1625915648-5ed1152c004edfe493dad6e5388afaf3 (843956), страница 114
Текст из файла (страница 114)
Другие соединения, влияющие на рецепторный белок К иостсииаитическому рецеиториому белку могут иметь высокое сродство также другие соединения. Если их связывание с рецеитором приводит к одинаковому с траисмитгсром эффекту, оии называются агонистами, если же эти соедииеиия путем связывании, напротив, иреиятствуип действию траисмиттера, их иазываип.
аитагоиистами. Мы видели. что сиецифи и скзя молгкула грансмитте!ю связьищет(я г образую!Иим к>ш>с! белком и <пкрывзст,)тот кющл дзи иоиов. Для .по>о нз белк< нахол$! >гя (!3язы<щк)ии36 ) чз(тОк, не ИВля<ощий(я )ю с<лиопю гисцифичсгким. Для йольшиисп!а сиизисов угтз!юн.!си целый рял .шлогсниьи и:и(зо>сииых со<д<1>н иий. ( Н<)п>йи>ых к Взаимолси<т!шк) со < иязывзк>- и(ил! у юг гком. М>и>пи из иих являются лекарствами.
Всиомиил! Иримср иикотииового сиизисз. Е>о сстгствщшь!м трзнслигггероч яв. шс! ся ЛС1>. Олиако с рсцситором, ирсдназна и ииым лля ЛСЬ, мо!ут связываться сход>!ыс ио гтруктург ю!Иичсгкие со< диисшш, иаиримср, <.укцииилхолин, который имитирует дсй(тиис ЛС!1, чш приводит к Возиик!Н>веник> В!1('!!. 11скоторьк зиачитсльио отлича!опии ся ио химическому г(роении> молгкулы, изнричср никотии, могут такж(' СО(.'линяты'я ('О ('В51,>ывакицнм участк(и» р(ц('!Ггориоп) <»лкз.
Вс!Исгпщ, дсйгтвук)шис иодобио траисмит. !еру. Иазыщиоия агоиистами. ()з< го таки< сослииеиия исш)льзукпси лля идгитш!шкации рсцситора. 1'ак ироизои!ло с Нико!ином, отку)и( возиикло название »пик<пи!кюый сш!а!и >. ! Вц>яду с агои>и'тами сущспгву!от химичс(лш. соединения, которы< м>тя и связывщоп я с люлгкулой рецси гора, !Н> ис м<иут Открывать >нишый канал. Вз нимзя гющь>вакиций учлет(ж, оии ир< ия гствук)т рсцсиц!ш сстс(твсниого 3 раисы>п гера и возиик!Нп>ени!о .и!Н)>3'кгз.
В результате:пи сосдннеиия блокирук>т НОнный изиз 1, ирси5!т( тВ< я с>О оз крь$ти>О. 1 зки(' В('- щ(<тви иазынают антагоиистами.! 1аиримср, с(щ(ржащий(-я в ядг кураре'. которым индейцы смазывали иак<ии чиики стрел, <1-тубокурари>! Явл>н тгя конкурентным блокатором лля никотииовых рецепторов. Ои конкурирусг( ириродиыл> тра!к митте)юм, связы- В>ИИЗВ с ЛСЬ-рсцщпором исрвио-мыи!с и!ого сииаиса И ИРС3(ЯТ('"(ВУЯ ИРОИЗВО;!Ь$1ЫМ СОКРЗЩ<Ч1ИЯМ МЬИИЦ, ЧП) в рсзу.!ьт,по о( !ацовки дь>хаиия приводит к гмсрти. !1< ио.>ь!у>3 д(!>с>щ>с кураре.
племена иилсицсв убива!и жш>отиых и Вра>ов. Т)<к как курзрс и( и<икот дог ги! Н).п мьииц. !И>гко. и ку не ирои и кз< т ии через ' К)р Чк ир<яг(>пивы (обои счпъ,и< сгрп$»ы 3$. М>м>оп»ори кии ки" рк >сипи киви> и! г> (1>жь и ( !)им)г»1< и<31 ы (ории рс<',) гггики киии !Ника. Ии лаж< через ггмзтоз>иифаличс(- кий бары р, у!Н>грсйлсши убитого живо>ион) В пищу ис ири>и».ило вреда. Кура!» !Н>Лойиьн щчцсст(ю иримсияк>т в !щс>оящсс время нз фоие анестезии во щюмя лирур> ич(ских ои( раций зля мь!Ин шой р(лакгзции** (гм. )айл, 21.1).
У(ру!'Ил( гослиисиисм. которое высоко сисцифич!и и конкур( !гп!о свя.ищю("гся г Нико)ииоиыми Л('.!>-рсцеиторзми, явля<'!ся змсииыи яд оэбуигзротоксии. Ои дейг) вугз В и(иижюлярной коиц(нт!Ии!ии и мОж(""!' Прилииягы 51 и 1)к)п1сримснтах 1>ля того, ч!Ойь> маркировать ЛС!1-р(чи и!Оры нз поверхности клетки. 21.2.3. Механизм открытия ионного канала у метаботропных рецепторов У болыиинстиа сииаисов рецеиториый белок ие является ионным каналом, ио ири связывании с иим молекул траисмиттера возникает каскад химических реакций, в результате которых соседкгвуюи(ие ионные каналы открываются ири помощи вторичных мессеиджеров.
