Диссертация (1141334), страница 8

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 8)

Используется в качестве связующего вещества и наполнителяPearlitolDC(Roquette, Гранулированный D-маннитол, белый кристаллический порошок без запаха, со слегкаФранция)сладковатым вкусом, оставляет холодящее ощущение во рту. Обладает хорошей растворимостью вразличных растворителях, не гигроскопичен, химически устойчив, используется как наполнительв твёрдых ЛФ, подходит как для влажной, так и для сухой грануляции43Продолжение таблицы 1.3НаименованиеХарактеристика вспомогательных веществвспомогательных веществAeropearl®300Pharma Инертное аморфное вещество, состоящее из коллоидного кремния диоксида с размером частиц в(Evonik, Германия)30 мкм. Используют как влагопоглощающее вещество, а также для улучшения растворимостивеществ, устранения химического взаимодействия между ними, совмещения плохо совмещаемыхкомпонентовKollidon 30 (BASF, Германия)Белый или светло-жёлтый слоёный гигроскопичный порошок, способен поглощать до 40 % своеговеса в атмосферной воде.

Легко растворяется в воде и спирте. Применяется как связующеевещество, образует водорастворимые комплексы, улучшает биодоступность и растворимость ЛВ44Упаковка экстрактов и вспомогательных веществ в саше практическивсегда предполагает последующее их растворение и применение в видераствора. Поэтому, несмотря на то, что упаковка в саше является болееэкономичным способом, актуальным решением проблемы является помещениегранулята сухого экстракта в твёрдую капсулу, с последующей упаковкой вблистер. В этом случае отпадает надобность повышать в значительныхколичествах объем вспомогательных веществ в прописи, не происходит тратыресурсов на дополнительные вспомогательные вещества для маскировки запахаи вкуса.

Таким образом капсулирование обеспечивает защиту ЛВ отвоздействия света, воздуха и влаги, а также маскировку неприятного вкуса изапаха. Капсулы, как ЛФ, характеризуются быстрой распадаемостью и высокойбиодоступностью [20, 89]. С этой стороны капсулы являются весьмаподходящей ЛФ для применения в спортивной медицине. Они обладают такимихарактеристиками,как: высокаябиодоступность,удобство применения,возможность регулирования скорости высвобождения и направленностидействия ЛВ, точность дозирования, предохраняют неустойчивые субстанцииотвоздействиявнешнейсреды,обладаютвысокойстабильностьюипроизводительностью.Анализируя ассортимент российских фирм - производителей БАД дляспортсменов (Еврофармспорт, Академия-Т) можно отметить, что более 50 %БАД этих производителей, выпускаются в капсулах.

Остальное приходится натаблетки, ЛФ в жидкой форме, порошки. При анализе распределения ЛП изфармакологическойгруппыобщетонизирующихсредствиадаптогенов(рис.1.2), было показано, что 44 % процента этих препаратов такжевыпускаются в виде твердых ЛФ, больше трети из которых представляют собойтвердые капсулы. Это вполне объяснимо, учитывая все достоинства твёрдыхкапсул как ЛФ [86].45Рисунок 1.2. Распределение лекарственных препаратов изфармакологической группы общетонизирующих средств и адаптогенов взависимости от их лекарственной формы, согласно данным ГосударственногоРеестра Лекарственных средств [31]Важнейшим этапом для реализации научно-обоснованной разработкикомбинированной лекарственной формы для улучшения работоспособностиявляется обоснование вводимых доз действующих компонентов.Суточная доза стандартизованного сухого экстракта родиолы розовой(содержащий не менее 2-3 % розавинов и 0,8-1 % салидрозида) составляет 200600 мг, для нестандартизованного сухого экстракта – 3000 мг [63, 69, 135].Жидкий экстракт родиолы розовой принимают по 5-10 капель 2-3 раза в день.Ежедневная потребность организма человека в аскорбиновой кислоте можетварьироваться в зависимости от возраста, пола, рода занятий, климатическихусловий и др.

