Препараты миотропного действия

3. Ксантины оказывают также стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток и уменьшают высвобождение медиаторов аллергических реакций, способствующих бронхоспазму.

Теофиллин

Плохо растворим в воде (это затрудняет парентеральное применение).

Основные эффекты

Теофиллин вызывает широкий спектр фармакологических эффектов.

-Улучшение бронхиальной проводимости вследствие снятия бронхоспазма, стабилизации мембран

тучных клеток.

-Слабое диуретическое действие вследствие увеличения почечного кровотока и снижения

канальцевой реабсорбции натрия.

-Увеличение коронарного кровотока, обусловленное расширением коронарных сосудов.

-Снижение давления в малом круге кровообращения вследствие расширения артериол и венул.

-Возбуждение дыхательного центра.

-В связи с тем, что препарат одновременно расширяет сосуды большого кровообращения и

возбуждает сосудодвигательный центр продолговатого мозга, влияние на АД вариабельно.

Применение

Раньше считался препаратом выбора при бронхиальной астме.

Назначается для систематического лечения бронхиальной астмы и для профилактики приступов бронхоспазма внутрь в таблетках (4 раза в сутки).

При передозировке препарата могут возникнуть эпилептоидные припадки.

Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять препарат длительно.

Проникает в плаценту и в грудное молоко.

Теопэк Таблетки теофиллина пролонгированного действия. Тэопэк содержит 0,3 теофиллина в сочетании с композиционным полимерным носителем.
Более стабильно поддерживают эффективную концентрацию препарата в крови и снижают токсический эффект. Пролонгированное действие имеет особое значение для профилактики ночных приступов удушья, так как терапевтическая концентрация теофиллина поддерживается в течение 10 - 12 часов. Пролонгированные препараты способны предупредить приступ удушья в ответ на физическую нагрузку.

В отличие от симпатомиметиков метилксантины минимально угнетают раннюю реакцию бронхов на антиген, но вызывают почти полную блокаду поздней астматической реакции.

Применяют в качестве бронхолитического средства: при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, обструктивной эмфиземе легких и др.
Принимают внутрь после еды, запивая водой. Таблетку можно делить пополам, но нельзя размельчать (разжевывать) и растворять в воде. В первые 1 - 2 дня препарат назначают по 0,15 (1/2 таблетки по 0,3) 1 - 2 раза в день с интервалом 12 - 24 ч, в последующем разовую дозу увеличивают до 0,3 2 раза в сутки. Продолжительность лечения 2 - 3 месяца и более.

Аминофиллин = Эуфиллин

Содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина, что повышает растворимость в воде.

Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата.

Применяется внутрь 3-4 раза в сутки.

В отличие от теофиллина растворим в воде и может вводится внутривенно.

Внутримышечно и подкожно препарат не вводят из-за медленного появления эффекта, малой концентрации препарата в крови и болезненности в месте ведения.

При внутривенном струйном введении бронходилятирующий эффект эуфиллина развивается через 10-15 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 2 часов.

При приеме таблетки внутрь эффект отмечается через 30 минут, продолжительность 5 часов.

Применение:

1. Для купирования приступа бронхоспазма внутривенно (медленно) при астматическом статусе.

При бронхиальной астме препараты принимают внутрь.

2.Для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. 3.Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь.

Внутрь взрослые принимают по 0,15 после еды 1 - 3 раза в день. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 5 - 10 мл 2,4 % раствора, которые предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.