Эмульсии

Тема: Эмульсии

Эмульсии- однородная по внешнему виду лекарственная форма, состоящая  из взаимно  нерастворимых тонко диспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения.

         Различают эмульсии типа масло – вода (М/В) и вода – масла ( В/М).

         Для приготовления эмульсий используют персиковое, оливковое, подсолнечное, касторовое, вазелиновое и эфирные масла, а так же рыбий жир, бальзамы и другие, несмешивающие  с водой жидкости.

Эмульсии должны быть стабилизированы эмульгаторами. В качестве эмульгаторов  используют  анионные ПАВ (мыла), неионогенные (твин-80), некоторые  гидрофильные  природные вещества (желатоза, камеди, крахмал,  пектин), полусинтетические (МЦ, Nа-КМЦ), синтетические (эмульгатор Т-2) и другие ПАВ и полимеры, разрешенные к медицинскому применению.

В случае необходимости в состав эмульсии вводят консерванты (нипагин, нипазол, сорбиновая кислота и другие),  разрешенные к медицинскому применению.

Различают два типа эмульсии: масляные и семенные.

Масляные эмульсии

Расчет количеств компонентов эмульсии

Если в рецепте не указано соотношение компонентов, то из 10,0г масла готовят  100,0 г эмульсии. При отсутствии указаний о том, какое масло надо использовать, берут персиковое, оливковое или подсолнечное. Технология изготовления эмульсий состоит из двух стадий:

а) получение первичной эмульсии (корпус);

б) разведение первичной эмульсии водой или водными растворами лекарственных веществ.

Для приготовления первичной эмульсии производят выбор количества эмульгатора в зависимости от его природы. Количество воды для приготовления первичной эмульсии равно полусумме от количества масла и эмульгатора, но при этом оно не должно быть меньше количества, требуемого для растворения эмульгатора.

Приготовление первичной эмульсии

Существует 3 способа приготовления первичной эмульсии.

I – масло растирают с эмульгатором и добавляют воду. Смесь энергично растирают в ступке до сметанообразного состояния и характерного потрескивания.

II – эмульгатор растворяют в рассчитанном количестве воды, а затем при энергичном перемешивании небольшими частями добавляют масло, предварительно отвешенное в фарфоровую чашку.

III – в стаканчик отвешивают воду, затем наслаивают масло, после чего обе жидкости сливают в ступку, где находится оптимальное количество растертого эмульгатора.

Во всех случаях перемешивание  осуществляют в одну сторону быстрыми энергичными движениями пестика.

Разбавление первичной эмульсии и введение  лекарственных веществ.

В корпус эмульсии постепенно в 2-3 приема  добавляют  воду или водный раствор, производя расчет по массе.

При введении в эмульсию лекарственных веществ следует учитывать их свойства. Растворимые в воде лекарственные вещества  вводятся с частью водой, которой разбавляется первичная  эмульсия. Возможно использование растворов – концентратов. Растворимые в маслах гидрофобные вещества (камфора, ментол, анестезин и др.) растворяют в масле при подогревании перед изготовлением первичной эмульсии. Нерастворимые в воде и масле гидрофильные вещества ( магния окись, висмута нитрат основной и др.) добавляют к готовой эмульсии также по типу суспензий, используя метод взмучивания.

Процеживание  эмульсии

В тарированную склянку для отпуска процеживают полученную эмульсию и доводят ее массу до прописанного количества.

Введение галеновых и новогаленовых лекарственных средств.

Сиропы, настойки, жидкие экстракты, новогаленовые препараты добавляют к готовой эмульсии непосредственно в отпускной флакон.

Упаковка и оформление к отпуску

Склянку для эмульсий подбирают в соответствии с ее массой и свойствами  компонентов. Пробка должна обеспечивать герметичность упаковки.

Оформление  этикетками «Внутреннее», предупредительные надписи «Перед употреблением взбалтывать», «Хранить в прохладном месте»

Хранение эмульсий в аптеках разрешается в течение 3 суток в прохладном месте, не допуская замораживания.

Оценка качества эмульсий проводится по следующим показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль, отсутствие механических включений, отклонения в массе.

Семенные эмульсии

Семенные эмульсии готовят из семян сладкого миндаля, мака, тыквы, земляного ореха и других  жиромасличных семя.

