FARMA (651302), страница 3

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 3)

Т естостерона пропионат—Testosteroni propionas. Андростен-4-ол-17р-он-3-пропионат. Синтетический препарат, обладающий биологиче­скими и лечебными свойствами естественного мужского полового гор­мона тестостерона. Он в 2—3 раза активнее метилтестостерона и обла­дает более продолжительным действием. Тестостерона пропионат назначают самцам при тех же показаниях, что и метилтестостерон: при половом недоразвитии, при сосудистых и нервных расстройствах. Применение препарата при соответствующих показаниях и в соответствующих дозах приводит к усилению половой функции, стимулированию роста недоразвитых половых органов, раз­витию вторичных половых признаков. Препарат рекомендуют также самцам при импотенции вследствие переутомления, а женским особям при метритах и вагинитах. Назначают внутрь в дозах: коровам 0,04—0,08 г; собакам 0,005—0,01 г.

Из андрогенов заслуживают внимания также тестостерон энантат, тестэнат и тестобромлецит.

Анаболитичейкие стероидные вещества по строению близки к кортикостероидам и андрогенам. По действию они ближе всего стоят к тестостерону, но имеют сильно выраженную анаболитическую активность. Ценное в действии этих веществ — активизация синтеза пластического белка и более высокое усвоение азота. Такого рода действие сочета­ется с улучшением использования серы, фосфора и калия.

У истощенных животных это сопровождается восстановлением мус­кулатуры, кальцификацией остопорозных костей и увеличением общей живой массы. Попытки использовать эти вещества для откорма здоро­вых животных пока не увенчались успехом. Анаболитические стероиды рекомендуют применять при исхудании животных, слабости и наруше­ниях протеолиза. Действие препаратов в какой-то форме связано со зна­чительным изменением функции печени. Поэтому при заболеваниях пе чени их не применяют.

3. Механизм действия кальция пангамата, аскорбиновой кислоты и флавоноидов. Практическое использование этих веществ.

Коферменты рибофлавина имеют большое значение в регулирова­нии обмена веществ: одни из них осуществляют окислительное дезами-нирование аминокислот, другие принимают участие в их синтезе.

Рибофлавин считается веществом, регулирующим уровень сахара в организме. Так же, как тиамин и никотиновая кислота, он необходим для окисления молочной кислоты вначале в пировиноградную, а затем -в углекислоту. Он участвует и в азотистом обмене, так как большин­ство донаторов водорода окисляется при помощи ферментов, образо­ванных рибофлавином. Очень важное действие рибофлавина — улуч­шение использования в организме животных таких аминокислот, как триптофан, гистидин, фенилаланин и треонин. Превращение таких ами­нокислот, как гликокол, цистин, тирозин, возможно только с участием рибофлавина. При недостатке рибофлавина или при инактивации его не только нарушается использование этих кислот, но и образуются весьма ядовитые вещества из них.

Данные о комплексных соединениях рибофлавина в организме да­ют основание считать, что он принимает участие в образовании дыха­тельных ферментов. В результате у животных улучшается обмен ве­ществ и нормализуется функциональная деятельность центральной нерв­ной системы, рецепторного аппарата сосудистой системы (особенно ка­пилляров), секреторных желез желудка и кишечника: печени, кожи и слизистых оболочек, зрительного пурпура и др. ^ Применяют рибофлавин с профилактической и лечебной целью при состояниях гипорибофлавиноза, для стимуляции роста и продук­тивности животных, для активизации окислительно-восстановительных реакций, клеточного дыхания, синтеза белков и жиров, для улучшения регулирующего влияния нервной системы, стимуляции гемопоэза, повы­шения защитной роли печени, кожи и слизистых оболочек.

Д ля лечения больных животных лучше всего использовать корма, богатые данным витамином, для профилактики применяют премиксы с рибофлавином.

Кальция пангамат (витамин B15) — Calcii pangamas. Кислота его имеет следующую формулу:

Белый аморфный порошок характерного аминного запаха и горь-кого вкуса, хорошо растворимый в воде (1 : 1), нерастворимый в спир-те, эфире и ацетоне. Разрушается в щелочной среде. Термоустойчив.

В выпускаемом препарате имеется не менее ои"/о пангамата каль-ция,рколо 30% глюконата кальция и не более 8,5% воды.

Наиболее характерным для кальция пангамата является метилирующее влияние, активизация окислительных процессов и повышение детоксицирующих реакций в организме.

