Гетерогенные линименты

Лекция №13

Гетерогенные линименты.

Эмульсионные линименты.

Содержат несмешивающиеся жидкости. Для стабилизации  в их состав вводят эмульгаторы. В некоторых линиментах эмульгатор образуется в процессе …………

Могут быть двух типов: масло в воде и вода в масле.

Линимент аммиачный (летучий линимент).

Linimentum ammoniatum (linimentum senvolabile)

     Масло подсолнечное 74 части

     Кислоты олеиновой 1 часть

Рекомендуемые материалы

     Раствора аммиака 25 частей.

Применяют для растираний при невралгиях. Линимент типа масло в воде. Действующим веществом является аммиак. Олеиновая кислота вводится для образования эмульгатора. Олеиновая кислота и свободные жирные кислоты подсолнечного масла взаимодействуют с частью аммиака с образованием солей, таким образом эмульгатором являются аммониевые соли свободных жирных кислот подсолнечного масла и олеиновой кислоты.

Технология:

Готовят по массе. В тарированный флакон оранжевого стекла известной массы, взвешивают масло подсолнечное и добавляют каплями кислоту олеиновую. В последнюю очередь добавляют 10% раствор аммиака. Флакон укупоривают и сильно взбалтывают до образования однородной жидкости желтовато-белого цвета.

Оформление:

                            Наружное

                            Беречь от детей

                            Хранить в прохладном, защищенном от света месте

                            Перед употреблением взбалтывать

При хранении возможно загустевание линимента – это признак его непригодности. При этом аммониевые соли жирных кислот превращаются в амиды этих кислот и происходит превращение фаз (масло в воде – вода в масле), поэтому аммиачный линимент готовят ex tempore.

Эмульсия бензилбензоата 10% и 20%.

Применяют для лечения чесотки.

Бензилбензоат – бесцветная маслянистая жидкость с ароматным запахом, нерастворима в воде, образует эмульсию типа масло в воде.

Эмульгатором может быть масло калийное, мыло хозяйственное, эмульгатор Т₂ + мыло калийное (приказ №308).

                 Recipe:            Emulsii benzylii benzoatis      20% - 100

                            D.S. Применять по схеме.

Рабочая пропись:          бензилбензоата                     20,0

                            Мыло хозяйственное           2,0

                            Воды очищенной     78 ml

                            Общая масса             …..

Технология:

В ступке стружку мыла растирают в 18 мл горячей воды, получают примерно 10% раствор эмульгатора.

К раствору эмульгатора понемногу добавляют бензилбензоат, эмульгируют.

К первичной эмульсии добавляют при перемешивании оставшуюся горячую воду. Готовую эмульсию добавляют во флакон при необходимости массу доводят до 100,0

Суспензионные линименты.

Содержат нерастворимые в дисперсионной среде лекарственные вещества (оксид цинка, ксероформ, стрептоцид, синтомицин). Лекарственные вещества измельчают с жидкостью взятой по правилу Дерягина, в половинном количестве от массы лекарственных веществ. Получают тонкую пульпу которую разбавляют оставшейся жидкостью.

Линимент бальзамирующий по Вишневскому

Linimentum Weshnewsky

Состав:    Ксероформа

                 Дегтя березового      по 3,0

                 Масла касторового   94,0

Возможные замены:     1. Масло касторовое на рыбий жир

                                        2. ксероформ на 1 мл 10% раствора йода. (масла касторового 96 мл)

1. может быть введен 5% аэросил – это загуститель, позволяет получить седиментационно устойчивый линимент (масла касторового 89 мл).

Технология:

Линимент суспензионный, т.к. ксероформ не растворим в масле.

Готовят по массе.

На отдельных весах взвешивают ксероформ, помещают в ступку. В фарфоровой чашечке взвешивают деготь. Половину дегтя добавляют к ксероформу и растирают до тонкой пульпы. Добавляют остаток дегтя и по частям масло касторовое, взвешенное в баночку для отпуска оранжевого стекла. Готовый линимент переливают в освободившуюся баночку.

Комбинированные линименты.

