Противоамебиазные средства

2020-06-032021-03-09zzyxelСтудИзба

Противоамебиазные средства

Возбудителем амебиаза является E. Hystolitica. Заболевание характеризуется симптомами со стороны кишечника (амебная дизентерия). Больные в острых случаях жалуются на боли в животе, тенезмы, поносы. Кишечный амебиаз приводит к изъязвлению тонкого кишечника, что может закончиться инвазионным амебиазом и смертельным исходом.

Классификация противоамебиазных средств.

1. Препараты эффективные при любой локализации возбудителя: метронидазол.

2. Прямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете кишечника: хиниофон, энтеросептол, мономицин.

3. Непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника: тетрациклин, окситетрациклин.

4. Тканевые амебициды, эффективные при локализации возбудителя в стенке кишечника и в печени: эметина гидрохлорид, дигидроэметин.

5. Препараты, эффективные при локализации возбудителя в печени: хингамин.

Эметин.

Фармакокинетика. Начало действия через 20-30 мин

Фармакодинамика. Вызывает дегенерацию ядер вегетативных форм амеб и ингибирует процесс переноса аминокислот от транспортной РНК. Оказывает антихолинэстеразную и адреноблокирующую активность. При попадании в пищеварительный канал сильно раздражает слизистую (энтерально не принимают).

Показания. Амебная дизентерия.

Противопоказания. Декомпенсация сердечной деятельности, полиневриты.

Солюсурмин.

Фармакокинетика. Быстро всасывается, кумулирует.

Фармакодинамика. Блокирует тиоловые ферменты и процессы биологического окисления, в результате чего прекращается размножение лейшманий. Назначают в дозе 0,02 г/кг массы тела в день.

Показания. Висцеральный и кожный лейшманиозы.

Противопоказания. Острые инфекционные заболевания, дистрофия, интоксикация после тяжелых инфекций.

Побочные эффекты. Металлический привкус во рту, слюнотечение, тошнота, рвота, боль в суставах, коллапс.

Аминохинол.

Фармакокинетика. Сохраняется длительно в крови.

Фармакодинамика. Нарушает реакции нуклеинового обмена, образуя комплексы с ДНК и РНК, нарушая их метаболизм.

Показания. Лямблиоз, красная волчанка, кожный лейшманиоз, неспецифический язвенный колит, профилактика врожденного токсоплазмоза.

Противопоказания. Тяжелые поражения печени, почек, кроветворной системы.

Побочные эффекты. Диспепсия, головная боль, шум в ушах, аллергия.

Противоглистные средства

Гельминтозы - одна из важнейших проблем здравоохранения, особенно в странах с тропическим климатом. Чаще всего встречаются инвазии: аскаридоз, анкилостомидоз, энтеробиоз, тениоз, филяриатоз. Большинство возбудителей принадлежат к круглым червям (нематоды), плоским червям (цестодозы) и сосальщикам (трематоды). Гельминты могут паразитировать в кишечнике (кишечные паразиты) или в других органах и тканях (внекишечные паразиты).

Из нематод в кишечнике паразитируют аскариды, острицы, анкилостомы, власоглавы, угрицы кишечные. Кишечные цестодозы вызваны инвазией лентецем широким, цепнем, цепнем невооруженным. К внекишечным трематодозам относятся описторхоз, фасциолез, шистозомоз.

Классификация противоглистных средств.

А. По механизму действия.

1. Клеточные яды: четыреххлористый этилен.

2. Нарушающие нервно-мышечную передачу у круглых червей: пиперазин, левамизол, нафтамон.

3. Нарушающие нервно-мышечную передачу у плоских червей и разрушающие их покровные ткани: препараты мужского папоротника, фенасал, празиквантель.

4. Нарушающие энергетические процессы гельминтов: аминоакрихин, пирвиния памоат, левамизол, кислород, мебендазол.

Б. По спектру действия.

1. Противоглистные широкого спектра действия:

а) производные карбаматбензимидазола: мебендазол, флубендазол;

б) производные изохинолинпиразина: празиквантель.

2. Препараты для лечения кишечных гельминтозов:

а) противонематодозные: левамизол, пирантел, пиперазин, нафтамон, пирвиния памоат;

б) противоцестодозные: фенасал, экстракт мужского папоротника.

3. Средства для лечения внекишечных гельминтозов: дитразина цитрат, хлоксил, антимонила-натрия тартрат.

Мебендазол.

