Биофармация и ее влияние на развитие теории и практики производства лекарств

         ЛЕКЦИЯ №3

ТЕМА:  Биофармация  и  ее  влияние  на развитие  теории  и  практики  производства   лекарств.

         Взаимодействию  клеток  организма  с  лекарственным  веществом  предшествует:

· Высвобождение  лекарственного  вещества  из  лекарственной  формы;

· Диффузия лекарственного вещества к месту контакта с биологической мембраной, месту всасывания;

· Внедрение лекарственных веществ в мембраны и движение через мембраны с распределением в жидкостях, способствующих транспорту (кровь, лимфа);

· Взаимодействие лекарственного  вещества с рецепторами и другие виды взаимодействия в организме.

Научные исследования  процессов всасывания лекарственных веществ показали, что на фармакологическую эффективность препарата оказывают влияние факторы, названные фармацевтическими:

1) Химическая природа лекарственного вещества и его концентрация;

Рекомендуемые материалы

2) Физическое  состояние лекарственного вещества (размер частиц, форма кристаллов, наличие или отсутствие заряда на поверхности частиц и др.);

3) Вспомогательные вещества, их природа, физическое состояние, концентрация;

4) Вид лекарственной формы и пути ее введения;

Обратите внимание на лекцию "Основные психические процессы".

5) Фармацевтическая технология, применяемое в технологическом процессе оборудование.

Роль фармацевтических факторов в развитии лечебного действие впервые отметили, установив терапевтическую неэквивалентность лекарственных препаратов, содержащих равные количества одного и того же лекарственного вещества в одних и тех же лекарственных формах, но отличающихся методом изготовления, или используемыми вспомогательными  веществами, или размером частиц лекарственного вещества и др.

Научной основой  поиска, создания и исследования высокоэффективных лекарственных препаратов в современной технологии стала биофармация, которая изучает зависимость фармакологической эффективности лекарственных препаратов от фармацевтических факторов.

Правильный выбор лекарственной формы – необходимое условие обеспечения оптимального действия лекарственного вещества. Важно знать цель применения лекарственного препарата.  При изготовлении лекарственных  препаратов по индивидуальным рецептам наибольшее влияние оказывают на биологическую доступность физическое состояние лекарственного вещества, правильный выбор вспомогательных веществ и фармацевтическая технология.  Правильное введение лекарственного вещества в состав лекарственной формы зависит от знания фармацевтом свойств лекарственного вещества: растворимости  в том или ином растворителе ( в первую очередь – в воде); степени гидрофобности и т. д. Если лекарственное вещество невозможно ввести в растворенном, то его измельчают.  Вопросам измельчения в фармацевтической технологии придают особое значение. Известно, что с уменьшением размера частиц резко увеличивается поверхностная энергия лекарственного вещества, что существенно влияет на фармакологическую активность вследствие активизации процессов их всасывания.

         В аптечной практике необходимый  размер частиц( при изготовлении порошков, суспензий, суспензионных мазей и в других случаях, предусматривающих введение веществ в измельченном  состоянии) получают при соблюдении условий измельчения: правильного выбора ступки и измельчающих аппаратов; определенного времени измельчения, порядка смешивания, особых правил и приемов технологии. Не меньшее значение в технологии лекарственных форм правильный выбор вспомогательных веществ. Ни один из фармацевтических факторов не оказывает столь  сложного и значительного влияния на действующие вещества, как вспомогательные  ингредиенты. Будучи  своеобразными носителями лекарственных веществ, постоянно контактируя с ними, вспомогательные вещества сами обладают определенными  физико – химическими свойствами и всегда, так или иначе, воздействуют на высвобождение лекарственного вещества.

         Среди факторов, оказывающих  значительное влияние на высвобождение лекарственных веществ, например из мазей и суппозиториев, следует отметить основу, ее тип, сродство к воде, жирам, вязкость, физико – химические свойства вспомогательных веществ, концентрацию применяемых эмульгаторов, ПАВ – поверхностно-активных веществ (активаторов или пролонгаторов всасывания). Правильный выбор вспомогательных веществ позволяет снизить концентрацию лекарственного  вещества при сохранении терапевтического эффекта, а также создать новые препараты направленного  типа действия и регулируемым высвобождением.