Диссертация (1139725), страница 6
Текст из файла (страница 6)
В результате установлено, чтосреди статей, описывающих фармакологические свойства шиконина, юглона и30его содержащих извлечений из ЛРС, наибольшее число посвящено изучениюпротивоопухолевой активности – 36 % и 26 % соответственно от общего количества публикаций (рисунки 2, 3).Прочие виды действия13%Антипаразитарное3%Противоопухолевое36%Антиоксидантное6%Противовоспалительное8%Ранозаживляющее10%Изучение механизмадействия шиконина14%Антибактериальное иантифунгинальное10%Рисунок 2 – Соотношение числа публикаций по исследованиюфармакологического действия шиконина и его производныхПрочие виды действия14%Антипаразитарное4%Противоопухолевое26%Антипролиферативное5%Антидиабетическое8%Токсичность8%Про- иантиоксидантное23%Влияние на сердце исосуды12%Рисунок 3 – Соотношение числа публикаций по исследованиюфармакологического действия юглона и извлечений из ЛРС представителейрода Juglans31Некоторые работы посвящены изучению токсичности нафтохинонов.
Например, в экспериментах на развивающихся эмбрионах чёрного морского ежаАвраменко Е.В. и соавторы (2006) установили цитотоксичность юглона(ЕС50=6,25 мкг/мл) [7]. LD50 юглона 5 мг/кг, его ацетилированного гликозида –20,0-23,5 мг/кг [92]; шиконина – 20 мг/кг, ацетилшиконина – 41 мг/кг,β,β-диметилакрилшиконина – 48 мг/кг (внутрибрюшинно), алканнина – 3 г/кг(перорально) [232]. Сведения о случаях токсичности, связанной с большими дозами филлохинона или менахинона отсутствуют [114].Исследования Lu Q. и др. (2002) показали, что шиконин, алканнин и ихсмесь имеют низкую цитотоксичность, выделяются с мочой и не накапливаются в брюшном жире [219, 232].Результаты доклинических испытаний показали, что шиконин и его производные не оказывают иммунотоксического действия, а при наружном применении не обладают аллергенностью, резорбтивным действием и не вызываютизменений в поведении и состоянии животных, генных мутаций [43].Так как сырьевые источники нафтохинонов используется не только в народной, экспериментальной и научной медицине, но и в качестве натуральныхкрасителей, а также в пищевых целях, они находят применение в составе БАД идругих парафармацевтических средств.По данным Роспотребнадзора на 2016 г.
на территории Российской Федерации зарегистрирован ряд БАД, получаемых преимущественно из ЛРС, доступного на отечественном фармацевтическом рынке, заготовленного от Urticadioica L., Juglans cinerea L., J. nigra L., J. regia L. (приложение 16) [98].Шиконин используется в производстве медицинских изделий, напримерстерильного раневого покрытия на основе коллаген-хитозанового комплекса«Коллахит-Ш» (ООО «Медицинская Компания «Коллахит» Россия, Красноярский край, г. Железногорск), применяемого в хирургической практике [22, 53].Кроме того, этот нафтохинон входит в состав косметических средства в качестве консерванта и регенерирующего компонента [71, 204, 205].32На основе эфиров шиконина, полученных биотехнологическим способом,разработано и запатентовано «Масло шикониновое», обладающее выраженнымпротивовоспалительным и антимикробным действием. Его эффективность прилечении инфицированных ран, ожогов, стрептодермии, пиодермии, урогенитальных инфекций (хламидиоза, кандидоза, урогенитального герпеса), остромнаружном отите, обострении хронического вазомоторного ринита, хронического тонзиллита и фарингита подтверждена клиническими испытаниями [11, 43,69].В Греции компанией IATRON Hellas выпускаются ЛС, перевязочные материалы и косметика, содержащие масляный экстракт корней Alkannatinctoria (L.) Tausch:1.
Мази «Histoplastin Red», «Helixderm», «Epouloderm» ранозаживляющегодействия.2. Медицинская марля и пластыри «Helixplast».3. Мембраны из биоразлагаемых и биопоглощаемых волокнистых коллагеновых подложек «Epouloderm Film».4. Карандаши «Epouloderm Stick» ранозаживляющего, антимикробного ипротивовоспалительного действия.5. Косметические средства антиоксидантного, противовозрастного и регенерирующего действия [181].Таким образом, наиболее изученным с точки зрения потенциального внедрения в медицинскую практику и расширения ассортимента отечественныхЛРП является ЛРС, содержащее юглон, шиконин.1.3 Сведения о химическом составе и фармакологических свойствахнекоторых шиконинсодержащих представителей флоры КавказаФармакогностическое изучение ЛРС, содержащего нафтохиноны и применяемого в качестве БАД, косметических средств, целесообразно с целью поиска новых оригинальных ЛРП, учитывая наличие сырьевой базы, некоторыхтехнологических наработок, имеющийся опыт их применения и рынок сбыта.33НаКавказесредидикорастущихикультивируемыхрастенийприсутствуют виды сем.
Boraginaceae, Juglandaceae и Urticaceae, содержащиенафтохиноны шиконин, юглон и филлохинон соответственно. Настоящийразделпосвящёнфармакогностическойхарактеристикепредставилейуказанных семейств.1.3.1 Фармакогностическая характеристика семейства BoraginaceaeСем. Boraginaceae (бурачниковые) в мире включает 155 родов и2686 видов [235], на территории России и сопредельных государств – 62 родови 450 видов, на Кавказе – 35 родов и 143 видов [116, 121].Химический состав ЛРС кавказских представителей сем. Boraginaceaeизучен недостаточно подробно.
