Антидепресанты
Антидепресанты
Антидепрессанты - препараты, которые применяют при депрессиях и субдепрессиях.
Классификация.
I. Антидепрессанты - ингибиторы моноаминооксидазы (МАО):
1. Ингибиторы МАО-азы необратимого действия - ниаламид и др.
2. Ингибиторы МАО-азы обратимого действия - пиразидол и др.
II. Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата норадреналина и серотонина:
1. Неизбирательные ингибиторы нейронального захвата: имизин, амитриптилин.
2. Избирательные ингибиторы нейронального захвата: флуоксетин (феварин) и др.
III. Препараты с другими механизмами действия: сиднофен, центедрин, гептрал.
Ингибиторы МАО-азы.
К неизбирательным ингибиторам МАО-азы необратимого действия (типа А и Б) относится ниаламид (ниамид, новамид, нуредал)
Рекомендуемые материалы
Терапевтический эффект ниаламида проявляется через 7-14 дней. Ниаламид является тимоэретиком, т.е. улучшает настроение больных и здоровых людей.
Фармакодинамика.
1. Нарушается инактивация норадреналина и серотонина ведущая к накоплению катехоламинов, серотонина, что сопровождается уменьшением депрессии.
2. Антидепрессивный эффект (вызывает исчезновение тоски, безысходности, попыток самоубийства, повышает инициативу, оптимизм). Действие слабее, чем у ингибиторов обратного захвата. Наряду с антидепрессивным действием, могут вызывать эйфорию, возбуждение.
3. Психостимулирующий эффект.
4. Слабый гипотензивный эффект (угнетение освобождения катехоламинов из депо).
5. Анальгезирующий эффект при стенокардии (блокада центральных звеньев рефлексов с сердца).
Показания. Депрессивные состояния, невралгия тройничного нерва, комплексное лечение хронического алкоголизма.
Противопоказания. Нарушение функции печени и почек, декомпенсация сердечной деятельности, нарушение мозгового кровообращения, ажиотированные состояния.
Побочные явления. Диспепсии, снижение систолического давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула. “Сырный” тираминовый синдром - повышение АД при приеме пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Пиразидол - обратимый ингибитор МАО типа А. По химической структуре относится к четырехциклическим соединениям, может тормозить обратный захват катехоламинов. Антидепрессивное действие в зависимости от состояния больного может сопровождаться седативным или стимулирующим эффектом.
К данной группе относят близкие по химическому строению к пиразидолу - тетриндол, инказан (метралиндол), бефол, моклобемид (аурорикс).
Эталонным представителем антидепрессантов - ингибиторов нейронального захвата относятся трициклические соединения - имизин (мелипрамин) и амитриптилин (имизол, триптизол).
Имизин угнетает обратный захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов; проявляет лечебное действие через 2-3 недели.
Фармакодинамика. Основные эффекты:
1. Антидепрессивный - тимолептический (улучшает настроение, появляется бодрость, уменьшается заторможенность).
2. Слабый седативный.
3. В определенных ситуациях психостимулирующий.
4. М-холиноблокирующий.
5. Спазмолитический (папавериноподобный).
6. Антигистаминный.
Показания. Депрессивные состояния различной этиологии сопровождающиеся заторможенностью, алкогольные депрессии.
Противопоказания. Острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, диабет, декомпенсация сердечно-сосудистой системы, нарушение проводимости сердца, выраженный атеросклероз, активная фаза туберкулеза легких, инфекционные заболевания, расстройства мозгового кровообращения, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, кожные аллергические реакции.
У амитриптилина в отличие от имизина выражены психоседативные свойства, отсутствует стимулирующее действие. Превосходит имизин по М-холиноблокирующему и противогистаминному действию, эффект проявляется через 10-14 дней.
К трициклическим антидепрессантам неизбирательного действия относят азафен, дезипрамин, кломипрамин, онипрамин (инсидол).
Неизбирательный эффект отмечен у антидепрессанта четырехциклической структуры мапротилина (людиомина) и производного фенотидина (фторазицина).
Избирательные ингибиторы нейронального захвата преимущественно тормозят обратный захват серотонина.
Тразодон (азана, триттико) - антидепрессант с анксиолитическим и транквилизирующим эффектом.
Флуоксетин (портал, прозак) - антидепрессант со слабым действием на холинэргические и H1гистаминовые рецепторы.
Флуоксамин (феварин) обладает антидепрессивной и слабой антихолинергической активностью.