Содержат лекарственные вещества с различной растворимостью в жидких ингредиентах линимента.

                 Recipe:            Zinci oxydi     5,0

                            Acidi borici     0,5

                            Mentholi         0,5

                            Olei Helianthi             ad 50,0

                            Misce ut fiat linimentum.

                            D.S.

Выписан комбинированный линимент. Цинка оксид и кислота борная не растворимы в борной кислоте, поэтому вводятся по типу суспензии. Ментол растворим в масле, поэтому образует линимент-раствор.

Рабочая пропись:          цинка оксида            5,0

                            Кислоты борной 0,5

                            Этанола 95% - 2-3 капли

                            Ментола         0,5

                            Масла подсолнечного 44,0

                            Общая масса 50,0

Технология:

В сухой флакон оранжевого стекла известной массы помещают ментол, тарируют и взвешивают масло, можно ускорить растворение ментола, поставив укупоренный флакон на водяную баню (40-45^оС)

В ступке растирают кислоту борную с 2-3 каплями 95% этанола (затруднительно измельчаемое вещество), добавляют цинка оксид и примерно 2,75 раствора ментола (по правилу Дерягина) растирают до тонкой пульпы.

По частям при перемешивании добавляют оставшийся раствор. Готовый линимент переливают в освободившийся флакон.

Мази.

Мази  - мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, слизистые оболочки, раны. Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных.

Классификация:

А. По консистенции.

1. Жидкие (линименты).

2. Собственно мази.

3. Кремы.

4. Гели.

5. Пасты.

Кремы – мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.

Гели – мази вязкой консистенции, способные сохранять свою форму и обладающие упругостью и пластичностью. Различают гидрофильные и гидрофобные гели.

Пасты  - мази плотной консистенции, содержание сухих веществ в которых более 25%.

Б. По характеру действия.

1. поверхностные – местного действия

2. резорбтивные

В. По типу дисперсной системы.

1. Гомогенные.

2. Гетерогенные.

Г. По области применения.

1. Дерматологические.

2. Глазные.

3. Для носа.

4. Для уха.

5. Ректальные.

6. Вагинальные.

7. Уретральные.

Мазевые основы придают мази объем, обеспечивают консистенцию мази, требуемую консистенцию лекарственных веществ. Влияют на биологическую доступность лекарственных веществ, фармакологический эффект.

Требование к мазевым основам.

1. основа должна обеспечивать проявление специфической фармакологической активности мази.

2. Биологическая безвредность, не вызывать аллергического и раздражающего действия.

3. Физико-химическая стабильность. Основа не должна реагировать с лекарственными веществами и изменяться по действием факторов внешней среды.

4. Микробиологическая стабильность.

5. Мягкая консистенция.

6. Легкость удаления с места нанесения.

7. Доступность, дешевизна.

Классификация мазевых основ.

В основу положен характерный признак – сродство к воде.

I. липофильные

II. гидрофильные

III. липофильно-гидрофильные (дифильные)

I. К липофильным основам относят: а) Жиры

                                                    б) Углеводороды

                                                    в) Силиконы

                                                    г) Воски

1. Жиры: а) животные

                 б) гидрогенизированные жиры

                 в) растительные масла

достоинства: - легко всасываются кожей

- легко высвобождают лекарственные вещества

недостатки:        - быстро окисляются (прогоркают и оказывают раздражающее действие)

Б) животные жиры. В настоящее время применяют редко. Свиной жир применяют в мазях от обморожения, серной.

Свиной, гусиный, куриный жиры применяют в косметических кремах.

Б) гидрогенизированные жиры. Получают гидрогенизацией растительных масел (насыщение водородом двойных связей глицеридов жирных кислот).

Они устойчивее при хранении, чем природные жиры. ГХМ, ГПМ, ГАМ, комбижир-сплав, саломас.

В) Растительные масла:

Используются как:        1. Основа в линиментах

                            2. компонент основы в мазях

                            3. вспомогательная жидкость для измельчения лекарственных веществ в мазях.