Нафтохиноны обнаружены только в 13 видах(таблица 4) [32, 96, 141, 149, 162, 163, 165, 189, 197, 214, 215].Таблица 4 – Химический состав некоторых видов сем. BoraginaceaeВидAlkanna orientalis (L.)Boiss. рисунок 4Химический составТрава: алкалоиды, высшие жирные кислоты (γ-линолевая), флавоноиды (6-гидроксикемпферола 3,6-диметиловый эфир, кверцетина3-глюкозид и 3-рутинозид, кемпферола 3-глюкозид, 3-рутинозид и7-глюкозид). Корни: алкалоиды, нафтохиноны.Arnebia decumbens(Vent.) Coss.
et Kral.рисунок 4Трава: алкалоиды, кумарины, флавоноиды.Корни: стигмастерин, нафтохиноны (шиконин, ацетилшиконин)Echium biebersteiniiLacaita (= E. italicumL) рисунок 5Семена: жирное масло 17 %, фосфолипиды 0,2 %.Корни: нафтохиноны (шиконин 0,03 %)Echium plantagineum L. Трава: алкалоиды (эхимидин, 7-ацетилинтермедин, эхимин, аплан(= E. lycopsis auct.) – дицин, ликопсамин, интермедин, ацетилэхимидин, 7рисунок 5ацетилликопсамин)Семена: жирное масло 30 %.Корни: нафтохиноны шиконин 0,2-0,4 %Echium russicum J.F.Gmel. (= E. rubrumJacq.) – рисунок 5Семена: жирное масло 15 %Корни: нафтохиноны 1,4-2,1 % (шиконин (0,5 %), дезоксишиконин,ацетилшиконин, изобутирилшиконин, β-оксоизовалерилшиконин,,-диметилакрилшиконин)Echium vulgare L.
–рисунок 5Трава: алкалоиды (циноглоссин, консолидин, консолицин, гелиосупин, асперулин, N-окись асперулина), органические кислоты (лимонная, яблочная, янтарная, фумаровая, винная, эфиры яблочной и34ВидХимический составянтарной кислот), фенолкарбоновые кислоты (литоспермовая, коричная).Семена: жирное масло 22 %.Корни: нафтохиноны 0,1-0,2 % (шиконин (0,1 %), изовалерилшиконин, ацетилшиконин, β-оксоизовалерилшиконин, изобутирилшиконин)Lithospermum officinale Трава: нафтохиноны (шиконин, β,β-диметилакрилшиконин, ацеL. рисунок 6тилшиконин, β-оксоизовалерилшиконин,β-гидроксиизовалерилшиконин, тетракрилшиконин), органическиекислоты (лимонная, яблочная, янтарная, фумаровая), флавоноиды(лютеолина 7-β-глюкозид, рутин), фенолкарбоновые кислоты 0,1 %(розмариновая, литоспермовая, и её окисленные полимеры, кофейная, коричная), β-ситостерин.Семена: жирное масло 26 % (в его составе витамин Е, высшие жирные кислоты стеариновая, пальмитиновая, гексадекадиеновая, октадекатриеновая, гидроксипентаэйкозановая, гидроксиэйкозановая),дубильные вещества (эллаговая кислота).Корни: нафтохинон (шиконин 0,1 %, β,β-диметилакрилшиконин,ацетилшиконин, β-гидроксиизовалерил-шиконин), дубильные вещества (эллаговая кислота), фенолкарбоновые кислоты 0,1 % (кофейная, коричная, литоспермовая), высшие жирные кислоты (миристиновая, гексадекановая, гидрокситетрадекановая), органические кислоты (лимонная, яблочная, малеиновая, янтарная, фумаровая)Onosma armeniacaKlok.
ex M. Pop.(= O. hispidum Stev.)рисунок 7Нафтохиноны, фенолкарбоновые кислоты (4-гидроксибензойная,бензойная), тритерпены (урсоловая кислота), флавоноиды(гиспидон, (2s)-5,2’-дигидрокси-7,4’,5’-триметоксифлаванон,флаванон)Onosma caucasicaLevin ex M. Pop.рисунок 7Трава: флавоноиды (астрагалин, гиперозид, кверцетин, кемпферол,кверцетина 3,7-дирамнозид, лютеолина 7-глюкозид).Корни: нафтохиноны (шиконин 0,1 %)Onosma polyphyllaLedeb. рисунок 7Корни: нафтохиноны (производные шиконина)Onosma sericea Willd.рисунок 7Нафтохиноны (производные шиконина), жирное масло 20 %, высшие жирные кислоты.Onosma taurica Pall ex Корни: нафтохиноны (производные шиконина) 0,1 %Willd рисунок 8Onosma visianiiКорни: нафтохиноны (шиконин 0,4-0,5 %).Clementi(= O. calycina Stev.,O. macrochaeta Klok.
&Dobrocz.) рисунок 8351Рисунок 4 – Alkanna orientalis (L.) Boiss. (1) Arnebia decumbens (2)122345Рисунок 5 – Echium biebersteinii Lacaita (1), E. plantagineum L. (2), E. russicumJ.F. Gmel. (3, 4), E. vulgare L. (5)36Рисунок 6 – Lithospermum officinale L.1234Рисунок 7 – Onosma armeniaca Klok. ex M. Pop. (1), O. caucasica Levin ex M. Pop.(2), O. polyphylla Ledeb.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