Фармакокинетика. В кишечнике не всасывается и выделяется с калом.

Фармакодинамика. Необратимо угнетает метаболизм глюкозы у гельминтов и тормозит синтез и утилизацию АТФ, нарушает также пластические процессы у паразитов. Токсически действует как на нематоды, так и на цестоды.

Показания. Особенно эффективен при энтеробиозе.

Противопоказания. Беременность.

Побочные эффекты. Головокружение, рвота, понос.

Левамизол (декарис).

Фармакодинамика. Блокирует дыхательные ферменты митохондрий аскарид, угнетая сукцинатдегидрогеназу нематод и препятствуя переходу фумарата в сукцинат. Вызывает контрактуру соматической мускулатуры гельминтов, которая проявляется по типу необратимого деполяризующего действия. Оказывает иммуномодулирующее действие. Малотоксичен.

Показания. Аскаридоз, анкилостомидоз.

Противопоказания. Выраженная лекопения.

Празиквантель.

Фармакодинамика. Изменяет структуру мембран гельминтов вызывая деструктивные изменения в теле гельминта.

Показания. Шистосомоз.

Противопоказания. Беременность.

Побочные эффекты. Побочные явления незначительные и транзиторные и не требуют лечения.

Пирантел (комбатрин).

Фармакодинамика. Стимулирует Н-холинорецепторы и вызывает спастический паралич мышц гельминтов, блокирует активность холинэстеразы. Деполяризирует мембрану, парализуя мышцы нематод. Высоко эффективен при аскаридозе и энтеробиозе. Малотоксичен.

Показания. Аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз.

Противопоказания. Беременность.

Пиперазин.

Фармакодинамика. Уменьшает образование у нематод сукцината, необходимого для мышечного сокращения. Вызывает паралич мускулатуры гельминтов (Н-холиноблокатор) и аскариды теряют способность удерживается в кишечнике. Одновременно усиливает сокращение гладких мышц кишечника (слабительные можно не назначать). Применение пиперазина не требует предварительной подготовки больных.

Показания. Аскаридоз, энтеробиоз.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, боль в животе.

Нафтамон.

Фармакодинамика. После некоторого возбуждения мускулатуры гельминта вызывают ее паралич. Реакция мускулатуры гельминта на ацетилхолин утрачивается необратимо.

Показания. Аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез.

Противопоказания. Болезни печени.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, понос.

Фенасал.

Фармакодинамика. Вызывает паралич мышц ленточных глистов. Снижает устойчивость гельминтов к действию протеолитических ферментов. В тоже время не действует на живые яйца глистов - онкосферы. При тениозе (инвазия свиным цепнем), противопоказан из-за опасности развития цистицеркоза.

Показания. При инвазии бычьим (тениаринхоз), широким лентецом (диффилоботриоз) и карликовым (гименолипедозе) цепнем.

Противопоказания. Болезни печени, беременость.

Антимонила-натрия тартрат.

Фармакодинамика. Содержит трехвалентную сурьму, блокируя тиоловые ферметы паразитов. Тормозит образование фруктозо-дифосфата из фруктозо-6-фосфата и снижает активность альдолазы. Применяется в виде 1% раствора, приготовленным на 0,9% растворе натрия хлорида с прибавлением 5% раствора глюкозы. Вводят в вену медленно - не более 2 мл в 1 мин. Лечение проводят только в стационаре.

Показания. Шистосоматоз.

Противопоказания. Болезни печени, почек, кроветворной системы, беременность, лактация, во время менструаций.

Побочные эффекты. Рвота, боль в суставах, лихорадка, аллергия, коллапс.

Экстракт мужского папоротника.

Фармакодинамика. Действующим началом является филиксовая кислота и дезаспидин, которые угнетают окислительное фосфорилирование в митохондриях гельминтов, вызывая при этом паралич мускулатуры ленточных гельминтов. Они теряют способность присасываться к стенке кишечника и выводятся наружу. При лечении необходимо соблюдать диету и перед приемом капсул назначают клизму.

Показания. Инвазия бычьим (тениаринхоз), свиным (тениоз), карликовым (гименолипедоз) цепнем и широким лентецом (дифиллоботриоз).

Противопоказания. Болезни печени, почек, кроветворной системы, нарушения мозгового кровообращения, беременность, лактация, истощение, малокровие, активная форма туберкулеза.

Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, судороги, коллапс; при появлении побочных явлений препарат необходимо вывести из организма, но без применения рвотных препаратов.

