Автореферат (1141386), страница 4
Текст из файла (страница 4)
В результатеанализа установлено, что пленка содержит 5,6 мг суммы сапонинов А и С и 1,2 мгсапонина В, что эквивалентно 96% содержанию сапонинов в пленке. Спектр ЯМР1Н сапонинов стиракса ВСПЭС представлен на рисунке 13.Рисунок 13. Спектр ЯМР 1Н сапонинов стиракса из ВСПЭС20Высвобождение суммы сапонинов из ВСПЭС оценивалось при контакте ссо средой высвобождения (СВ) в качестве которой использовался растворуксусной кислоты 0.001 M pH (3,5-4,5), контролем являлась вода, по результатамтитрования потенциометрически стандартным раствором NaOH (0,0125 моль/л).до рН7,0. Результаты высвобождения для 6 образцов представлены на рисунке 14.Рисунок 14.
Высвобождение сапонинов из ВСПЭСВ результате установлено, что БАВ полностью высвобождаются черезминуту при полном растворении плёнки.Определение подлинности ВСПЭС осуществлялось методом ТСХ попринципу сквозной стандартизации, представлены на рис. 15, и при длинах волн270 ± 1 нм и 315 ± 1 нм на рис.16 УФ-СФМ.Рисунок 15. Хроматограммарастворов сапонинов из:а – СЭСЛ;б – ВСПЭС в метаноле.Рисунок 16. УФ-кривые спектральногосканирования растворов:1- СЭСЛ; 2 - ВСПЭС в метаноле;3 -основы; 4-метанола.21Для установления срока годности хранение ВСПЭС осуществляли вупаковке из буфлена в течение 24 месяцев при 25±2°С и относительной влажностивоздуха 60±5% в термостате ТС-1/20 СПУ (Россия).
Каждые 6 месяцевопределяли следующие показатели; описание, подлинность, рН, однородностьдозирование, время растворения пленки, количественное содержание суммы БАВ,МБЧ и массу содержимого упаковки. Результаты свидетельствуют о возможностиустановления срока годности - 24 месяца.2.6. Изучение специфической активности ВСПЭС в опыте in vivoКонтрацептивное действие исследовалось на базе Центра коллективногопользования (Научно-образовательный центр) (ЦКП (НОЦ)) РУДН и виварияРУДН, на 45 половозрелых крысах, в качестве препарата сравнения использовали«Фарматекс, крем вагинальный» (Франция).ВСПЭС вводили животным в виде 1,5% геля СЭСЛ. Исследование ВСПЭСвыявило контрацептивную активность в 90 % случаев, сопоставимую сзарубежным препаратом (таблица 5).Таблица 5.
Контрацептивное действие геля СЭСЛ 1,5 % при вагинальномвведении крысамКоличество самок в в группе, шт.ВсегоЗабеременевшихНе беременныхЭффективностьконтрацептивного действия, %1. Интактные животные (контроль I)55--2. Гелевая основа (контроль II)541203. «Фарматекс®, крем вагинальный»(препарат сравнения)5-51004. Гель СЭСЛ 1,5 % (опыт)101990ГруппаОдновременно было установлено отсутствие местного раздражающегодействия, поскольку ни у одного из животных не было отмечено измененийвнешнего вида видимых слизистых оболочек влагалища, появления экссудата,эритем, гиперемии, ссадин.22ОБЩИЕ ВЫВОДЫ1.
На основе сравнительного анализа данных литературы и результатов оценкибиологической активности тритерпеноидных сапонинов Styrax officinalis L. insilico обоснована актуальность разработкиместного контрацептивногосредства;2. Методами оптической и СЭ микроскопии установлены диагностическиепризнаки в анатомическом строении нового вида сырья "Околоплодникистиракса лекарственного" и разработан проект НД на него по ряду показателей(внешние признаки, микроскопические признаки, определение основных группбиологически активных веществ, влажность, зола общая, зола не растворимая в10%раствореНСl,измельченность,коэффициентводопоглощения,количественное определение экстрактивных веществ и суммы сапонинов);3.
Разработана новая методика получения СЭСЛ из фракции частиц сырьяразмером 2,5-0,25 мм за 8-10 циклов экстракции метанолом (или 70% спиртом)в аппарате Сокслета в течение 6-7 часов с выходом 35% и количественнымсодержанием суммы сапонинов - 27%, установленной методом ЯМР− Н1;4.
Разработаны состав ВСПЭС, содержащий 25 мг СЭСЛ на основе ПВС,карбопола 980, глицерина и технология их получения;5. Разработанаметодикаустановленияподлинностииколичественногоопределения сапонинов стиракса лекарственного с использованием ЯМР− Н1.6. Установлена стабильность ВСПЭС по показателям качества в течение 24месяцев в упаковке из буфлена;7. Установлена 99,96% фармацевтическая доступность комплекса сапонинов invitro, выявлено 90% контрацептивное действие и биологическая безвредностьВСПЭС на лабораторных животных in vivo.Практические рекомендацииРезультаты диссертационного исследования могут быть внедрены вучебныйпроцессдлястудентовподисциплинам«Фармацевтическаятехнология», «Фармацевтическая химия», «Фармакология» и «Фармакогнозия».Возможно провести дополнительное изучение контрацептивного действия23разработанных ВСПЭС для внедрения в качестве инновационного лекарственногосредства.Перспективы дальнейшей разработки темыВразвитиестандартизоватьнаучныхсырьеисследований«Околоплодникицелесообразностираксаполностьюлекарственного»,усовершенствовать методику очистки сапонинов при получении СЭСЛ, провестиполный комплекс фармацевтичекой разработки новых вагинальных ЛФ СЭСЛ ввиде крема, геля и пены.СПИСОК РАБОТ, ОПУБЛИКОВАННЫХ ПО ТЕМЕ ДИССЕРТАЦИИ1.
