Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 4)

Пироплазмин—Piroplasminum. Метилсульфометилат Порошок зеленовато-желтого цвета, без запаха, горького вкуса, легкорастворимый в воде (1 : 1,7), трудно—в спирте (1 : 1500). Вод­ные растворы кислой реакции. Растворы стойкие, в ампулах они могут сохраняться несколько лет.

Антимикробное действие очень слабое: 1%-ный раствор убивает вегетативные формы микробов не ранее чем через 30 мин, а 5%-ный— через 2—5 мин.

В противоположность этому широкое антипротозойное дей­ствие весьма сильное. Это дало возможность успешно применять его при пироплазмозах всех животных, нутталлиозе лошадей и даже в ран­ней стадии заболевания при тейлериозах крупного рогатого скота.

При лечении лошадей, крупного рогатого скота и мелкого рогато­го скота, больных пироплазмозом, выздоравливает до 99°/о животных. Лечебный эффект, как правило, заметен уже через 6—12 ч, а через '/2—l'/a суток температура снижается до нормы, и в периферической крови не обнаруживают пироплазм. С таким же успехом препарат при­меняют при франсаиеллезе и бабезиозе крупного рогатого скота, пиро­плазмозах свиней и собак, при нутталлиозе лошадей.

Препарат вводят под кожу и внутримышечно в форме 1 % -ного вод­ного раствора (можно растворить и в изотоническом растворе натрия хлорида).

Дозы из расчета на 1 кг массы животного: лошадям 0,0006 г; коро­вам 0,001; овцам и свиньям 0,002; собакам по инструкции 0,00025 г.

Для повышения лечебного эффекта препарат вводят в начале за­болевания, одновременно назначают стимуляторы центральной нервной системы. После введения препарата у животных отмечается весьма сильная реакция: беспокойство, спазмы кишечника, учащение пульса, падение кровяного давления, одышка, мышечная дрожь, слюнотечение, потение. Через 30—40 мин все это постепенно проходит. Смертельные случаи неистощенных лошадей крайне редки, беспокойство зависит от спазмов кишечника, и его можно ослабить или даже совсем снять мор-фином или атропином.

Г емоспоридин — Haemosporidinum. Метилсульфаметилат, N.N'-ди-(4-дттйетиламинофенил) -мочевины.

Белый с синеватым оттенком мелкокристаллический порошок, хо­рошо растворимый в воде. Растворы нестойкие, на свету синеют. У пре­парата пока еще нет стандарта. Гемоспоридин действует как хорошее лечебное средство при тех же показаниях, что и пироплазмин, но слабее его, выздоровление наступает медленнее. При пироплазмозе лошадей, бабезиозе крупного и мелкого рогатого скота препарат действует не только лечебно, но и в форме митигирующей профилактики.

Гемоспоридин, введенный под кожу в дозе 0,001 на 1 кг массы животного, у крупного рогатого скота вызывает целый ряд неблаго­приятных последствий: повышение кровяного давления, учащение пуль­са, урежение дыхания. Эти признаки начинают появляться примерно через 30 мин после введения препарата; нарастая, они достигают мак­симума к концу часа и через 2—3 ч исчезают; больные животные реа­гируют сильнее, чем здоровые.

С лечебной целью препарат вводят под кожу в форме 1—2%-ного водного раствора в дозе: лошадям 0,0002 г; крупному рогатому скоту и овцам 0,0005; собакам 0,0003—0,0008 г на 1 кг массы. Ослабленным животным лечебную дозу вводят в два приема с интервалом в 6—12 ч. Концентрированный раствор гемоспоридина можно инстиллировать в глаз, лечебный эффект получают такой же, как и при подкожном вве^ ден^и, реакция слизистой глаза незначительна и скоропреходящий

5. Условия, определяющие инсектнцидное действие серни­стого ангидрида и хлорофоса.

Х лорофос . Кристалический порошок белого цвета, специфического запаха. При 25⁰ и выше расплавляется. 'При высокой температуре (выше 50°) превращается в ДДВФ, токсические дозы которого для насекомых в 5—10 раз меньше, чем у хлорофоса. Растворяется в воде 1:7. В продажном препарате содержится 97 или' 80% чистого вещества. Выпускают в виде 80—50%-ных смачивающихся порошков, 7%-ных и 5%-ных дустов, а форме 50%-ного раствора в многоатомных спиртах, 11,6%-ного спирто­во-масляного раствора (гиподермин-хлорофос).