Расчет количеств компонентов прописи

Если в рецепте не указано соотношение семян и эмульсии, то из 10 г семян, предварительно очищенных от кожуры, готовят 100 г эмульсии.

Приготовление первичной эмульсии

Семена сладкого миндаля, земляного ореха, тыквы очищают от наружной оболочки. Семена  мака ополаскивают теплой водой. Навеску  семян  измельчают в ступке с водой, взятой в количестве 0,1 ч. от массы семян. К измельченным семенам добавляют в 2-3 приема оставшуюся воду или водный раствор при тщательном перемешивании. Каждую вновь полученную порцию эмульсии процеживают в отпускной флакон ( эмульсию из семян тыквы не процеживают). Лекарственные вещества, не растворимые в воде и масле добавляют  тонкоизмельченном виде, используя для ее диспергирования готовую  эмульсию. Сиропы, настойки, жидкие экстракты, новогаленовые препараты  добавляют к готовой эмульсии в отпускной  флакон.

Суппозитории как лекарственная форма. Характеристика. Классификация.  Технология  суппозиториев.

         Суппозитории – твердая дозированная лекарственная форма, состоящая из основы и лекарственных веществ, расплавляющаяся ( растворяющаяся, расплавляющаяся) при температуре тела, которые вводят в полости тела.

         Различают  суппозитории  ректальные (свечи) – Suppositoria  rectalia, вагинальные -  Suppositoria vaginalia  и палочки – Bacilli. Ректальные  суппозитории вводятся в прямую кишку, вагинальные – во влагалище, палочки – в мочеиспускательный и другие каналы (шейку матки, слуховой проход, свищевые и раневые ходы).

         Ректальные суппозитории имеют массу  в пределах 1,0 до 4,0 г,  длину от 2,5 до 4 см, максимальный диаметр – 1,5 см. Если врачом в рецепте масса не указана, то должна  быть 3,0 г. Масса  суппозитория для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. Форма ректальных свечей может быть конусовидной, цилиндрической с заостренным концом, сигаровидной.

         Вагинальные суппозитории  могут быть  иметь форму шарика (globula), яйцевидную (ovula), пессария (pessaria) – плоского тела с  закругленным концом. Они изготовляются массой от 1,5  до 6,0 г. Если  в рецепте  масса не указана  врачом , то она должна составлять 4,0 г.

         Палочки  имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром  2-5 мм, но не более 1 см, длина до 12 см.

         Различают суппозитории общего и локального действия.

         Суппозитории общего действия рассчитаны на быстрое всасывание действующих веществ в кровь и назначают  при нарушениях сердечно – сосудистой деятельности, нервно – психических расстройствах и т. д., в связи с быстротой воздействия лекарственных веществ.

         Суппозитории местного  действия применяют для облегчения дефекации, для местного воздействия лекарственного вещества на тот или иной воспалительный процесс, для снятия болей, как дезинфицирующее, вяжущее, прижигающее, анестезирующее, противозачаточное действие и т. д.

         Положительные свойства суппозиториев:

- быстрота действия лекарственных веществ;

- снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата;

- уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ;

- можно вводить вещества, имеющие неприятные органолептические свойства, а также несовместимые  в других  лекарственных формах;

- высокая эффективность этой формы позволяет  применять ее в педиатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности.

- простота и безболезненность введения препарата.

         Отрицательные свойства суппозиториев:

- неустойчивость при хранении;

- трудоемкость приготовления;

- неудобство применения.

Суппозиторные основы

Классификация  суппозиторных основ

1.Липофильные основы представляют собой жиры, жироподобные вещества и их сплавы с углеводородами (масло какао, жир коричника японского, твердый жир типа А, бутирол).

Масло какао – растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева.

Жир коричника японского -  твердый жир  ядра из плодов коричника японского, получаемый прессованием.

Твердый жир типа А – на основе пластифицированного  саломаса – гидрогенизаты хлопкового, соевого, арахисового, подсолнечного и пальмоядрового масла.

Бутирол – имеет состав – 50% гидрогенизированных жиров, 20% парафина и 30%  масла какао.

2.Гидрофильные ( желатинно – глицериновые гели, желатинно – глицериновая основа, мыльно – глицириновая основа, полиэтиленоксидные основы

Дифильные представляют собой сплавы гидрофильных и липофильных основ с эмульгаторами (ланоль, витепсол, лазупол).

Технология приготовления суппозиториев.

