Главная » Просмотр файлов » Диссертация

Диссертация (1150007), страница 17

Файл №1150007 Диссертация (Синтез и исследование биологических свойств аналогов стероидных эстрогенов, содержащих фтор в кольце А) 17 страницаДиссертация (1150007) страница 172019-06-29СтудИзба
Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 17)

G. Synthesis, structure, andbiological properties of some 8α analogues of steroid estrogens with fluorine inposition 2 // Russ. J. Bioorganic Chem. – 2007. – Vol. 33. – № 3. – P. 293–301.96.Jones C.D., Ward J.S. Method of preparing 2-fluoro-17β-estradiol // патент США4522758 – 1985.97.Bulman Page P.C., Hussain F., Maggs Paul Morgan J.L., Kevin Park B. Efficientregioselective A-ring functionalization of oestrogens // Tetrahedron – 1990.

– Vol. 46.– № 6. – P. 2059–2068.11798.Elger W., Fritzemeier K.H., Hegele-Hartung C., Hillisch A., Kollenkirchen U.,Patchev V., Peters O., Thieme I. 8ss-hydrocarbyl-substituted estratrienes for use asselective estrogens // WO2001077139A1 – 2001.99.Patrick T.B., Darling D.L. Fluorination of activated aromatic systems with cesiumfluoroxysulfate // J. Org. Chem. – 1986. – Vol.

51. – № 16. – P. 3242–3244.100. Appelman E.H., Basile L.J., Thompson R.C. Fluoroxysulfate: a powerful new oxidantand fluorinating agent // J. Am. Chem. Soc. – 1979. – Vol. 101. – № 12. – P. 3384–3385.101. Heravi M.R.P. Fluorination of activated aromatic systems with SelectfluorTM FTEDA-BF4 in ionic liquids // J. Fluor. Chem. – 2008. – Vol. 129. – № 3. – P. 217–221.102. Роэ А.

Органические реакции // М. ИЛ – 1951. – Vol. 5. – P. 155–191.103. Clader J.W. The discovery of ezetimibe: a view from outside the receptor // J. Med.Chem. – 2004. – Vol. 47. – № 1. – P. 1–9.104. Penning T.D., Talley J.J., Bertenshaw S.R., Carter J.S., Collins P.W., Docter S.,Graneto M.J., Lee L.F., Malecha J.W., Miyashiro J.M.

Synthesis and biologicalevaluation of the 1, 5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors:identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1 H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide (SC-58635, celecoxib) // J. Med. Chem. – 1997. – Vol. 40. – №9. – P. 1347–1365.105. Шавва А.Г., Морозкина С.Н., Антимонова О.И., Суринов Б.П. 17,17-Диметил-Dгомо-B-нор-8α-эстрон, обладающий гиполипидемической икардиопротекторной активностью // RU 2391351 C1 – 2008.106. Ryzhenkov V.E., Prokop’ev A.A., Nersisian G.G., Kameneva Ii., Shavva A.G.Hypolipidemic action of the racemic methyl ester of 16, 16-dimethyl-D-homo-8isoestrone // Vopr. Med. Khim.

– 1986. – Vol. 33. – № 2. – P. 65–68.107. Егоров М.С., Зорина А.Д., Балыкина Л.В., Селиванов С.И., Шавва А.Г. _.Синтез 8-альфа аналогов стероидных эстрогенов // Вестник СПбГУ – 2000. –Vol. 4. – № 4. – P. 99.108. Ayan D., Roy J., Maltais R., Poirier D. Impact of estradiol structural modifications(18-methyl and/or 17-hydroxy inversion of configuration) on the in vivo and in vitroestrogenic activity // J. Steroid Biochem.

Mol. Biol. – 2011. – Vol. 127. – № 3. – P.324–330.109. Liu X., Zhang F., Liu H., Burdette J.E., Li Y., Overk C.R., Pisha E., Yao J., vanBreemen R.B., Swanson S.M. Effect of halogenated substituents on the metabolismand estrogenic effects of the equine estrogen, equilenin // Chem.

