Производные ксантина
Производные ксантина
Эффект ксантинов зависит от уровня антидиуретического гормона в крови: чем он больше, тем интенсивнее диурез. Особенностью действия ксантинов является их способность повышать почечный кровоток и ускорять клубочковую фильтрацию, но эффект этот короткий.
Ксантины увеличивают выведение почками воды, натрия, хлоридов, калия и бикарбонатов.
Особенно отчетливый диурез и натрийурез отмечают после внутривенного введения эуфиллина. Однако эффект этот непостоянен и значительно слабее, чем от фуросемида, этакриновой кислоты, дихлотиазида.
Эуфиллин
Комбинированный препарат, содержащий теофиллин и этилендиамин.
Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения.
Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата.
Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения.
Рекомендуемые материалы
Фармакологические эффекты:
Эуфиллин 1) расслабляет мышцы бронхов, 2) понижает сопротивление кровеносных сосудов, 3) расширяет коронарные сосуды, 4) понижает давление в системе легочной артерии, 5) увеличивает почечный кровоток, 6) оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора.
7) препарат сильно тормозит агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению:
1) при бронхоспазмах различной причины, 2) гипертензии в малом круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких), 3) при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса.
4) для купирования церебральных сосудистых кризов (кризов мозговых сосудов) атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, 5) уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (остром нарушении мозгового кровообращения), а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения.
6) улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.
Способ применения:
Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и в микроклизамах.
Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1-3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4-6 мин) по 0,12-0,24 (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Внутримышечно вводят при невозможности введения в вену по 1 мл 24% раствора. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) эуфиллин вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально (в прямую кишку) в виде микроклизм. Доза для взрослых 10-20 мл; детям - меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 0,5, суточная - 1,5 г; в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Высшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.
Побочное действие:
Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Противопоказания:
Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) и нарушения сердечного ритма.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,15 по 30 штук; ампулы по 10 мл 2,4% и по 1 мл 24% раствора по 10 штук.
Место действия
Клубочек.
Механизм действия
Эуфиллин - комбинация алкалоида теофиллина с этилендиамином, придающим алкалоиду растворимость в воде.
Теофиллин
-блокирует А1-рецепторы аденозина, устраняет их тормозящее действие на активность аденилатциклазы и синтез цАМФ.
-в больших дозах ингибирует фосфодиэстеразу и задерживает инактивацию циклических нуклеотидов.
Таким образом, возрастает уровень цАМФ.
Эуфиллин
-увеличивает кровоснабжение почек (усиливает сердца деятельность и расширяет почечную артерию)
-стимулирует клубочковую фильтрацию (повышает почечный кровоток)
-сокращает контакт нефроцитов с мочой, ускоряя ее продвижение по канальцам.
-тормозит реабсорбцию воды в нисходящем колене петли нефрона
-подавляет реабсорбцию ионов натрия в проксимальных канальцах.
Диуретический эффект эуфиллина связывают преимущественно с улучшением почечного кровоток и повышением объема клубочковой фильтрации
Выраженность действия Слабые.
Основные эффекты
Препарат обладает широким спектром фармакологической активности
(кардиостимулирующей, сосудорасширяющей, бронхолитической, спазмолитической),
в котором собственно мочегонному действию отводится небольшая роль.
Применение
Мочегонный эффект развивается через 15-30 минут и продолжается 2-3 часа.
Действие лучше выражено в том случае, когда задержка жидкости в организме обусловлена недостаточностью сердца, нарушениями общего и почечного кровообращения.
Мочегонный эффект проявляется при внутримышечном введении (1-2 мл 24% раствора), но
Бесплатная лекция: "10. Формирование и оперативное хранение дел" также доступна.
сильнее при внутривенном (5-10 мл 2,4% раствора медленно после разведения).
Дополнительно к кардиостимулирующему мочегонное действие оказывается полезным, поскольку разгружает сосудистое русло от избытка жидкости, чем облегчает работу сердца.
Внутривенный путь обычно предпочитают при оказании неотложной помощи (недостаточность кровообращения, застойные явления сердечного и почечного происхождения.
Побочные эффекты
При быстром вливании в вену – головокружение, головня боль, тахикардия, судороги,гипотензия.
При сенсибилизации к этилендиамину – эксфолиативный дерматит и лихорадка.