Как инсектицид действует весьма активно и при контакте с насе- комыми убивает их через 3—10 мин. Но при нанесении растворов на кожу животных гибель чесоточных клещей происходит только через 1—8 ч, и потому он практически непригоден для этих целей. Попав на хитиновый покров мухи, даже в дозе 0,4 мг вызывает ее гибель, а в форме раствора смертельная доза препарата для мухи составляет всего 0,005 мг. Мухи от 0,1%-ного раствора хлорофоса гибнут через 2—5 мин.

Хлорофос ядовит для насекомых даже в форме паров (при этом йн частично переходит в ДДВФ), испаряясь, действует на них смер­тельно на расстоянии до 1 м. Так как испаряется он очень медленно, то его профилактическое влияние на коже животного сохраняется от 5 до 20 дней. Инсектицидность хлорофоса тем сильнее, чем выше окру­жающая температура. Например, при снижении температуры в поме­щении с 26 до 20° процент гибнущих мух снижается примерно в 2 ра­за. Токсичность хлорофоса для животных довольно высокая: для белых крыс равна 400 мг/кг, но токсические симптомы обнаруживаются при дозе, в 8—10 раз меньшей.

Отравления людей и животных могут быть при несоблюдении пре­дусмотренных мер предосторожности.

Применяют хлорофос для опрыскивания скота в период лета мух, овода, нападения иксодовых клещей в 1%-ном водном растворе из рас­чета 1—2 л на животное с интервалом от 7 до 10—20 дней. 2—3%-ны-ми растворами хлорофоса обрабатывают животноводческие помещения против иксодовых и кошарных клещей с расходом жидкости 100— 200 мл/м2. Для борьбы с куриными клещами и пухоедами используют 0,5%-ный водный раствор хлорофоса—помещения и клетки обраба­тывают в присутствии самой птицы. Для обработки помещений, сво­бодных от птицы, пользуются 2%-ным раствором. Норма расхода пре­парата при опрыскивании помещений 100—200 мл/м2 птицы— 25—50 мл.

Водные растворы хлорофоса 0,25—0,5%-ной концентрации рекомен­дуют для уничтожения вшей на животных. В связи с тем что препарат слабо действует на яйца этих насекомых, обработки проводят 2—3 ра­за с интервалом в 10 дней. Для уничтожения овечьих кровососок и вла-соедов используют 0,5%-ный водный раствор хлорофоса с нормой рас­хода 500 мл на одно животное.

В кормокухнях, молокоприемных и других помещениях для борь­бы с мухами расставляют отравленные приманки—в 0,1%-ный раствор хлорофоса добавляют 1—2% сахара, меда, мелассы или молока.

Хлорофос в форме аэрозоля эффективен при эстерозе овец. При распылении 20 мл 20%-ного раствора хлорофоса на 1 м2 помещения при 20—35° и выдерживании овец в течение 25 мин наступает полное их освобождение от личинок паразита.

6. Значение различных радикалов в молекуле сульфанил-амидных препаратов для их хпмиотерапевтического дей­ствия.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сульфаниламидными препаратами, или сульфаниламидами, назы­вается большая группа лекарственных веществ, имеющих в основе сво­его строения парааминобензолсульфоновую (сульфаниловую) кислоту:

И зучением этих препаратов систематически стали заниматься с 1935 г., после опубликования сообщения Домагка об очень высокой активности пронтозила при экспериментальной стрептококковой инфек­ции. Вскоре были получены экспериментальные и клинические данные о высокой лечебной активности пронтозила при роже у людей, при маститах у крупного рогатого скота и при других заболеваниях, а за­тем быстро стал развиваться синтез новых препаратов данной группы. Большая заслуга в этом принадлежит О. К). Магидсону, В. П. Петрову и Р. А. Ортману.

Основанием синтеза большого количества сульфаниламидов по­служило предположение, что пронтозил действует в организме не всей молекулой, а освобожденным парааминобензолсульфамидом. Это под­твердилось, и препарат стали производить под названием стрепто­цида, Успеху синтеза в этом направлении способствовало и то, что атомы водорода в аминогруппах парааминобензолсульфамида легко замещаются различными радикалами без существенного нарушения основных свойств ядра. В процессе синтеза выяснилось, что наиболее активные вещества образуются при замещении радикалом водорода аминогруппы, связанной с 802, в то время как замена водорода амино­группы, связанной с бензольным ядром в параположении от сульфо-группы, ведет к образованию веществ менее активных. Вместе с тем установлено, что замена водорода этой (связанной непосредственно с бензольным ядром) аминогруппы радикалом придает соединению в не­которых случаях ряд весьма ценных свойств. Исходя из этого, в на­стоящее время синтезируются сульфаниламидные препараты, в которых радикалы вводятся в аминогруппы как в первом, так и в четвертом по­ложении.