Res. Toxicol. – 2003.– Vol. 16. – № 6. – P. 741–749.118110. Buu-Hoi N.P., Xuong N.D., Rips R. New Fluorine-containing Aromatics as PotentialCarcinostats // J. Org. Chem. – 1957. – Vol. 22. – № 2. – P. 193–197.111. Фидаров А.Ф. Синтез аналогов стероидных эстрогенов, содержащих фтор вположении 2: дипломная работа // Санкт-Петербургский государственныйуниверситет, Санкт-Петербург – 2011.112.

Nickolson R.C., Kerb U., Wiechert R. D-homo steroids // US4033995 – 1977.113. Байгозин Д.В. Синтез аналогов стероидных эстрогенов с потенциальныхиммуносупрессивной активностью: дипломная работа // Санкт-Петербургскийгосударственный университет, Санкт-Петербург – 2006. –.114. Sultana N. Clinically useful anticancer, antitumor, and antiwrinkle agent, ursolic acidand related derivatives as medicinally important natural product // J.

Enzyme Inhib.Med. Chem. – 2011. – Vol. 26. – № 5. – P. 616–642.115. Murakami S., Takashima H., Sato-Watanabe M., Chonan S., Yamamoto K., SaitohM., Saito S., Yoshimura H., Sugawara K., Yang J. Ursolic acid, an antagonist fortransforming growth factor (TGF)-β1 // FEBS Lett. – 2004. – Vol. 566. – № 1. – P.55–59.116. Kassi E., Papoutsi Z., Pratsinis H., Aligiannis N., Manoussakis M., Moutsatsou P.Ursolic acid, a naturally occurring triterpenoid, demonstrates anticancer activity onhuman prostate cancer cells // J.

Cancer Res. Clin. Oncol. – 2007. – Vol. 133. – № 7.– P. 493–500.117. Ovesná Z., Kozics K., Slameňová D. Protective effects of ursolic acid and oleanolicacid in leukemic cells // Mutat. Res. Mol. Mech. Mutagen. – 2006. – Vol. 600. – № 1.– P. 131–137.118. Szakiel A., Mroczek A. Distribution of triterpene acids and their derivatives in organsof cowberry (Vaccinium vitis-idaea L.) plant // ACTA Biochim. Pol. Ed. – 2007.

–Vol. 54. – № 4. – P. 733.119. Tin-Wa M., Farnsworth N.R., Fong H.H., Trojanek J. Catharanthus alkaloids. XXV.Isolation of leurosine and ursolic acid from C. pusillus. // Lloydia – 1970. – Vol. 33. –№ 2. – P. 261.120. Cucu V., Roşca M., Grecu L., Cioacă C. Isolation of ursolic acid from Viburnumlatana L // Pharmazie – 1977. – Vol. 32. – № 8-9.

– P. 542.121. Misirlioglu H., Stevens R., Meikle T. Synthesis of dihydrochalcones of Myrica gale //Phytochemistry – 1978. – Vol. 17. – № 11. – P. 2015–2019.122. Pinchuk I., Shoval H., Dotan Y., Lichtenberg D. Evaluation of antioxidants: scope,limitations and relevance of assays. // Chem.

Phys. Lipids – 2012. – Vol. 165. – № 6.– P. 638–647.119123. Havel R.J., Eder H.A., Bragdon J.H. The distribution and chemical composition ofultracentrifugally separated lipoproteins in human serum // J. Clin. Invest. – 1955. –Vol. 34. – № 9. – P. 1345.124. Lowry O.H., Rosebrough N.J., Farr A.L., Randall R.J. Protein measurement with theFolin phenol reagent // J.

