Аналептики
Лекция №13.
Аналептики. Лекарственные средства,
Влияющие на функции органов дыхания.
Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания подразделяют на следующие группы:
1. Дыхательные аналептики;
2. отхаркивающие средства;
3. противокашлевые средства;
Рекомендуемые материалы
4. средства, применяемые при бронхиальной астме;
5. средства, применяемы при отеке легких.
1. Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Классификация дыхательных аналептиков.
1. Препараты прямого действи:.
- бемегрид;
- этимизол;
- кофеин.
1. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):
- лобелин;
- цититон.
2. Препараты смешанного действия.
- кордиамин;
- камфора;
- сульфокамфокаин.
Механизм действия аналептиков.
Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра.
Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.
Фармакодинамика.
- Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
- Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
- Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.
Показания к применению.
1. Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;
2. остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
3. гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;
4. коллаптоидное состояние;
5. нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
6. ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.
2. Отхаркивающие средства – это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.
Классификация.
1. Бронхосекреторные средства:
· Средства рефлекторного действия:
- трава термопсиса;
- корень алтея;
- трава фиалки трехцветной;
- мукалтин;
- терпингидрат.
· Средства резорбтивного действия:
- калия йодид;
- натрия гидрокарбонат.
2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):
· Препараты протеолитических ферментов:
- трипсин кристаллический;
- химотрипсин.
· Синтетические препараты:
- ацетилцистеин.
· Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:
- бромгексин;
- амброксол (лазолван).
Фармакодинамика
- Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;
- повышают активность эпителия слизистой бронхов;
- снижают количество инфекции;
- улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;
- ослабляют воспалительные реакции;
- снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.
Механизмы действия отхаркивающих средств.
- Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.
- Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
- Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.
- Синтетические препараты (ацетилцистеин): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.
- Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.
3. Противокашлевые средства – это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.
Классификация.
1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:
· наркотические анальгетики:
- кодеин;
- морфина гидрохлорид.
· Ненаркотические средства:
- глауцин (глаувент).
2. Периферического действия:
- либексин.
Показания к применению.
Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.
Кодеина фосфат.
- При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;
- угнетает дыхательный центр;
- вызывает лекарственную зависимость.
Глауцин.
- Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;
- не угнетает дыхание;
- не угнетает выделение мокроты;
- не вызывает лекарственную зависимость.
Либексин.
- Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;
- обладает спазмолитическим действием;
- не вызывает зависимости;
- не угнетает дыхание.
4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.
Классификация.
1. Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):
· м – холиноблокаторы:
- атропин;
- метацин;
- ипратропиум бромид.
· Адреномиметики:
a,b - адреномиметики:
- адреналина гидрохлорид;
- эфедрина гидрохлорид.
b- адреномиметики:
- изадрин;
- орципреналина сульфат (алупент).
b2 – адреномиметики:
- сальбутамол;
- фенотерол;
- тербутамин.
· Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток:
ингибиторы фосфодиэстеразы:
- теофиллин;
- эуфиллин.
2. Средства, влияющие на медиаторы аллергии:
· Глюкокортикоиды:
- преднизолон;
- беклометазон.
Эуфиллин.
- Угнетает активность фосфодиэстеразы;
- блокирует аденозиновые рецепторы;
- стимулирует выделение адреналина.
Фармакодинамика.
- Уменьшает давление в малом круге кровообращения;
- улучшает кровоток в сердце, почках, ЦНС;
- оказывает умеренное диуретическое действие.
Особенности применения при бронхиальной астме.
Эуфиллин применяется в качестве базисной терапии. Способен к развитию кумуляции, что иногда приводит к нарушению сердечного ритма, а в высоких дозах возможно развитие судорог и коллаптоидного состояния.
5. Средства, применяемые при отеке легких.
Классификация.
1. Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:
· Средства, расширяющие емкостные сосуды:
- ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний);
- нитраты (натрия нитропруссид).
· Мочегонные средства быстрого действия:
- фуросемид (лазикс);
- кислота этакриновая.
Лекция "Инновационные проекты, критерии их отбора" также может быть Вам полезна.
2. Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):
- спирт этиловый;
- антифомсилан.
3. Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:
- глюкокортикоиды;
- антигистаминные средства (Н1-блокаторы).