И норма физиологических потребностей составляет 60-100 мг вдень. Обычная терапевтическая доза витамина С составляет 500-1500 мгежедневно [64, 122]. Отвар плодов шиповника принимают по 1,5 стакана 2-3раза в день, а отвар столбиков с рыльцами кукурузы принимают по 1-3столовые ложки каждые 3-4 часа.46Выводы к главе 1На основании проведенного обзора литературы, можно сделать1.вывод,чтоприувеличениипсихоэмоциональногоиспользованиехарактералекарственныхкомбинированногонагрузок,действия,какнаиболеетакперспективнымнедопинговыхобладающихфизического,средств,вявляетсятомсовокупностьюичислеразличныхфармакологических эффектов и изготовленных на основе ЛРС.2.Анализ зарегистрированных ЛС и БАД, обладающих адаптогенным,гепатопротекторнымивитаминнымдействиемпоказалотсутствиенароссийском фармацевтическом рынке многокомпонентного ЛП, на основелекарственногорастительногосырья,обладающегоперечисленнымисвойствами, изготовленного на основе ЛРС, произрастающего в РоссийскойФедерации.3.Рассмотренывозможныевспомогательныевещества,представленные на современном фармацевтическом рынке, и используемые дляполучения пероральных дозированных ЛП с сухими экстрактами; оцененывозможныетехнологиипоследующегоихполучениякапсулированиягранулдлярастительныхудобствавэкстрактовиприменении.47ГЛАВА 2 МАТЕРИАЛЫ, ОБЪЕКТЫ И МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЙ2.1Объекты исследованийОбъектами исследования служило лекарственное растительное сырьё:измельчённые корневища и корни родиолы розовой (фирмы ОАО «Красногорсклексредства»), плоды шиповника собачьего (ЗАО «Фито-ЭМ»), измельчённыестолбики с рыльцами кукурузы (ЗАО «Здоровье»).2.2Материалы и вспомогательные веществаВ работе использовали реактивы, растворители, стандартные образцы(СО), вспомогательные вещества, отвечающие требованиям соответствующейнормативной документации [30].Приразработкеметодикколичественногоопределениябылииспользованы хроматографически чистые стандартные образцы: розина,розарина, розавина, салидрозида, тирозола, рутина (Chromadex, США), а также,кверцетина,аскорбиновой,хлорогеновойкислот(Sigma-Aldrich).Приопределении витаминов использованы СО витаминов В1, B2, В6, А, D и К(Chromadex, США).Вспомогательные вещества, применявшиеся в ходе исследований:Starlac®(Roquette,кукурузныйФранция),(Россия),Лактоза(JRS,Vivapur®102моногидратГермания),(Panreac,крахмалИспания),лактозамоногидрат (Sigma-Aldrich, США), лактоза гранулированная (DFE Pharma,Нидерланды),Германия),LycatabC(Roquette,Франция),ProSolv®SMCCPearlitolDC(Roquette,Франция),Aeropearl®30090(JRS,Pharma(EvonikIndustries, Германия), Kleptose® (Roquette, Франция), Kollidon 30 (BASF,Германия), а также растворители фармакопейного качества [30, 183].При выполнении работы использовали следующие приборы:Весы аналитические Adventurer OHAUS AR 2140 (США)Роторно-вакуумный выпарной аппарат BUCHI (Швейцария)Термостат Binder ED 53 (Германия)Микроскоп Hirox Numerique KH-7700 (Япония)Дистиллятор GFL 2001/2 (Германия)48Электронная мешалка ЭКРОС БП8000 (Россия)Сублимационная сушилка HetoDrywinner (США)Роторно-вакуумный насос VacuumbrandRZ 2 (Германия)Универсальный Y-образный смеситель фирмы ERWEKA YB 5Весовой анализатор влажности MB35 OHAUS (США)Тестер сыпучести GTB, ERWEKA (Германия)Тестер насыпной плотности SVM 121, ERWEKA (Германия)Ситовой анализатор Cisa с виброситом RP 200N (Испания)Хроматограф WatersBreeze (США)Хроматограф Agilent 1200 (США)Универсальный лабораторный гранулятор GlattTMG серии «Mini»(Германия)Настольная капсульная машина ACGPamMF 30 (Индия)Тестер распадаемости ERWEKA CZ 221 (Германия)Тестер растворения ERWEKA DT 600 (Германия)Батарея из пяти стеклянных диффузоров на 1000 мл2.3Методы и методики исследованияВ процессе исследования использовано различное растительное сырье«Корневищаикорниродиолырозовой»(фирмыОАО«Красногорсклексредства»), серия 31211, «Плоды шиповника» (ЗАО «Фито-ЭМ»), серия010212, «Столбики с рыльцами кукурузы» (ЗАО «Здоровье»), серия 010512, изкоторого, при разработке технологии получали сухие экстракты.

В ходеэкспериментальных исследований было выявлено, что для оценки качества каксамого растительного сырья, промежуточных и конечных продуктов егопереработки, так и для оценки готовой лекарственной формы необходимаадаптациясуществующихметодикидентификациииколичественногоопределения основных действующих веществ родиолы розовой – салидрозида,розарина, розавина, розина, тирозола; аскорбиновой кислоты, хлорогеновойкислоты (родиола розовая и шиповник собачий) а также модификациясуществующих методик определения витаминов в столбиков с рыльцами49кукурузы (витамины В1, B2, В6, А, D и К). Все методики выполнены на базеЛаборатории «Разработки и доклинических исследований лекарственныхсредств» Института фармации и трансляционной медицины ФГАОУ ВОПервый МГМУ им.

И.М. Сеченова Минздрава России.2.3.1 Определение числовых показателей растительного сырьяОпределение числовых показателей сырья «Корневища и корни родиолырозовой», сырья «Плоды шиповника» (содержание экстрактивных веществ,влажности, золы обшей, содержания примесей), и сырья «Столбики с рыльцамикукурузы» (содержание экстрактивных веществ, влажности, золы общей, золы,нерастворимой в 10 % растворе хлористоводородной кислоты, содержаниепримесей) было проведено по фармакопейным методикам (ГФ XI, вып. 2).Определение содержания салидрозида для сырья «Корневища и корни родиолырозовой», аскорбиновой кислоты для сырья «Плоды шиповника» проводили поразработанным методикам, приведенным ниже.2.3.2 Определениетехнологическихпоказателейсухихэкстрактоврастительного сырья, вспомогательных веществ и гранулятов2.3.2.1Микроскопическое изучение сухих экстрактовМикроскопическое изучение сухих экстрактов проводили в соответствиис ГФ РФ ОФС.

Характеристики

Список файлов диссертации