сохраыил лишь пиримихарб (ХХХ1Х; ЛД,« 111 мг/хт)- быстродействующий системный И., весьма ахтявиый против тлей (0,3 — 1 ьт/га).
Прочие И. В хоы. 19 -ыач. 20 вв. широко использовались иеорг. в-ва-«И. первого поколенияя-арсеыаты Са и РЬ, ацетоарсеыит меди (парюхсхая зелень), арсеыит На, хриолит я др., обладающие преим. кишечным действием, одиако оии утратили свое значение и вытеснены более безопасиыми и эффехтиввыми орг. И. В числе последиих иех-рос время использовались тиоциаиаты, формамидииы, хсаитогеиаты, алхиларилсульфоиаты, иитрохарбазолы, а также дифеыиламиы, феиотиазии и др., ио по разным причинам в настоящее время оыи ие применяются.
Существуют И., х-рые ие м. б. определеиыо отнесены ии х одыой ыз описанных групп, однако ыаходят прахтич. примеыеиие благодаря их специфич. действию. Это, напр., И. для защиты шерсгяыых тканей от моли и против хожееда, способыые удерживаться иа волокнах шерсти в течение ряда лет. Тахие И. наносят при крашеыви, а иногда при химчистке или стирке; лаиб, употребительиы йрепараты эйлаи ЧЧАпеп и эйлаы 1.1 ЗЗ (действующее в-во-хлорфеыилид, ф-ла Х1., я+ >я = 4-6), митин ГГ (действующее в-во — сулхофурои, ХХЛ), митин 1>! (флухофурои, ХХ.Н) и реригеи (действующее в-во-пиретроид перметрыы). Р,С СР С1 ННСОНН~~~-С1 Разработаны И., влияющие иа процессы метаморфоза и линьки насекомых. К иим относятся аналоги прир. ювеыильного гормона насекомых (ювеиоиды), а также иигибиторы синтеза хитиыа.
Представителем последних является дифлубеизуроы (димилиы, ХЕ(Н; ЛД>в 4660 мг/хг), примевяемый в лесном хозяйстве и садоводстве (75-300 мг/хг). При его действии у насекомого после лииьхи ие образуется досгаточио прочная защитыая хутихула, и оио погибает. В качестве И, проходят испытания р>ш аналогов дифлубеизурона.
ХЫХ Мехаиязм действия И. Большинство применяемых И. действует ыа нервную систему насекомых. И. из групп фосфорорг. соед. и харбаматов иигибируют фермент ацегилхолииэстеразу (АХЭ) (соотв. путем фосфорилироваиия или харбамоилироваыия), и последний теряет способиосзь пгдро- В водных р-рах И образует димеры и гексамеры, к-рые легко дают кристаллич. соед. с ионами двухвалентных металлов, особенно с лпэ' Аморфные препараты И, освобожденного от лпэ', сохраняют биол. активность Гормон обладает кислыми св-вами (р[ 5,35), ограниченно раста в воде, легко-в разб.
к-тах и щелочах, а также в водно-спиртовых р-рах. Стоек в кислых средах и устойчив к денатурир. действию мн. орг. р-рителей. Дает характерные для белков цветные р-ции (биуретовую, нингидринную, ксантопротеиновую и др ). Восстановители и окислители, расщепляющие дисульфидные связи, инактивируют И С белками основного характера образует соединения; нек-рые из иих (напр, протамин-цинк-инсулин) имеют важное практич. значение, т.к, сохраняя биол. активность И, обладают более продолжительныч действием. Биосинтез И млекопитающих кодируется одним геном (у нек-рых видов-двумя), определяющим образование одноцепочечного крупного белка -предшественника проинсулина (мол.
м. ок. 9000), нз к-рого после ферментативного расщепления образуется гормон. В организме И. гидролизуется протеолитич ферментами (трипсином, химотрипсином, пепсином), тканевыми протеазами и пептидазами, а также ферменточ печени инсулиназой. Осн физнол. ф-ция И.— регуляция уровня глюкозы в крови. Он улучшает усвоение глюкозы тканями и стимулирует се превращение в гликоген, облегчает проникновение глюкозы в клетки С недостатком И в организме связано возникновение тяжелого нарушения обмена в-в (сахарный диабет), при к-ром в крови резко повышается концентрация глюкозы (гипергликемия), наблюдается избыточное выведение глюкозы с мочой (глюкозурия), нарушается синтез белков и жиров. Введение препаратов И.
обеспечивает лечебный эффект При их персдозировкс концентрация глюкозы в крови падает ниже нормы (гипогликемия), что может привести к потере сознания (гипогликемич. кома) и даже к смерти. Для мед целей И, получают из поджелудочной железы животных (свиньи, крупный рогатый скот и др.). Осуществлен полный хим синтез И. человека, разработаны способы трансформации И животных в И. человека, а также осуществлено получение И. человека с применением методов генстич инженерии.
Активность И определяют биол. моголами по сии!кению содержания сахара в крови у кроликов или по судорожному 5 15 а ут-5аг — 1вп — Туг — О!п — Сеп О!и — Аьп — Туг — Суь — Аэп — СООН 1 в ц еп — Ча 1 — О! и-А ! а-вен — Туг — Ееп — Ча! — Суэ — Я у — 01п-Агя-) эа ж ) НООС вЂ” Тьг — 1.уэ — Рго — Тиг — Туг — Рьв — Рьв — О1у 5 8 18 А-Цавь Н [Ч-О!у — 1!а — Ча! — О[п — О[п — Суь — Суэ — Твг — 5ег — Пе — С г 1 5 я В-Цам Нл)4-Рве — Ча! — Аьп — О!п — Нгэ — оеп — Суа — О!у — 5ег — Нгь — Б лиэовать ацетилхолин-в-во, участвующее в передаче нервного импульса через синапсы.
Мн фосфорорг. И.(особенно те, к-рые содержат связи Р=5 н Р— )ь[Н вЂ” ацил) под действием ферментов охсидаз окисляются, превращаясь в более сильные ингибиторы АХЭ, т,е активируются. В то же время под действием др ферментов (фосфатаз, карбоксиэстераз, карбоксиамидаз) эти И гнлролизуются до соответствующих фосфорных или иногда карооновых к-т, утрачивая при этом способность ингибировать АХЭ. Такие И., как никотин и производные неренстоксина, взаимод. не с АХЭ.
а с находящимися в постсинаптич. мембранах рецепторачи, к-рые вследствие этого теряют способность воспринцчать поступающий импульс ДДТ и родственные ему хлорорг. И., взаимодействуя с мембранами нервных клеток, изменяют, по-видимому, их проницаемость лля ионов и нарушают баланс концентраций ионов [ь[а и К, необходимый для создания злектрнч. потенциала и передачи нервного импульса по аксонач (проводягцим отросткам нервных клеток). Однако насекочые, устойчивые к ДДТ, нередко остаются чувствительнымн к др.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
