Эмульсии

Лекция №9.

Эмульсии.

Эмульсия – однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодисперсных жидкостей. Официнальная лекарственная форма ГФ XI стр. 161.

Достоинства:

-    маскировка неприятного вкуса.

- уменьшение раздражающего действия.

- сочетание в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей.

Недостатки:

- сложность технологии

Рекомендуемые материалы

- малый срок хранения (3 суток).

Классификация:

По применению:

1. внутреннего применения

2. наружного применения

3. инъекционного применения (только в заводских условиях)

По типу эмульсии:

1. прямые м/в

2. обратные в/м

По концентрации дисперсной фазы:

1. Разбавленные (дисперсная фаза до 0,1%). Образуются в результате замены растворителя при смешении нашатырно анисовых капель, грудного эликсира, настойки мяты и цитраля с водным раствором. Образуется эмульсия эфирного масла. Относительно устойчива. Стабилизатор не требуется.

2. Концентрированные.

Далее речь пойдет о эмульсиях второго типа м/в для внутреннего применения.

     По исходному материалу:

1. семенные

2. масляные

Семенные эмульсии.

Готовят из семя сладкого миндаля, арахиса, тыквы, мака, орехов (грецкие, фундук, кедровые).

В состав этих продуктов входит жирное масло (дисперсная фаза) а также белки, камеди, слизи, которые играют роль стабилизаторов в эмульсии. Поэтому семенные эмульсии не требуют добавления стабилизаторов.

Масляные.

Готовят из персикового, оливкового, касторового, подсолнечного, вазелина, эфирного масла, рыбьего жира и других не смешивающихся с водой жидкостей. При отсутствии в рецепте названия масла используют персиковое, оливковое, подсолнечное.

Агрегативно неустойчивы из-за избытка свободной поверхностной энергии на границе раздела масло-вода. Происходит слияние капель масла – коалесценция, а затем расслаивание. Поэтому для масляных эмульсий необходим стабилизатор, который называется эмульгатором.

Классификация эмульгаторов.

По химической структуре выделяют три группы.

1. ионогенные (Kt и An)

натрия лаурил-сульфат

бензалпоний хлорид

цетилпиридина хлорид

этолий хлорид

камеди

слизи

пектиновые вещества.

2. неионогенные

твин – 80

Т-2

10% раствор крахмала

производные целлюлозы.

3. амфотерные

желатоза

казеин

сухое молоко

яичный желток.

Чаще всего используют желатозу.

Наиболее распространенные эмульгаторы – ПАВ, для них характерны следующие свойства.

1. дифильность

2. определенная величина гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ)

3. поверхностная активность.

Молекулы ПАВ дифильные, т.к. имеют в структуре гидрофильные и гидрофобные группы, сбалансированные определенным образом. Соотношение этих групп отражает величина ГЛБ эмульгатора. ГЛБ выражается числом от 1 до 20. Чем выше значение ГЛБ тем более выражены гидрофильные свойства эмульгатора. Для стабилизации эмульсий м/в используют гидрофильные ПАВ с высоким значением ГЛБ (более 8).

Молекула ПАВ адсорбируется на границе м/в таким образом, что полярные группы обращены к полярной жидкости (вода), а неполярные к неполярной (масло).

Механизмы стабилизации.

1. Структурно-механический барьер. Прочная адсорбционно-сольватная пленка на разделе фаз.

2. Уменьшение свободной поверхностной энергии (натяжения)

3. Электростатический механизм (использование ионогенных и амфотерных стабилизаторов).

4. Количество эмульгатора зависит от: эмульгирующей способности и концентрации эмульсии.

Способ приготовления – по массе.

Если не указана концентрация эмульсии, готовят 10% эмульсию, т.е. для приготовления 100,0 берут 10,0 масла или 10,0 очищенных семян.

Метод механического диспергирования.

Технология семенных эмульсий.

Стадии приготовления.

1. Подготовка семян.

2. Изготовление первичной эмульсии.

3. Разбавление первичной эмульсии.

4. Фильтрование (кроме семян тыквы).

5. Корректировка массы.

6. Упаковка.

7. Оформление.

1. Удаляем жесткую оболочку у миндаля, грецкого ореха, арахиса, тыквы. Удаляют семенную оболочку у миндаля, арахиса (семена заливают водой 50-60⁰ примерно на 10 минут, после чего оболочку снимают пинцетом или протирают между двумя салфетками) исключением являются семена тыквы, у них зеленую оболочку не снимаю, т.к. в ней содержатся антигельминтные вещества. Семена мака промывают на мелком сите или марле водой от 50-60⁰ от пыли.

2. Семена толкут в ступке с небольшим количеством воды (1/10 от массы семян) до получения однородной кашицы.

3. Разбавляют водой или водным раствором лекарственных веществ при перемешивании.

4. Фильтруют через два слоя марли в предварительно оттарированный флакон оранжевого стекла известной массы. Исключение: эмульсия семян тыквы (не фильтруют).

5. Доводят водой до требуемой массы.

6. Укупоривают.

7. Оформляют: «Внутреннее», «Беречь от детей», «Хранить в прохладном, защищенном от света месте», «Перед употреблением взбалтывать», «Срок хранения 3 суток».

Технология масляных эмульсий.