Одно из интересных свойств кальция пангамата' его способность передавать метальные радикалы другим молекулам. Дело в том, что пангамат кальция может образовывать многометильные соединения, которые, в свою очередь, могут являться метильным донатором в био­синтезе многих важных для организма соединений. Наиболее полно изучено участие его в биосинтезе креатина: окисляясь в присутствии аденозинфосфорной кислоты и неорганического фосфора, он передает метильную группу на непосредственного предшественника креатина — гуанидинуксусную кислоту; в этих же направлениях он влияет в био­синтезе холина, метионина, адреналина, стеринов и стероидных гор­монов.

Поступление в организм соединений с подвижными метильными группами предотвращает жировую инфильтрацию печени. И здесь пан­гамат кальция действует так же активно, как метионин, холин, бетаин, фолиевая кислота и цианкобаламин. Кроме того, он активизирует фер­менты дыхания Кребса, благодаря чему восстанавливается нарушен­ная обменная активность миокарда. Пангамат кальция благоприятно влияет при ишемии миокарда. Улучшая кислородный обмен в орга­низме, препарат действует весьма благоприятно при многих гипокси-ческих и аноксических состояниях организма, ревмокардите, ишемии миокарда, аритмиях сердечных сокращений, цианозах, усиливает био­синтез холина, а через него и ацетилхолина.

Пангамат кальция уменьшает содержание молочной кислоты в мышцах и увеличивает йодное число липидов. При подкожном введении кальция пангамата вызывает кратковре­менную лейкопению, а затем умеренный лейкоцитоз. В медицинской клинике он показан при атеросклерозе и склерозе коронарных сосудов, при миокардитах, облитерирующем атеросклерозе ног,, легкой форме диабета, при разных формах коронарной недостаточности, при ревма­тизме, гепатитах, циррозах печени, при спазмах сосудов мозга, эри-тремиях.

Весьма существенно детоксицирующее влияние соединений кальция пангамата. Они действуют благоприятно при отравлениях нар­котиками, салицилатами, карбахолином, кортизоном, четыреххлори­стым углеродом, дихлорэтаном, антибиотиками тетрациклинового ряда и др. Полагают, что такое влияние их связано с метилирующей спо­собностью и активизацией окислительных процессов в организме.

В животноводстве препарат назначают для ослабления токсических симптомов при отравлениях наркотиками, четыреххлористым углеро­дом, тетрациклиновыми антибиотиками, кортикостероидами, как ле­чебное средство при хронических гепатитах и начальных стадиях цир­роза печени; при разных формах ослабления активности сердечной мышцы; при гипоксических состояниях организма животных; при за- болеваниях, сопровождающихся нарушением липидного обмена и усвое-ния кислорода тканями.

Кальция пангамат применяют внутрь и под кожу в дозах (ориен­тировочно): 1—3 мг/кг. Действие его проявляется медленно, препарат назначают длительно (10—20 дней).

В чистом виде аскорбиновая кислота — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса, растворяется в воде (при 0°С—13,6%, при 24°—22,4%, при 50°—38,2%, при 100°С—57,5%). Термостабильна, устойчива при хра­нении. Водные ее растворы можно хранить только в ампулах, так как она легко окисляется в присутствии воздуха. Сохраняется она только в кислой среде, а в щелочной быстро разрушается. Несовместима с пе­рекисью водорода, калия перманганатом и другими окислителями, а также с йодом, карбонатами и гидрокарбонатами, с препаратами се­ребра.

В основе фармакологической активности аскорбиновой кислоты лежит способность ее к окислительно-восстановительным реакциям в органическом субстрате. Окисление может протекать как обратимое и как необратимое. В первом случае она окисляется до дегидроаскорби-новой кислоты (ДАК), из которой восстанавливается в свое исходное состояние. Если кислота окисляется в 2,3-дикетогулоновую кислоту, то этот процесс уже является необратимым, так как дикетогулоновая кис­лота превращается в фурфурол и 002.

Аскорбиновая кислота принимает участие в таких жизненно важ­ных процессах, как превращение нуклеиновых кислот, окисление тиро­зина, влияет на образование коллагена и близких к нему веществ, вхо­дящих в состав основного промежуточного вещества эндотелия со­судов, а также ретикулярной и соединительной ткани, хряща, кости, дентина.