Хамама, З. Разработка и валидация методики количественного определениясодержания тритерпеновых сапонинов в сухом экстракте из околоплодниковстиракса лекарственного (Styrax officinalis L.)/ З. Хамама, В. А. Ивлев, С.Н.Суслина, С. Лазар // Здоровье и образование в XXI веке.-том 20.- № 6.- 2018.С.88-92.2. Хамама, З. Анатомо-диагностические признаки и числовые показатели новоговида лекарственного растительного сырья стиракса лекарственногооколоплодники/ З. Хамама, А., С. Н. Суслина и др.// Вестник новыхмедицинских технологий.-том 12.- № 3.- 2018.- С.
153-158.3. Хамама, З. Особенности использования контрацептивных средств в Сирии/ З.Хамама, А. С. Хомик, С. Н. Суслина// Фармация.-том 66.- № 2.- 2017.- С. 11-14.4. Хамама, З. Обзор рынка контрацептивных лекарственных препаратовспермицидного действия в настоящее время./ З. Хамама, А. С. Хомик, С. Н.Суслина // Вестник новых медицинских технологий.- том 24.- № 3.- 2017.С.109-115.5.
Хамама, З. Фармакогностическое изучение околоплодников Styrax officinalisL. Современные аспекты использования растительного сырья и сырьяприродного происхождения в медицине/ З. Хамама, А. С. Хомик, С. Н.Суслина //Сборник V научно-практической конференции - Современныеаспекты использования растительного сырья и сырья природногопроисхождения в медицине.- Москва.- 2017.- С. 232-235.6. Хамама, З. Разработка технологии получения сухого экстракта изоколоплодников Styraxofficinalis L. методом циркуляционной экстракции./ З.Хамама, А.
С. Хомик, С. Н. Суслина, А. А. Савосина, Д. В. Радева // Сборникнаучных трудов по итогам IV Международной научно-практическойконференции - Актуальные проблемы и доcтижения в медицине.- Самара.2017.- С. 110-113.7. Хамама, З. Целевые низкомолекулярные фрагменты метаболома Styraxofficinalis L. в составе инновационных лекарственных форм./З. Хамама,Хомик, С.
Н. Суслина//Сборник научных трудов пятой научно-практическойконференции-Молодые ученые и фармация XXI века.- Москва.- 2017.- С. 56.248. Хамама, З. Компьютерное моделирование фармакологической активностисапонинов стиракса лекарственного./ З. Хамама, Р. Мусса, С. Н.Суслина//Сборник материалов XXV Российского национального конгресса Человек и лекарство.- Москва.- 2018.- С.92.9.
Hamama, Z. Morphological characterization of fruits of Syrian medical plant(Styrax officinalis) – determination of saponin content/ Z. Hamama, A.S. Khomik,S.N. Suslina //Сборник научных трудов по итогам III Международной научнопрактической конференции - Проблемы медицины в современных условиях. Казань.- 2016г.- С.169-173.10. Hamama, Z. Computer aided prediction of biological activity spectra for secondarymetabolites present in Styrax officinalis. / Z. Hamama, A.S. Khomik, S.N. Suslina//Материалы VIII Международной научной конференции-Science4health 2017.Москва.- 2017.- C.
27.11. Hamama, Z. Isolation and detection of saponins from the Syrian medical plant –Styrax officinalis/ Z. Hamama, A.S. Khomik, S.N. Suslina //МатериалыVIIмеждународной научной конференции -Science4Health 2016.- Москва.- 2016.С. 18-19.12. Hamama, Z. The scope of Vaginal drug delivery system – review./ Z. Hamama//Сборник статей по материалам IVмеждународной научно-практическойконференции- Современная парадигма научного знания: актуальность иперспективы.- Москва.- 2016.- С. 113-117.13. Hamama, Z. The chemical investigations on the Syrian plant Styrax officinalis./Z.Hamama//Сборник статей по материалам IV международной научнопрактической конференции- Современная парадигма научного знания:актуальность и перспективы.- Москва.- 2016.- С.
118-122.14. Hamama, Z. Contraceptives Usage Patterns Among Syrian Women, the Obstaclesand Abortion Rate/ Z. Hamama, S. N. Suslina // Сборник статей по материаламIII международной научно-практической конференции- Современнаяпарадигма научного знания: актуальность и перспективы.- Москва.- 2015.- С.176-178.Список сокращенийБАВ – биологически активные веществаВСПЭС – вагинальные спермицидные пленки с экстрактом околоплодниковстиракса лекарственногоМБЧ – микробиологическая чистотаМС – масс-спектрометрияОМ – оптический микроскопПМР – протонный магнитный резонансСО PQS – стандартный образец сапонина (Purified Quillaia Saponin)ССС – сумма сапонинов стиракса.СЭМ – сканирующая электронная микроскопияСЭСЛ – сухой экстракт стиракса лекарственногоТСХ – тонкослойная хроматографияУФ - СФМ – ультрафиолетовая спектрофотометрия.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
