Периферические вазодилататоры
Периферические вазодилататоры
Средства, расширяющие дистальные емкостные (венулы) и резистивные (артериолы) сосуды.
Уменьшая венозный приток к сердцу и (или) системное сосудистое сопротивление, они снижают соответственно пред- и постнагрузку на миокард, улучшают функциональную деятельность сердца, уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижают артериальное давление.
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ОПОСРЕДОВАННО ЧЕРЕЗ ОКСИД АЗОТА
Механизм действия
В гипотензивном эффекте важную роль играет оксид азота (NO).
-Оксид азота имеет много общего с эндотелиальным миорелаксирующим фактором,
который образуется в эндотелии, диффундирует в гладкие мышцы сосудов.
-За счет стимуляции цитозольной гуанилатциклазы повышает содержание цГМФ,
снижает содержание цитозольных свободных ионов кальция и снижает тонус гладких мышц сосудов.
Рекомендуемые материалы
-В молекуле апрессина есть гидролазиновая группа, которая задерживает инактивацию оксида азота.
Основные эффекты
Нитропруссид натрия
-Расширяет артерии и вены, уменьшает ОПС и венозный возврат
Активация гуанилатциклазы, прямо или через образующийся NO, увеличение цГМФ,
расслабляющего гладкую мускулатуру.
-Быстро снижает АД, эффект прекращается через 1-10 мин после остановки инфузии.
Дозозависимое снижение систолического и диастолического АД является
суммарным результатом уменьшения ОПС и венозного возврата крови к сердцу.
-Разгружает легочные сосуды, снижая в них давление.
-Увеличивает коронарный кровоток, понижает МОК, потребление кислорода миокардом.
Внутривенные инфузии под мониторным контролем АД, разводить ex tempore (светочувствительность)
Апрессин
-Значительно снижает ОПС за счет снижения тонуса прекапиллярных артериол.
-Однако развивается тахикардия, т.к. с барорецепторов рефлекторно возрастает симпатический тонус.
-Резко растет МОК, кислородный запрос миокарда.
-Снижается тонус вагуса.
-Увеличивается выход ренина.
Фармакокинетика сильно варьирует у разных больных.
Побочные эффекты
Натрия нитропруссид
В печени превращается в тиоцианиды, которые имеют тропность к сосудистой стенке,
где и вызывают высвобождение факторов релаксации мышечной оболочки.
Действие препарата кратковременно, поэтому он применяется только для купирования гипертонических кризов,
а также для лечения и профилактики эклампсии.
Накопление цианида (тиоцианат) При длительных курсах
Аритмии, метаболический ацидоз, снижение АД, судороги.
Антидот – тиосульфат
Метгемоглобинемия.
Апрессин
Метаболизируется в печени, причем на этот процесс оказывает влияние как функциональное состояние печени, так и генетически детерминированный тип ацетилирования.
Самостоятельно практически не применяется, входит в состав адельфана.
В целях безопасности суточные дозы гидралазина не должны превышать 0,1.
Осложнения, обусловленные симпатической активацией в ответ на гипотензивный эффект препарата (рефлекторная тахикардия, повышение потребности миокарда в кислороде, инфаркт миокарда, головные боли)
Аутоиммунные реакции - наиболее опасные
(от преходящих симптомов ревматоидного артрита до системной красной волчанки).
Осложнения, обусловленные прямым неблагоприятным действием апрессина на ЖКТ
(тошнота, дисфункция печени, расстройство функции кишечника), мочевой пузырь.
Применение
Натрия нитропруссид
-средство ультракороткого действия
Рекомендация для Вас - 11 - Экзогенные процессы.
-не оказывает гипотензивного действия при приеме внутрь.
-при внутривенном введении действует только 1-2 минуты только внутривенно капельно
для купирования гипертонических кризов,
для управляемой гипотонии.
Гипотензивный эффект прекращается спустя 10-15 мин. после прекращения вливания.
Апрессин
Применяют внутрь короткими курсами при разных формах артериальной гипертензии.