Хлоксил.

Фармакодинамика. Способствует резкому ослаблению жизнедеятельности гельминтов. Последние подвергаются действию протеолитических ферментов. Слабительные при применении хлоксила не назначают.

Показания. Клонорхоз, описторхоз, фасциолез.

Противопоказания. Болезни печени, кроветворной системы, беременность, лактация, поражения миокарда.

Побочные эффекты. Аллергия, аритмии, увеличение печени, боли в печени, сонливость, головокружение.

Таблица. Препараты

№	Название препарата	Форма выпуска	Способ применения
1.	Хингамин Chingaminum	Пор., табл. 0,25 г Амп. 5% по 5 мл	Внутрь по 2-2,5 г на курс - 1-й день по 4 таблетки через 6 - 8 ч; 2-й и 3-й день по 0,5 г на прием; внутримышечно по 10 мл 5% раствора
2.	Хлоридин Chloridinum	Пор., табл. 0,005; 0,01; 0,025 г	Суточная доза - 0,05 г; назначают в 2-3 приема
3.	Примахин Primachinum	Табл. 0,003; 0,009 г	Суточная доза 0,027 г; курс лечения - 14 дней
4.	Хинина гидрохлорид Chinini hydrochloridum	Табл. 0,5; 0,25 г Амп. 50% по 1 мл	Cуточная доза - 1-1,2 г (в 2 - 3 приема) в течение 5 - 7 дней
5.	Метронидазол Metronidasolum	Табл. 0,25; 0,5 г Свечи по 0,5 г	Внутрь по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 - 10 дней
6.	Фуразолидон Furazolidonum	Табл. 0,05; 0,1 г	Внутрь по 0,1 г 4 раза в день
7.	Аминохинол Aminochinolum	Пор., табл. 0,05; 0,025 г	Внутрь после еды по 0,15 г 2 - 3 раза в день
8.	Мебендазол Mebendazolum	Табл. 0,1 г	Однократно в дозе 0,1 г
9.	Пирантел Pyrantelum	Табл. 0,25; 0,125 г Суспензия 5% 15 мл	Внутрь из расчета 10 мг/кг один раз в день в виде таблеток или сиропа
10.	Солюсурмин Solusurminum	Амп. 20% по 10 мл	Вводят в виде 20% раствора Суточная доза 0,1–0,15 г Курсовая - 1,4-1,8 г Курс лечения - 3-4 недели
11.	Энтеросептол Enteroseptol	Табл. 0,25 г	1-2 таблетки 3 раза в день после еды; курс лечения - 1-12 дней
12.	Emetini hydrochloridum	Пор., амп. 1% 1 мл	Вводят под кожу или в мышцы По 1,5 мл 1% раствора 2 раза в Сутки
13.	Хиниофон Chiniofonum	Пор., табл. 0,25 г	По 0,5 г 3 раза в день
14.	Пиперазин Piperazini adipinas	Табл. 0,5; 0,2 г 5% раствор 100 мл	1,5-2 г 2 дня подряд по 2 раза в день за 1 час до еды
15.	Нафтамон Naphthammonum	Табл. 0,5 г	Внутрь не разжевывая за 2 часа до завтрака 10 таблеток в течение 3-5 дней
16.	Экстракт мужского папоротника Extr. Filicis maris spissum	Капс. 0,5 г	По 1 капсуле каждые 3 мин в течение 30 мин, запивая водой
17.	Фенасал Phenasalum	Порошок	Внутрь по 2 г через 3 часа после легкого ужина пред сном
18.	Хлоксил Chloxylum	Порошок (суточная доза - 6-10 г)	Суточная доза составляет 0,1-0,15 г/кг; принимают по 2 г каждые 10 мин
19.	Антимонила-натрия тартрат Stibio-natrium tartaricum	Порошок; (суточная доза – 0,0012 г/кг); (pro curso 1,3 г)	Вводят в вену в виде 1% раствора на 0,9% растворе натрия хлорида с добавлением 5% раствора глюкозы; разовая доза 0,0012 г/кг Общая доза на курс лечения - 1,3 г препарата
20.	Левамизол Levamisolum	Табл. 0,05; 0,15 г	Ещё посмотрите лекцию "Специфика организации музейной экскурсии" по этой теме. Однократно на прием 0,15 г
21.	Мебендазол Mebendazolum	Табл. 0,1 г	Однократно в дозе 0,1 г