Отмечено, что дифференцирование и созревание фибробластов и остеобластов осуществляются обязательно с участием аскорбиновой кис­лоты. Способствуя образованию коллагена и его разновидностей, аскор­биновая кислота обеспечивает целостность и функциональную актив­ность сосудов. Весьма благоприятно влияние аскорбиновой кислоты на адренергические нервы и на ретикулоэндотелиальную системуПод влиянием аскорбиновой кислоты существенно повышается ак­тивность ретикулоэндотелиальной системы; фагоцитарная активность ее возрастает в несколько раз. Положительное влияние аскорбиновой кислоты зависит от степе­ни и стадии воспалительного процесса. Она особенно полезна тогда, когда процесс только начинается и нет еще таких признаков, как отек и повышение температуры.

Аскорбиновая кислота влияет на углеводный и белковый обмен веществ. Влияние на углеводный обмен, как полагают, осуществляется через вегетативную иннервацию. Наиболее характерно для ее действия снижение гликогена в печени и мышцах, а также выравнивание уровня пировиноградной кислоты в крови.

Оказывая прямое влияние на отдельные процессы белкового обме­на веществ, аскорбиновая кислота, в частности, регулирует интерме-диарный обмен тирозина и фенилаланина, выравнивает уровень поли-пептидов крови. Полностью установить механизм этого действия пока не удалось, но доказано, что аскорбиновая кислота влияет на уровень каталазы и глютатиона крови, усиливает действие катепсина. Кроме того, она повышает расщепление аргинина, активизирует энтеразу пе­чени, ускоряет образование каталазы крови.

Ценной стороной фармакодинамики аскорбиновой кислоты явля­ется стабилизация сульфгидрильных групп некоторых ферментов, без нарушения их основных свойств.

Аскорбиновая кислота умеренно, но на длительный срок повышает устойчивость животных ко многим ядам как эндогенного, так и экзо­генного происхождения. Например, смертельные дозы новарсенола для кроликов должны быть в 1,5 раза больше, если за 30 мин до этого животным ввести аскорбиновую кислоту. В противоположность при С-витаминных недостаточностях они почти в 2 раза меньше, чем для здоровых животных. По данным клинических исследований, аскорбино­вая кислота снижает токсичность не только мышьяковых препаратов, но и соединений свинца, фенолов.

Избыток аскорбиновой кислоты в корме не сказывается отрица­тельно на животном. Токсические дозы при внутреннем введении в 20—50 раз больше терапевтических.

Аскорбиновую кислоту применяют для поддержания нормаль­ного обмена веществ, в частности при отклонениях протеолитических и гликолитических процессов; для активации коллагенобразования в со­судистой и костной системах; при ревматических процессах в централь­ной нервной системе, сердце, поперечнополосатой мускулатуре; для по­вышения резистентности организма и профилактики при инфекционных заболеваниях; при гипофункции надпочечников и гипофиза; гипохромных анемиях (для улучшения усвоения железа)'; в качестве вспомога­тельного противоядия при отравлении тяжелыми металлами, (в том чис­ле и ртутью), барбитуратами, алкоголем, для улучшения заживания ран, ускорения восстановления поврежденной роговицы, для понижения порозности сосудов, при хронических нефритах и плевритах Дозы вну­тривенно: коровам 0,5—2,0 г; лошадям 0,5—1,5; собакам 0,03—0,08 г. Дозы внутрь: коровам 0,7—4,0 г; овцам 0,2—1,0; свиньям 0,3—0,6; со­бакам 0,07—0,2; лисицам и песцам 0,05—0,1; соболям и норкам 0,005—0,05 г.

4. Сравнительная оценка средств, применяемых при пиро­плазмозе у лошадей. Спектр действия, эффективность, лекарственная форма, способ введения, токсичность.

Вопрос 3

Азидин—Azidinurn. Легкий, аморфный порошок желтого цвета, горького вкуса. Легко растворяется в воде. Водные растворы (рН 6—6,5) устойчивы. Хранят по списку Б, в закрытых банках. Обла­дает выраженным химиотерапевтическим действием при бабезиозе, пи­роплазмозе и франсаиеллезе крупного рогатого скота и пироплазмидо-зах овец. При профилактике бабезиоза и пироплазмоза его действие длится 10—15 дней, а франсаиеллеза и смешанной инвазии (пироплаз­моза и франсаиеллеза) только в инкубационный период.

Применяют подкожно и внутримышечно однократно в форме 7%-ного водного раствора (приготовленного перед употреблением). Дозы на 1 кг массы животного: с лечебной целью 0,003—0,0035 г, по­вторно (если необходимо) вводят в той же дозе через сутки; с профи-лактической целью 0,0015—0,002 г один раз в 10—15 дней.

Характеристики

Список файлов реферата