Речь идет о мстаботроииых рецепторах. В иротивоиоложиост ь сиизисзм, в которых трансми ггср иси(х р( дг п» нно (и кры изет ионный юш ы. суик<з ели>3 дрлп!< Рс(3('втор>и>( О1.3«и, нг явл>3«>щие<я !И»3 нь<чи каца»ми. !1римером можгт служить холинэр! и- ческий сииаиг мускариииого типа. !1азвание сииаис 1<ри<йрел ио лс!и твин> згонис)з яла мухомора мускарина. В этом синзисс ЛСй-рецситором юыя(тся беси>к, который ии 1срег<н в зволх»и!Оииом асио«ил ио( к~лику обладает болыиим хими Неким схолспюм со св(.гочувствите льиым пигментом родо>к ином. (<- и !)-злр(н<рг)1- Ч<жКИМИ И ЛРУП!МИ РЕЦЕИ»Я>РаМИ. ИОИИЫС КаиаЛЫ, НЕ- обходимьи.
зля возникновения В!1С11, открыва<отся там только б, щгодзря обменным процессам. 1!озтому их функция Вкгиочагт ироцсссы метаболизма. а эти рсцситоры называют метаботроиными. Проц( сс ироил, !Кктрироваи слева иа рис. 21.1, 21.6) и 21,6.
Кзк только трщимиттср (вязь>вастся с рецептором. О-бе>юк. имскиций три < убъедииицы, Образует ( рсцс>пером к<жиии кс. В )тит! родоисии, мускзрииовьш рецептор и всс другиг лшзаииые с О-б(лк<мш рсцситоры !юхожи лру>' иа друга. ! ДФ, гааза!шый с ( -белком, зал!снястгя иа 1ТФ. 1 !ри этом ойрж>ус)си зк) ши!ров»нимб (>-6(- лок, состоящий из ГГФ и (хсубьсдии иць( (см. ри(. 215, 21.6), которь>й, наконец, открывает калиевь>й ионный канал. Этог иримср лсмонгтрирует, что апшист пи!ер. иол511и!зевал бы (и» тпи!>ип'и'!секу») клстк)' и зато!)л1О- з!ш оы ее активиость. У вторичиыл ме(тсиджсров спп миоп) возможностси лля осу щсгтв.н шш влияиш> иа иоииыс кацапы.
С иомои(ьи> Вго!Нг!Иых м<(«и)1)к(ро«оирс((с)1(ни!»с "> Л >кп мип <!.: >Гки ) р и(пп бы ( пызс >си к >93 > г к ж ск вов(визга( гв>(ощп ) с>иг<(во ктрвр<- $5 ии<ыл ж>ыл пы)ывпг врсысииск> р*. Мм;щик> ск("1<тпоя л>«к>.м>) ры Ц<> орииищивылпого иж>свс ии» ел икова ор>пиизмв Цри л.
си(г<п>ии гол ( иро ижси3г <стивов и >,и $>кп>ы, > оим ы ир ги >и >»юг» иг>и$ыи зык >пивы $)сп(ою(- (тсв 3> 1>.>иовы во в>к>>» (ии!Ми»а .1, и „1333)с>ыи>и! »>и»и.и)ксвю>и (и>к.к 1»к() ГЛАВА 21. Химические синапсы:,'.зрт)ыч Рис. 21 б. Поздние процессы на синэпсах Вторичные мессенджеры открывают ионные каналы в синапсах, рецептор которых сам собои не представляет ионныи канал В данном случае мускаринового синапса зто субъединица В-белка, связанная с ГТФ Трансмиттер инактивируется в синаптической щели при помощи обратного захвата или ферментвтивного расщепления и последующего захвата обломков трансмиттера.