1. Изготовление первичной эмульсии.

2. Разбавление.

3. Фильтрование при необходимости.

4. Корректировка массы.

5. Упаковка.

6. Оформление

1. Способы приготовления.

Состав первичной эмульсии.

Признаки готовности.

1. Характерное потрескивание.

2. Растекание капли воды по поверхности первичной эмульсии.

Введение в эмульсию лекарственных веществ.

Лекарственные вещества вводят с учетом растворимости:

1. Жирорастворимые лекарственные вещества. Растворяют в масле, количество эмульгатора считают на массу масляного раствора. Исключение: фенилсалицилат растворим в масле, но вводят его в эмульсии по типу суспензии, т.к. в масляном растворе затрудняется его гидролиз на котором основана антисептическое действие препарата.

2. Водорастворимые. Растворяют в воде для разбавления первичной эмульсии.

3. Нерастворимые лекарственные вещества вводят по типу суспензии. Для стабилизации гидрофобных веществ берут дополнительное количество стабилизатора. Пульпу получают с частью эмульсии. К пульпе по частям при перемешивании  добавляют остаток эмульсии.

Recipe:           Coffeini Natrii Benzoatis                  1,0

           Extracti Belladonnae             0,15

           Mentholi                                 1,0

           Emulsii oleosi                         200,0

           M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Выписана жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, микстура эмульсия (концентрированная типа м/в).

Проверить дозы кофеина и экстракта красавки.

Готовят по массе, методом диспергирования. Эмульсию готовят 10%, т.к. не указана концентрация масла. Можно использовать оливковое, персиковое, подсолнечное. Лекарственные вещества вводят в соответствии с их растворимостью:

Ментол – растворим в масле (растворяют в масле).

Кофеина натрия бензоат – растворим в воде (растворяют в воде).

Экстракт красавки густой добавляют в виде раствора 1:2 каплями в соответствии с надписью на этикетке в последнюю очередь.

Эмульгатор – желатоза.

Расчеты.

1. Масса масла 20,0

2. Масса желатозы = ½ от массы раствора ментола в масле т.е. (20+1)/2 = 10,5

3. Воды для первичной эмульсии = (20,0+10,5)/2 = 15,25

4. Воды для разбавления первичной эмульсии = 200 – (20,0+10,5+15,25) = 154,75

5. Общая масса.

Технология:

Готовят масляный раствор. В фарфоровой чашке на водяной бане растворяют в масле ментол.

Готовят водный раствор. В подставке в 154 мл воды растворяют кофеин бензоат натрия. Раствор фильтруют во флакон оранжевого стекла.

Приготовление первичной эмульсии. В большую ступку помещают желатозу и 15 мл воды, растирают до растворения желатозы, далее по каплям добавляют раствор ментола в масле. Эмульгируют движениями пестика по спирали в одну сторону до характерного потрескивания до тех пор, пока весь масляный раствор не будет заэмульгирован.

Из флакона частями при перемешивании добавляют раствор кофеина бензоата натрия.

Готовую эмульсию переносят во флакон известной массы. Если необходимо, то добавляют воды.

Очистку проводят при необходимости. Флакон укупоривают. Оформляют: «Внутреннее. Микстура», «Беречь от детей», «Хранит а прохладном, защищенном от света месте», «Перед употреблением взбалтывать».

                 Recipe:            Emulsii olei Ricini      100,0

                            Phenili salycilatis                    2,0

                            Sirupi sacchari                        20 ml

                            M.D.S. По 1 чайной ложке через 4 часа.

Выписана микстура, представляющая собой сложную дисперсную систему. Эмульсия касторового масла и суспензия фенилсалицилата. Фенилсалицилат – трудно измельчаемое вещество. На 1,0 необходимо брать 10 капель 95% этанола. Гидрофобные свойства не резко выражены, поэтому для  его стабилизации дополнительно берут желатозу из расчета на 1,0 – 0,5 желатозы.

Рабочая пропись:                      Масла касторового              10,0

                                        Желатозы (для масла)                      5,0

                                        Желатозы (для фенилсалицилата) 1,0

                                        Этанола 95%                         20 капель

                                        Фенилсалицилата                2,0

                                        Сиропа сахарного                20 мл (20×1,3 = 26,0)

Воды для первичной эмульсии     7,5 мл

Воды для разбавления                    76,5 мл

М_ОБЩ                                     128,0

Технология:

Рекомендуем посмотреть лекцию "Образование российской империи".

1. готовят первичную эмульсию. В ступку помещают 5,0 желатозы, воды для приготовления первичной эмульсии. Желатозу растирают до полного растворения, далее по каплям добавляют касторовое масло. Эмульгируют пестиком по спирали в одну сторону до характерного потрескивания; до тех пор пока все масло не будет заэмульгировано.

2. Разбавляют водой частями при перемешивании.

3. Готовят пульпу. В другую ступку помещают фенилсалицилат, этанол и измельчают, не дожидаясь полного испарения спирта добавляют 1,0 желатозы и 1,5 готовой эмульсии, растирают.

4. К готовой пульпе по частям при перемешивании добавляют оставшуюся эмульсию и сахарный сироп.

5. Переносят в оттарированный флакон. При необходимости доводят водой до 128,0

6. Оформление аналогично предыдущему рецепту.