Сертралин (золофт), пароксетил (паксил) не обладают другими видами активности, кроме антидепрессивного действия.
Таблица. Препараты
| № | Название препарата | Форма выпуска | Способ применения |
| 1. | Кофеина натрия бензоат Coffeinum-natrii benzoas | Табл. 0.1, 0,2 г Амп. 10%, 20% 1 мл, 2 мл | Внутрь 0,1 - 0,2 г 2-3 раза в день под кожу 1 мл 10% или 20 % раствора |
| 2. | Сиднокарб Sydnocarbum | Табл. 0,005, 0,01, 0,025 г | Внутрь 0,005 - 0,025 г 3 раза в день |
| 3. | Имизин Imizinum | Табл. 0,025 г Амп. 1,25% 2 мл | Внутрь 0,025 г 3-4 раза в день в мышцу 0,025 г 1-2-3 раза в день |
| 4. | Амитриптилин Amitryptilinum | Табл. 0,025 г Амп 1% 2 мл | Внутрь 0,025 г 3-4 раза в день; в мышцу 0,02 - 0,04 г 3-4 раза в день |
| 5. | Флувоксамин Fluvoxamine | Табл. 0,1 г | Внутрь 0,1 г 1-2-3 раза в день |
| 6. | Ниаламид Nialamidum | Табл. 0,025 г | Внутрь 0,025 г 2-3 раза в сутки |
| 7. | Пиразидол Pyrazidolum | Табл. 0,025; 0,05 г | Внутрь 0,025 г 2-3 раза в сутки |
| 8. | Пирацетам Pyracetamum | Капс. 0,4 г Табл. 0,2 г, 0,8 г Амп. 20% 5 мл | Внутрь 0,04 г 3 раза в сутки; В мышцу, в вену 2-4 г до 4-6 г в сутки |
| 9. | Кавинтон Cavinton | Табл. 0,015; Амп. 0,5% 2 мл | Внутрь 0,005 г 3 раза в сутки; в вену 0,01-0,02 г в 500-1000 мл изотонического раствора. |
| 10. | Сермион Sermionum | Табл. 0,01 г | Внутрь 0,01 г 3 раза в день |
| 11. | Настойка женьшеня T-ra Ginseng | Флак. 50 мл | Внутрь 15-25 кап. 2-3 раза в день |
| 12. | Настойка заманихи T-ra Echinopanacis | Флак. 50 мл | Внутрь 30-40 кап. 2-3 раза в день |
| 13. | Настойка лимонника T-ra Schizandrae | Флак. 50 мл | Внутрь 20-30 кап. 2-3 раза в день |
| 14. | Экстр. левзеи жидкий Extr. Leuzeae fluidum | Флак. 50 мл | Внутрь 20-30 кап. 2-3 раза в день |
| 15. | Экстр. Элеутерококка жидкий Extr. Eleutherococii fluidum | Флак. 40 мл | Внутрь 20-30 кап 2-3 раза в день |
| 16. | Пантокрин Pantocrinum | Флак. 30 мл, 50 мл Табл. 0,075; 0,15 г Амп. 1,2 мл | Внутрь 20-40 кап 2-3 раза в день; Внутрь 0,15-0,3 г 2-3 раза в день; В мышцу 1-2 мл в день |
| 17. | Кордиамин Cordiaminum | Амп. 1, 2 мл Флак. 15 мл | Под кожу, в мышцу, в вену 1-2 мл 1-3 раза в день; Внутрь 15-40 кап. 2-3 раза в день |
| 18. | Камфора Camphora | Амп. 20% 1,2 мл | Под кожу 0,2-1 г |
| 19. | Сульфокамфокаин Sulfocamphocainum | Амп. 10% 1 мл | Под кожу, в мышцу, в вену 2 мл 2-3 раза в день |
| 20. | Бемегрид Bemegridum | Амп. 0,5% 10 мл | В вену 0,01 - 0,03 г |
| 21. | Этимизол Aethimizolum | Пор., табл. 0,1 г; Амп 1%, 1,5% 3 и 5 мл | В лекции "57 Первая задача К. Э. Циолковского" также много полезной информации. Внутрь 0,1 г 3-4 раза в день, в мышцу по 0,03 - 0,06 г |
| 22. | Стрихнина нитрат Strychnini nitras | Амп. 0,1% 1 мл | 0,0005-0,001 г 2-3 раза в день |
