Производные индолуксусной кислоты
Производные индолуксусной кислоты
В целом препараты этой группы относятся к токсичным препаратам.
Индометацин
Одно из наиболее эффективных противовоспалительных средств.
Один из сильнейших ингибиторов синтеза ПГ.
Блокирует циклооксигеназу лимфоидной ткани, снижая активность b-лимфоцитов,
синтез иммуноглобулинов и образование иммунных комплексов.
Жаропонижающие свойства не выражены.
Выраженный анальгетический эффектом, уступает только кеторолаку, кетопрофену и диклофенаку.
Рекомендуемые материалы
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, почти полностью связываются с белками плазмы.
Максимальная концентрация в крови через 2 часа.
Период полувыведения 7 часов.
Основной путь выведения – связывание с глюкуроновой кислотой, конъюгаты которой выделяются с мочой и желчью.
Доза 50-100 мг.
Интервалы 6-12 часов.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Выпускается в суппозиториях для ректального применения.
Применение
При патологии, обусловленной аутоиммунными и иммуннокомплексными повреждениями
-при воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костно-мышечной системы
-при ревматоидном артрите
-при подагре
Побочные эффекты
-со стороны ЖКТ (до эрозивно-язвенных поражений и кровотечений)
-со стороны ЦНС (головокружение, головня боль, депрессия, галлюцинации, периферические нейропатии, светобоязнь)
-со стороны крови (лейкопения, апластическая анемия)
-аллергические реакции, головные боли, расстройства сна, депрессия.
Сулиндак=Клинорил
Превращается в активный метаболит сульфид.
Время достижения пика концентрации 2-4 часа.
Время полувыведения 7 часов.
Доза 100-200 мг.
Интервал 12 часов.
Максимальная суточная доза 400 мг.
Применение
-полиартрит, остеоартрит
-острая подагра
-острые и хронические болевые синдромы – кеторолак.
Побочные эффекты
Достаточно токсичны.
-осложнения со стороны ЖКТ
-депрессии, галлюцинации
-ретинопатия и кератопатия – индометацин
-гемолитическая анемия
Кеторолак
Применение кеторолака было приостановлено в 90-е годы в Германии и во Франции из-за частых случаев острой почечной недостаточности и желудочно-кишечных кровотечений.
Если Вам понравилась эта лекция, то понравится и эта - Формирование коллектива и организационного поведения.
Максимальная концентрация в крови через 30-40 минут после энтерального приема.
Период полувыведения 3-4 часа.
Доза 10 мг.
Интервал 4-6 часов.
Максимальная суточная доза 40 мг.
Кеторолак не рекомендуют назначать более 5 дней подряд, несмотря на его высокую анальгетическую активность