2. Углеводороды:          а) Вазелин

                            б) парафин

                            в) азокерит

                            г) церизин – рафинированный азокерит

                            д) петралатум

                            е) масло вазелиновое

                            ж) нефть нафталанская

все эти продукты получают при переработке нефти.

Достоинства:

1. устойчивы при хранении.

2. Химически индифферентны.

Недостатки:

1. нарушают газо- и теплообмен кожи.

2. Могут вызвать раздражение кожи.

3. Трудно распределяются по слизистым.

А. Вазелин. Смесь жидких, полужидких и твердых углеводородов предельного ряда. Однородная масса беловатого или желтоватого цвета, без запаха, мягкой консистенции. Т_пл = 36-50^оС.

За счет вязкости может поглощать до 5% воды и водных растворов, до 2,5% этанола, до 40% глицерина. Легко смешивается с жирами и растительными маслами, за исключением касторового. Мази вазелина оказывают поверхностное действие.

Стандартные мази на вазелине:          - цинковая

                                                    - стрептомициновая

                                                    - ихтиоловая.

Б. Парафин.

В. Азокерит.

Г. Церизин.

Д. Петролатум.

Е. Вазелиновое масло (жидкий парафин)

- основа в линиментах

- вспомогательная жидкость для измельчения лекарственных веществ в мази.

Ж. Нефть Нафталанская. Густая сиропообразная жидкость с характерным запахом. Для получения основы уплотняют парафином, вазелином. Оказывает дезинфицирующее, болеутоляющее действие.

Используют в мазях для лечения чесотки, рожистых воспалений кожи, артритов, радикулитов.

3. Силиконы. Для получения основы используют силиконовые жидкости «Эсилон-4», «Эсилон-5». По химической структуре это кремний органические полимеры.

Если к силиконовым жидкостям для загущения добавлять аэросил, получается эсилон – аэросильная основа.

Достоинства:

- химически индифферентна

- рН= 5-7

- не подвергается микробной кантоминации

- вязкость не уменьшается с повышением температуры.

Недостатки:

- не применяют в мазях на слизистые, т.к. водоотнимающее, раздражающее действие.

4. Воски.

А. Воск пчелиный.

Б. Ланолин.

В. Спермацет

А. Воск пчелиный получают переработкой сот, используют как уплотнитель пластификатор.

Б. Спермацет получают из содержимого черепных углублений некоторых видов китов. Используют как уплотнитель и пластификатор, а также как эмульгатор.

Воск и спермацет часто вводят в косметические кремы, т.к. образуют на коже защитную пленку, предохраняющую от потери влаги.

В. Ланолин безводный. Это очищенный шерстяной воск. Получают из промывных вод овечьей шерсти. Вязкая густая масса буро-желтого цвета со своеобразным запахом.

Достоинства:

- Химически инертен

- Нейтрален

- Устойчив при хранении

- Смягчает кожу

- Обладает высокой эмульгирующей способностью!

Способен эмульгировать до 250% воды и водных растворов, около 130% глицерина и других жидкостей. Водопоглощающая способность возрастает в смеси около 1:1 с вазелином и маслами, благодаря снижению вязкости и обеспечению большей подвижности компонентов, обладающих поверхностной активностью.

Эмульгаторами в ланолине являются высокомолекулярные циклические спирты, холестерин и изохолстерин. Ланолин образует эмульсии типа в/м

Недостатки:

- вязкая консистенция

- вызывает у некоторых людей аллергические реакци.

В аптеках чаще применяют ланолин водный, состоящий из 70% ланолина безводного и 30% воды. Он обладает лучшей консистенцией т.к. менее вязок. Если в прописи не указано, какой ланолин следует взять, то берут водный.

3.5 Равновесие между вооружением и моралью - лекция, которая пользуется популярностью у тех, кто читал эту лекцию.

II.   К гидрофобным основам относят:

1. гели белков (желатина, коллагена)

2. гели полисахаридов (производный целлюлозы, микроцеллюлозы, NaКМЦ)

3. гели бентонитовых глин

4. гели синтетических ВМС (ПЭГ, ПВП, ПВС)

5. гели фитостерина.