Biol. Chem. – 1951. – Vol. 193. – № 1. – P. 265–275.125. Esterbauer H., Striegl G., Puhl H., Rotheneder M. Continuous Monitoring of in VitroOxidation of Human Low Density Lipoprotein // Free Radic. Res. – 1989. – Vol. 6. –№ 1. – P. 67–75.120ПРИЛОЖЕНИЕ11109876Chemical Shift (ppm)5Спектр ЯМР 1Н 6-гидрокси-7-фтор-1-тетралона (36)432.022.013.452.822.802.782.502.462.011.991.971.936.886.850.981.000.667.527.4810.9812127.06.56.05.55.04.54.03.5Chemical Shift (ppm)3.02.52.01.5Спектр ЯМР 1Н 16,16-диметил-2-фтор-8α-D-гомо-эстра-1,3,5(10)-триен-17а-она (8)3.066.0710.293.021.032.732.722.602.592.562.102.052.011.961.891.861.761.721.711.691.681.241.201.130.945.450.931.001.026.846.806.706.677.281221.020018016014051.3347.3142.7441.6340.9739.9035.4633.0431.1528.5426.9121.7319.01120100Chemical Shift (ppm)77.8577.4377.01117.08115.77115.54151.46148.33141.72141.52134.39132.80216.0312380604020Спектр ЯМР 13С 16,16-диметил-2-фтор-8α-D-гомо-эстра-1,3,5(10)-триен-17а-она (8)01281201121049688807264Chemical Shift (ppm)5648403219.0133.0431.1528.5226.9142.7441.6240.9639.8951.33117.08115.77115.5412424Спектр ЯМР 13С DEPT 16,16-диметил-2-фтор-8α-D-гомо-эстра-1,3,5(10)-триен-17а-она (8)167.57.06.56.05.55.04.54.0Chemical Shift (ppm)3.53.02.52.07.022.041.065.381.011.005.595.565.540.983.053.022.992.672.652.632.592.562.542.442.422.402.201.771.741.721.291.271.231.201.186.116.716.680.981.011.007.287.227.197.177.151251.51.0Спектр ЯМР 1Н 3-гидрокси-16-метил-2-фтор-8,14-секоэстра-1,3,5(10),9(11)-тетраен-14,17-диона (46)7.57.06.56.05.55.04.54.0Chemical Shift (ppm)3.53.02.52.01.5Спектр ЯМР 1Н 3-гидрокси-16-метил-2-фтор-13α-эстра-1,3,5(10),8,15-пентаен-17-она (11)4.941.051.001.052.961.391.102.000.983.042.782.752.722.692.432.292.262.232.071.921.901.881.801.621.601.591.271.205.690.851.986.896.856.816.787.28126220200180160140120100Chemical Shift (ppm)806032.0030.0928.0827.9123.2622.8010.7547.5053.8377.8577.4377.01110.42110.16156.68151.67148.56142.06141.88138.76131.93130.97129.36128.72116.59214.751274020Спектр ЯМР 13С –гидрокси-16-метил-2-фтор-13α-эстра-1,3,5(10),8,15-пентаен-17-она (11)01601501401301201101009080Chemical Shift (ppm)70605040302010.7532.0030.1028.0823.2622.8053.82110.42110.16116.59156.7412810Спектр ЯМР 13С DEPT 3-гидрокси-16-метил-2-фтор-13α-эстра-1,3,5(10),8,15-пентаен-17-она (11)7.06.56.05.55.04.54.03.5Chemical Shift (ppm)3.02.52.00.830.813.234.192.042.102.722.682.662.642.582.552.412.391.811.791.771.751.731.715.615.585.551.026.256.201.016.726.691.061.077.287.217.171291.51.0Спектр ЯМР 1Н 3-гидрокси-18-метил-2-фтор-8,14-секоэстра-1,3,5(10),9(11)-тетраен-14,17-диона (48)7.57.06.56.05.55.04.54.03.5Chemical Shift (ppm)3.02.52.01.5Спектр ЯМР 1Н 18-метил-2-фторэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17-она (49)3.104.031.061.035.171.011.015.630.921.00.880.860.833.213.143.002.992.782.752.722.622.592.572.532.522.161.671.641.621.601.581.561.541.275.981.001.041.007.287.047.006.836.806.691300.57.57.06.56.05.55.04.54.03.5Chemical Shift (ppm)3.02.5Спектр ЯМР 1Н 18-метил-2-фтор-8α-эстрона (14)2.01.52.941.0813.180.982.001.010.940.980.972.772.722.642.612.592.192.162.152.131.891.801.761.741.701.671.641.571.291.280.780.760.735.696.866.826.716.687.281311.00.5200180160140120100Chemical Shift (ppm)8060Спектр ЯМР 13С 18-метил-2-фтор-8α-эстрона (14)40209.1551.2549.6841.7039.0036.1331.0328.6222.6621.2020.2677.8577.6377.4377.01117.22116.02115.79151.42148.29141.80141.62133.78133.121320200180160140120100Chemical Shift (ppm)8060Спектр ЯМР 13С DEPT 18-метил-2-фтор-8α-эстрона (14)40209.1551.2449.6741.6939.0036.1331.0328.6022.6621.1920.26117.25116.03115.8113307.06.56.05.55.04.54.0Chemical Shift (ppm)3.53.02.52.01.193.072.122.112.036.252.812.772.762.712.662.642.582.562.432.412.401.791.771.751.731.715.635.605.571.046.180.966.726.691.041.027.287.227.181341.5Спектр ЯМР 1Н 3-гидрокси-2-фтор-8,14-секоэстра-1,3,5(10),9(11)-тетраен-14,17-диона (54)7.06.56.05.55.04.54.0Chemical Shift (ppm)3.53.02.52.0Спектр ЯМР 1Н 3-гидрокси-2-фторэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17-она (55)1.53.131.111.081.215.261.071.000.721.021.051.023.393.313.012.942.932.782.752.732.662.632.582.372.332.092.082.042.031.641.621.601.271.221.165.475.917.067.026.846.817.281351.07.06.56.05.55.04.54.0Chemical Shift (ppm)3.53.0Спектр ЯМР 1Н 2-фтор-8α-эстрона (15)2.52.01.52.971.210.982.985.041.101.971.081.261.050.890.991.012.752.622.612.492.462.202.172.071.911.891.881.871.861.821.811.701.661.271.025.065.046.876.846.736.707.281361.0220200180160140120100Chemical Shift (ppm)48.6447.2541.2241.1140.8440.5640.2940.0239.7339.4536.1021.7816.67117.91116.76116.54132.86151.81148.64143.28143.11220.3813780Спектр ЯМР 13С 2-фтор-8α-эстрона (15)6040201281201121049688807264Chemical Shift (ppm)5648Спектр ЯМР 13С DEPT 2-фтор-8α-эстрона (15)40322416.6621.8048.6541.2241.1040.8340.5540.2739.9938.7536.1132.8030.8828.79117.92116.77116.55138161098765Chemical Shift (ppm)4323.006.103.102.023.442.802.782.762.752.732.572.502.341.931.911.801.791.771.651.135.475.451.066.646.611.027.207.161.021.069.821391Спектр ЯМР 1Н 3-гидрокси-2-фтор-D-гомо-8,14-секоэстра-1,3,5(10),9(11)-тетраен-14,17а-диона (56)1098765Chemical Shift (ppm)433.231.111.123.001.031.021.010.982.682.642.622.612.592.562.502.452.312.281.951.911.511.471.113.436.067.087.036.766.739.831402Спектр ЯМР 1Н 3-гидрокси-2-фтор-D-гомо-эстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17а-она (57)19.59.08.58.07.57.06.56.05.55.0Chemical Shift (ppm)4.54.03.53.02.52.0Спектр ЯМР 1Н 3-гидрокси-2-фтор-D-гомо-8α-эстра-1,3,5(10)-триен-17а-она (16)1.51.063.081.062.1614.162.652.612.502.052.011.971.751.611.601.571.561.513.441.006.866.826.586.551.000.999.46141220200180160140120100Chemical Shift (ppm)48.1548.0141.1040.8540.5740.2940.0039.7239.4633.7126.7525.9221.7919.28117.78116.53116.30151.87148.71143.23143.07133.29133.22132.59215.2114280604020Спектр ЯМР 13С 3-гидрокси-2-фтор-D-гомо-8α-эстра-1,3,5(10)-триен-17а-она (16)01201121049688807264Chemical Shift (ppm)5648403221.7819.2741.0840.8840.5240.2439.9538.2133.7031.0528.4026.7525.9148.00117.78116.53116.3114324Спектр ЯМР 13С DEPT 3-гидрокси-2-фтор-D-гомо-8α-эстра-1,3,5(10)-триен-17а-она (16)161098765Chemical Shift (ppm)4323.051.051.010.981.0012.962.202.101.050.74310.72560.70843.34353.22843.12693.10982.60942.58432.56182.50002.31122.26362.24072.22162.20791.94021.65461.23621.08027.62877.59337.57087.29507.27227.20097.180610.1887SVM_517001r2.001.980.971441Спектр ЯМР 1Н 3-гидрокси-18-метил-2-фтор-эстра-1,3,5(10),6,8(9)-пентаен-17-она (18).esp200180160140120100Chemical Shift (ppm)50.277847.106740.626840.412340.205539.998739.791939.577439.370636.597924.955423.906021.332417.32658.0278153.5588151.1154144.6125144.4669132.9776130.8483130.7947130.2892126.4364124.9811123.9547113.0935108.7736108.5897218.0750145806040Спектр ЯМР 13С 3-гидрокси-18-метил-2-фтор-эстра-1,3,5(10),6,8(9)-пентаен-17-она (18)208.07.57.06.56.05.55.04.54.0Chemical Shift (ppm)3.53.02.52.0Спектр ЯМР 1Н сульфамата 18-метил-2-фтор-8α-эстрона (19)1.52.772.038.983.282.81432.75862.71752.50202.41242.37862.09532.07112.04692.02751.90651.87501.82661.59421.57241.54331.49491.23340.65970.63547.23757.19877.12137.09468.1599636001.1R1.233.371.111.001.98146Water1.01098765Chemical Shift (ppm)43Спектр ЯМР 1Н сульфамата 2-фтор-В-D-гомо-8α-эстрона (20)23.23Water3.352.77292.75192.55522.38822.24842.22742.19652.10992.05302.01961.97751.94781.53341.49141.46540.99296.93546.89216.70286.67329.6605757001.1R11.261.461.771.091.002.22147DMSO18.07.57.06.56.05.55.04.54.0Chemical Shift (ppm)3.53.02.52.01.53.261.121.191.071.382.801.981.321.141.26251.04591.02760.75150.73322.66472.66022.58892.51832.51372.50002.49582.49162.34482.32232.23121.98331.95093.33107.38397.36258.28817.97357.95297.87287.85917.8400518001r.esp1.003.081.921481.0Спектр ЯМР 1Н сульфамата 18-метил-2-фтор-эстра-1,3,5(10),6,8(9)-пентаен-17-она (21)7.06.56.05.55.04.54.0Chemical Shift (ppm)3.53.02.52.0Спектр ЯМР 1Н 10β-фтор-эстра-1,4-диен-3-он-17β-ола (64)1.53.109.051.074.211.091.041.041.031.001.011.04351 - 10F_E2.001.1r.esp1.39561.38191.11720.85792.71322.69292.68042.66022.44962.08551.98671.97561.94321.93251.92641.91771.90201.89521.81053.67953.65853.63686.25406.22846.03967.28407.11777.09867.09187.07271491.0351 - 10F_E2.351.001.1R.esp18016014012010080Chemical Shift (ppm)6040Спектр ЯМР 13С 10β-фтор-эстра-1,4-диен-3-он-17β-ола (64)2010.904643.102936.074135.782432.647231.801430.335823.525822.621754.455454.207549.737990.022288.352581.418577.320877.000076.6865129.4316123.6059123.5621145.2974145.0568160.4924160.3029185.0859185.04211500170160150140130120110100908070Chemical Shift (ppm)6050403020Спектр ЯМР 13С DEPT 10β-фтор-эстра-1,4-диен-3-он-17β-ола (64)10.931736.101235.809532.674331.828530.363023.552922.648849.757854.482554.234681.4456129.4587129.3785123.6330351D.001.1R.esp145.3245145.0839151100-10152Сравнениеантиоксидантнойактивностиисследуемыханалоговэстрогенов с активностью эстрадиола методом определения лаг-фазы:153154155156157158159160.