В пресинаптическом окончании он опять ресинтезируется и транспортируется в везикупу Далее происходит связывание везикул с пресинаюической мембраной поипыг каналы могтп о|крь||щтыя или;шкрывзться. 1(зря,<) с Оиисаииыч чс>пи|илмпм Открыл'пя юипиз с помощью актшшронаниой а субьелпиицы (>-б(лкз, у ки)огиз ( ппапсои ирп ном(нци ПФ ви ут также акти. вирощпъся 1)- и у-субьслиииць|, |шиример в сердце. 1!з других члзботр<ни и !х сп|шигах ипьи вторичиыс мс(- сеилхз ры могут уча(тпонзть в собь||иях. '1Ик, иониыс кююлы ч<нуготкрьпщться при|юмошп НЛМФ.!!', Н.ш фосфОри, |яр<)нан 3 О| ирО ге и и 13 и н злы С.,')то1 н р(и(с('(' шить псм>л!п от ( -белка, юпорьп| активирует фосфо>иищлу С, что шлсг к обрзлоиш|и|о 1Рл Дополнит<.|ьпо увеличивается оорзшипипи л|шци.илпцерипз (1)ЛС ) и иротеиикпнзлы. М< хшпымы л(читвия вторичных мгсгсилжгров болг(' лгталь|п) пр<'Лгтавлеиы в ралл 1'у', Каь будет показно !|алег, у мугкарниолых сипапс<ю и мг(по гввлывзппя г трапсмьптсром, и п<шиый капал лок шилук)тся пс н сам<>м тршн мгмбрзп иом (к лкс.;)ти !и цсп|орь| (в>юшы ие>ьоср(т(с<вгнпо с (>-б(лком..)то оба|пят(чтыч во лает'))о)н>л|нп(л! нья' возмож" ности,шя !!Опяшш из функцпк> гшиин ов.
(: одной с)провы, лля шких ргцшп оров та|оке сушгстнукл коикурептиые блокаторы. У мугкарпионых гипап(ов:)|о, наирпм(р. ||тр(3ннн з.|кз.|оил, (.Ол(ржз1инйгя в ра(- тониях ссчгйс|вз |шглсш>вью (гм. гзб:1. 2!.1) С лр>лой стороны. и;шссп|ы сосл|п|еиия, к<лорьи гамп бл(щпруют ш>нпый к|пи! и ()ии иг юн|ьурпрук>т за места (вя и|ванна и яв|шк>тгя так изи >вщ мыми некопкурептными блокаторамп.
Взжио также, что |п ко!пры( (>ак)(рпальныс токсины, так|и кзк хо.к ротокшп| пли токсин возбул|пеля ю)клкпнз, пз уронис сии)и(тического аппарата осучцссттк)я!от с|н цпфич(ско< |кюлсйствиг пз си(-|ему ('-белка. Хмсротокспп препятствует |илролилу а-С ОП (1) в а-(3,-Г)3(Ф и поньпп;ит т( м гзмым зктивиогп ален|и|пинк.шлы. 11гртушпокспп иршш|гтву(п (называнию П Ф с а-(',-(убъсдип|шсй С'-б(лка и блокир)тг ин|ибирукицпй зффгкг а-(',. '1 зкос шик р<у|оваииое лгй(тши |н>вышагт в ии|олол( копцепт!юцик> цЛМФ.
Очевидно, что спнаптпчсшшя исрелзчз. в к<лорой используя>тся таки м(ханшю|ы. о н"|п мгл.и н|шя. До ивен попив провидцев)гтп мембрпиы лолх пы (ц«3|г«н| ти мни и( химические реакции. В)н чя перел:щи по>кит ирп .>пю| в лиаиакип от 100 мс. К му(кар|и|оным спишюам опюсятся иогп)пи зноплриьи, изрзсихип)гичс( к!к и зуторгц(вторы Ц1!(:.
Мускзршпшыг рсц(чпоры, <>браловзпиы( о| зксопои лщун ар(вских клеток иис!гпв Ьзка!!ч(Мсуигг! сг!!ч). уирш|лякп огобыми про|не(ами оо) чен|п|. 1!рн опчез|ш Лльнгсйли рз (лсм<|шия) колич<ттво м))унтсроигких к и ток в ядр(' убьище| 21.2.4. Тормозные постсинаптические потенциалы Возбуждающий сннапс (1) пс (2) Ма' Входящий ток' Йа' к60 Выходящим К. ток К' <с )40 м Х ю- 0 Б е 40 О С -50 0 40 -бо . 120 Время в рнс 21 7, (з) Процессы освобождения трансмнттера н формирования ВПСП после электрического возбУждения (стрелка), поступившего на пресннепгнческсе окончание. связаны с возникновением возбуждающе<с пссгсннаптнческсгс тока (ВПСТ) н генерацнен еспедсгене зтсгс ВПСП Если ВПСП переходит порог, тс возникает потенциал дейсгеня, которыя ес время фазы нарастания, благодаря потенциал.
управляемым Не'-канапзм, де<юпярнзует мембрану е направлении Ен„., г е. к потенциалу реенсеесня дпя Ыа' (б) Процессы освобождения трансмнттерз н формирование ТПСП связаны с ннгнбнтсрным псстсннаптнческнм током (ТПСТ) н соответствующим ему ТПСП Прн згсм гак еызыеает движение через мембрану ионов К' Ионы С! могут играть роль е фсрмнрсеаннн ТПСП. если потенциал мембраны пози!явнее„чем потенциал равновесия дпя С), который лежит е диапазоне с! 75 дс -70 мВ (е) Токи мембраны прн активации возбуждающих н тормозных сннапссе н возникающие е этом случае результирующие псстсннагпнческне потенциалы (ВПСП, ТПСП).
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