Парааминобензолсульфамид—кислота, плохо растворяется, а рас­творившись, быстро резорбируется. Введение разных радикалов позво­ляет получить препараты (в том числе и соли), легко растворимые и • быстро всасывающиеся для резорбтивного действия, медленно раство­римые и плохо всасывающиеся для местного действия.

Они или повышают степень диссоциации, или, освобождаясь из соединения, действуют бактерицидно сами. Кроме этого значения, ра­дикалы, как правило, оказывают специфическое бактерицидное влия­ние. В растворе сульфаниламиды диссоинируют на ионы, и чем лучше их растворимость, тем выше степень диссоциации, а это, в свою оче­редь, обусловливает их наибольшую бактерицидность.

Желтый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде (до 4%). При кипячении растворы разлагаются, отщепляя йод.

Хиниофон является сильным антисептиком и, кроме того, отличается противоамебными свойствами, в связи с чем используется при лечении амебной дизентерии. Хиниофон в отличие от эметина действует на подвиж­ные формы амеб, находящихся в просвете толстых кишок.

В организме хиниофон не расщепляется и выделяется в неизменен­ном виде.

При амебной дизентерии хиниофон назначают внутрь по 0,5 г 3 раза в день в течение 8—10 дней, после чего делают перерыв на 10 дней, а затем цикл лечения повторяют. Хиниофон можно также вводить в клизме 2 г на 200 мл.

Как антисептик хиниофон применяют в хирургии в форме 0,5—3% рас­творов, 10% пудры и мази. Высшая разовая доза 1 г. Высшая суточная доза 3 г.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сульфаниламиды, т. е. производные сульфаниловой кислоты, нашли применение в химиотерапии после того, как Domagk в 1935 г. опубликовал данные об антибактериальных свойствах пронтозила, полученного тремя годами раньше Mietzch и Klarer в качестве красителя для текстильной про­мышленности. Большое значение для внедрения в медицинскую практику сульфаниламидов имело установление Trefouels, Nitti и Bovet того факта, что пронтозил в организме расщепляется с образованием парааминобензол-сульфамида, обладающего антибактериальной активностью.

Открытием химиотерапевтических свойств сульфаниламидов было опро­вергнуто мнение Ehriich о том, что веществ с антибактериальным действием быть не может. Ehriich полагал, что бактериальная клетка, обладая очень примитивным строением, не имеет специфических химических рецепторов и поэтому не может фиксировать химические соединения.

Путем замещения водородов у № и № сульфаниламида синтезировано большое число химиотерапевтических препаратов этого ряда. Химическое строение наиболее распространенных в практике сульфаниламидных соеди­нений приводится в нижеследующей таблице.

В се перечисленные сульфаниламиды представляют собой белые или слегка желтоватые порошки без запаха и вкуса. Они мало растворимы в во­де, лучше растворимы в разведенных неорганических кислотах (кроме суль-цимида и дисульфана) и в водных растворах щелочей (кроме сульгина и ди­сульфана). Многие сульфаниламиды имеются в виде натриевых солей, легко растворимых в воде.

По многочисленным экспериментальным и клиническим данным, суль­фаниламиды обладают значительным спектром антибактериального дей­ствия. Они активны в отношении грамположительных кокков (стрептокок­ки, пневмококки, стафилококки), палочек (палочки дифтерии), актиноми-цетов, грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), дизентерий­ной палочки, холерных вибрионов, бруцелл, шанкрозной палочки, некото-

402

7. Местное действие серебра нитрата и ксероформа в зави­симости от концентрации их в лекарственной форме.

Местное действие их основано главным образом на способ-юности образовывать альбуминаты при соединении с белками. В зави­симости от особенностей тканей, с которыми взаимодействует металл, а также от концентрации препарата реакция взаимодействия может быть различной. В одних случаях можно говорить о неполном сверты­вании белков и об обратимости процесса, в других случаях свертыва­ние может быть полным, а процесс необратим. Первое состояние ха­рактерно для вяжущего действия, а второе—для прижигающего. Не­полное свертывание белков может быть на поверхности тканей и в межклеточных пространствах, а также в цитоплазме клеток; первое и второе будет вяжущим, а последнее—раздражающим влиянием.

Характеристики

Список файлов реферата