Характеристики

Список файлов диссертации

Синтез и исследование биологических свойств аналогов стероидных эстрогенов, содержащих фтор в кольце А
Свежие статьи
Популярно сейчас
Как Вы думаете, сколько людей до Вас делали точно такое же задание? 99% студентов выполняют точно такие же задания, как и их предшественники год назад. Найдите нужный учебный материал на СтудИзбе!
Ответы на популярные вопросы
Да! Наши авторы собирают и выкладывают те работы, которые сдаются в Вашем учебном заведении ежегодно и уже проверены преподавателями.
Да! У нас любой человек может выложить любую учебную работу и зарабатывать на её продажах! Но каждый учебный материал публикуется только после тщательной проверки администрацией.
Вернём деньги! А если быть более точными, то автору даётся немного времени на исправление, а если не исправит или выйдет время, то вернём деньги в полном объёме!
Да! На равне с готовыми студенческими работами у нас продаются услуги. Цены на услуги видны сразу, то есть Вам нужно только указать параметры и сразу можно оплачивать.
Отзывы студентов
Ставлю 10/10
Все нравится, очень удобный сайт, помогает в учебе. Кроме этого, можно заработать самому, выставляя готовые учебные материалы на продажу здесь. Рейтинги и отзывы на преподавателей очень помогают сориентироваться в начале нового семестра. Спасибо за такую функцию. Ставлю максимальную оценку.
Лучшая платформа для успешной сдачи сессии
Познакомился со СтудИзбой благодаря своему другу, очень нравится интерфейс, количество доступных файлов, цена, в общем, все прекрасно. Даже сам продаю какие-то свои работы.
Студизба ван лав ❤
Очень офигенный сайт для студентов. Много полезных учебных материалов. Пользуюсь студизбой с октября 2021 года. Серьёзных нареканий нет. Хотелось бы, что бы ввели подписочную модель и сделали материалы дешевле 300 рублей в рамках подписки бесплатными.
Отличный сайт
Лично меня всё устраивает - и покупка, и продажа; и цены, и возможность предпросмотра куска файла, и обилие бесплатных файлов (в подборках по авторам, читай, ВУЗам и факультетам). Есть определённые баги, но всё решаемо, да и администраторы реагируют в течение суток.
Маленький отзыв о большом помощнике!
Студизба спасает в те моменты, когда сроки горят, а работ накопилось достаточно. Довольно удобный сайт с простой навигацией и огромным количеством материалов.
Студ. Изба как крупнейший сборник работ для студентов
Тут дофига бывает всего полезного. Печально, что бывают предметы по которым даже одного бесплатного решения нет, но это скорее вопрос к студентам. В остальном всё здорово.
Спасательный островок
Если уже не успеваешь разобраться или застрял на каком-то задание поможет тебе быстро и недорого решить твою проблему.
Всё и так отлично
Всё очень удобно. Особенно круто, что есть система бонусов и можно выводить остатки денег. Очень много качественных бесплатных файлов.
Отзыв о системе "Студизба"
Отличная платформа для распространения работ, востребованных студентами. Хорошо налаженная и качественная работа сайта, огромная база заданий и аудитория.
Отличный помощник
Отличный сайт с кучей полезных файлов, позволяющий найти много методичек / учебников / отзывов о вузах и преподователях.
Отлично помогает студентам в любой момент для решения трудных и незамедлительных задач
Хотелось бы больше конкретной информации о преподавателях. А так в принципе хороший сайт, всегда им пользуюсь и ни разу не было желания прекратить. Хороший сайт для помощи студентам, удобный и приятный интерфейс. Из недостатков можно выделить только отсутствия небольшого количества файлов.
Спасибо за шикарный сайт
Великолепный сайт на котором студент за не большие деньги может найти помощь с дз, проектами курсовыми, лабораторными, а также узнать отзывы на преподавателей и бесплатно скачать пособия.
Популярные преподаватели
Добавляйте материалы
и зарабатывайте!
Продажи идут автоматически
6510
Авторов
на СтудИзбе
302
Средний доход
с одного платного файла
Обучение Подробнее