         Суппозитории  могут  быть изготовлены тремя методами:

- выкатыванием (ручное формирование);

- выливанием в формы;

- прессованием.

         Подготовка  суппозиторной основы методом выкатывания заключается в предварительном измельчении  масла какао с использованием  различных  приспособлений. Измельченную основу  значительно легче дозировать.

         При введении лекарственных веществ в суппозиторную основу

 - водорастворимые  лекарственные вещества (соли алкалоидов, новокаин, этакридина  лактат, протаргол, колларгол, танин и другие)  растворяют в нескольких каплях воды; 

- вещества растворимые в жирах (хлоралгидрат, фенилсалицилат, камфора, бромкамфора и другие) растворяют  в небольшой части  расплавленной основы;

-  вещества не растворимые в воде и основе ( дерматол, ксероформ, висмута нитрат основной, стрептоцид и другие), тщательно измельчают, после чего добавляют в основу;

- густые или густоватые  жидкие вещества ( ихтиол, нефть нафталанская, бальзамы), смешивают  непосредственно  с измельченной основой ;

- густые и сухие экстракты растирают с равным  количеством  спирто – водно – глицериновой  смеси;

- жидкие ингредиенты, не содержащие летучих веществ, могут быть предварительно  сконцентрированы  путем осторожного выпаривания.

         Дозирование  суппозиторной массы и формирование  осуществляют  следующим образом: пластическую массу переносят из ступки  на лист  пергаментной бумаги, сжимают в комок и взвешивают, отмечая  массу на рецепте и паспорте. После этого  суппозиторную массу  переносят  на стекло пилюльной машинки и с помощью  дощечки, обернутой пергаментной  бумагой, выкатываем  квадратный брусок или цилиндр. Затем его разделяют  резаком  пилюльной машинки на равные части, разрезают и из каждой части выкатывают шарик, которому придают соответствующую форму. Соблюдая санитарно – гигиенические  нормы, массу не следует трогать руками.

Упаковка , хранение и оформление к отпуску. Суппозитории, изготовленные на жирных основах, упаковывают в пергаментную бумагу, на желатино – глицериновых, мыльно – глицериновых  - в вощеную, парафинированную. Шарики, пессарии укладывают в картонные коробки в гофрированные колпачки, палочки – в складки бумаги. На коробку наклеивают № рецепта, этикетку «Наружное», предупредительную надпись «Хранить в прохладном защищенном от света месте».

Приготовление суппозиториев методом выкатывания:

а) с добавлением безводного ланолина. Если в составе суппозиториев не прописаны жидкие ингредиенты, пластичность массы достигается введением ланолина.

Возьми: Кислоты лимонной 0,05

               Фурацилина 0,02

               Масло какао 2,0

               Смешай, чтобы получился  шарик

               Дай такие дозы числом 10

               Обозначь. По 1 шарику на ночь

Паспорт

Кислоты лимонной о,5 г

Фурацилина 0,2 г

Масло какао 20,0 г

Общая  масса 20,7 г

         В ступке растворяют в нескольких каплях воды 0,5 г кислоты лимонной, добавляем 0,2 г фурацилина, тщательно растирают и по частям добавляют измельченное масло какао. Смесь пластифицируют не большим количеством ланолина безводного ( приблизительно 1,0 г на 30,0 г массы), тщательно перемешивают ( уминают) до однородности, дозируют, формируют шарики, упаковывают и оформляют к отпуску.

         б) без добавления ланолина безводного.  При прописывании в составе суппозиториев жидких ингредиентов (ихтиол, нефть нафталанская, густые экстракты) добавление ланолина не требуется, пластичность массы достигается за счет введения вязких веществ.

         Возьми: Ихтиола 0,15

                        Масло какао сколько потребуется

                        Смешай, чтобы получилась свеча

                        Дай такие дозы числом 20

                        Обозначь. По 1 свече 3 раза в день

Ещё посмотрите лекцию "3.9 Оценки долей при стратифицированном отборе" по этой теме.

                       Паспорт

                       Ихтиола 3,0 г

                       Масло какао 57,0 г

                       ---------------------------

                       Общая масса 60,0 г

         Отвешивают 57,0 измельченного масла какао и сделав в центре лунку, отвешивают 3,0 г ихтиола. Переносят масло какао и ихтиол в ступку, тщательно уминают до однородности, дозируют, формируют свечи, упаковывают и оформляют к отпуску.