Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 2)

История препарата «Цитрамон» довольно долгая. Раньше, еще во времена СССР выпускался препарат под таким названием. В его состав входили: кислота ацетилсалициловая – 0,24 г, фенацетин – 0,18 г, кофеин – 0,03 г, какао в порошке – 0,015 г, лимонная кислота – 0,02 г, сахар в порошке – 0,5 г. 1-этокси-4-ацетаминбензол (фенацетин) является производным анилина и наряду с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами имеет довольно высокую токсичность. При его приеме возможны метгемоглобинемия, анемия, гемоглобинурия, цианоз, сонливость, аллергические кожные реакции. При длительном его приеме развивается нефрит. Поэтому был разработан препарат «Цитрамон П» или «Цитрамон Плюс», в котором фенацетин был заменен на парацетамол, который менее токсичен. Существуют и другие модификации цитрамона, например «Цитрамон Экстра», в котором значительно увеличено количество парацетамола по сравнению с таблетками «Цитрамон П». в состав таблетки «Цитрамона П» входит 0,18 г парацетамола, тогда как в состав «Цитрамона Экстра» его входит 0,5 г. На территории Украины выпускают также «Цитрамон Дарница» в состав которого входит лимонная кислота, а не аскорбиновая кислота.

2.1. Состав и описание препарата

Выпускаемые ОАО «Уралбиофарм» таблетки «Цитрамон П» содержат: ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, аскорбиновую кислоту, (Acetylsalicylic acid+Paracetamol+Caffeine+Ascorbic acid).

Их содержание:

Ацетилсалициловая кислота - 0,24 г.

Парацетамол – 0,18 г.

Кофеин – 0,03 г.

Аскорбиновая кислота - 0,006 г.

Цитрамон П выпускают в виде таблеток. В стандартной упаковке их бывает 6 или 10, в зависимости от формы выпуска. Внешний вид упаковки изображен на рисунке 1. Кроме перечисленных выше веществ в состав цитрамона П входят также наполнители, это

Рис. 1. может быть крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон низкомолекулярный медицинский. Они не имеют никакого фармакологического действия, увеличивая массу таблетки до установленного стандартом 1 грамма.

Цитрамон П принадлежит к анальгетическим средствам. Не имеет наркотических свойств.

2.2. Предназначение препарата.

Цитрамон П применяют при болевом синдроме (умеренно или слабовыраженном, различного генеза): головной и зубной боли, миалгии, артралгии, невралгиях, альгодисменоре, мигрени, лихорадочном синдроме при "простудных" заболеваниях и ОРВИ.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, суточная – 4 таблетки. Доза для детей старше 6 лет – не более половины таблетки, 2-3 раза в день.

Препарат рекомендуется запивать водой или молоком в количестве не менее 100 мл. Продолжительность приема в качестве анальгезирующего ЛС должна не превышать 5 дней, как жаропонижающего – не более 3 дней. Увеличение дозы препарата или продолжительности лечения требует тщательного врачебного контроля.

2.3. Фармакологическое действие препарата.

Цитрамон П – это комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом, кофеином, аскорбиновой кислотой. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и психостимулирующее действие, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, повышает концентрацию анальгетиков в центральной нервной системе. Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим, слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез Pg.

2.4. Противопоказания.

Цитрамон П нежелательно применять при гиперчувствительности, эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в фазе обострения, желудочно-кишечных кровотечениях, "аспириновой" астме, гемофилии, геморрагическом диатезе, гипопротромбинемии, портальной гипертензии, авитаминозе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Не желательно применение цитрамона П при применении других ненаркотических анальгетиков, при хирургических вмешательствах, при беременности (I и III триместры), периоде лактации. В детском возрасте, до 15 лет применение цитрамона П ведет к риску развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.

2.5. Особенности лечения осложнений и отравлений.

При отравлении цитрамоном наблюдаются следующие симптомы: со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, печеночная или почечная недостаточность.

Возможны также и аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм. При длительном применении возможны также и головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, тромбоцитопения, гипокоагуляция, кровотечения.

Детям нельзя назначать лекарственные средства, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью, либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и развития гепатотоксичности). Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития – расщеплению верхнего неба у младенца; в III триместре – к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

При отравлении цитрамоном П для первой помощи применяют промывание желудка содовым раствором или применить рвотное. Можно применить слабительные препараты. Как антидот используют метионина гидрохлорид.

3. Получение составных частей препарата

Рассмотрим получение составных частей цитрамона П. надо отметить, что в последнее время ОАО «Уралбиофарм» все в большей мере переходит на использование мпортируемых фармацевтических полуфабрикатов. У предприятия есть и собственные мощности для изготовления, например парацетамола (ацетаминофенола). Но довольно высокая цена энергоносителей, дорогие исходные материалы делают, на данное время, собственное производство не слишком рентабельным.

Переход на импорт полуфабрикатов ведет к значительному удешевлению изготавливаемых препаратов.

Основным поставщиком фармацевтических полуфабрикатов для ОАО «Уралбиофарм» выступает китайская фирма «Zhejiang Kangle Pharmaceutical Co. Ltd». Она поставляет ацетаминофенол, ацетилсалициловую кислоту, некоторые другие вещества. «Zhejiang Kangle Pharmaceutical Co. Ltd» отличается широким выбором производимых фармацевтических веществ, их высокой чистотой, использует новейшее оборудование европейского и американского производства.

3.1. Получение парацетамола.

Ацетаминофенол относится к производным аналина. Анилин проявляет жаропонижающие свойства, однако он слишком токсичен для использования в медицине. Введение различных заместителей в бензольное ядро и в аминогруппу приводит к получению соединений с широким спектром фармакологического действия.

Парацетамол (панадол, ацетаминофенол) обладает свойствами антипиретика (жаропонижающего), рекомендуется при невралгии, головной боли, воспалительных процессах. Его синтезируют из п-нитрохлорбензола (5), который действием этанола в присутствии щелочи и диоксида марганца превращают в нитроэфир (6). Для получения парацетамола (8) нитроэфир (7) сначала гидролизируют, а затем избирательно N-ацетилируют образовавшийся аминофенол:

Из этих же продуктов получают и фенацетин, от использования котрого в медицинской практике отказались из-за его высокой токсичности.

3.2. Получение ацетилсалициловой кислоты.

о-Гидроксибензойная (салициловая) кислота является природным веществом, содержащимся в виде эфира уксусной кислоты - о-ацетилсалициловой кислоты в цветах растений вида спиреи (spiraea ulmaria). Этот эфир был введен в медицинскую практику лечения острого суставного ревматизма еще в 1874 году, а как синтетическое лекарственное вещество стал вы­пускаться в промышленных масштабах в конце прошлого века под названием аспирин (приставка "а" означала, что данное ле­карственное вещество не добывается из спиреи, а делается хи­мическим путем). Аспирин называют лекарством 20-го столетия, и в настоящее время его производят в мире в количестве, превышающем 100 тыс. т в год. Известны его противовоспалитель­ные, жаропонижающие и болеутоляющие свойства. Обнаружено также, что он препятствует образованию тромбов, оказывает со­судорасширяющее действие и начинает применяться даже для профилактики и лечения инфарктов и инсультов. Считают, что весь потенциал лечебных свойств этого вещества еще не исчер­пан. В то же время аспирин раздражает слизистую оболочку же­лудочно-кишечного тракта, что может вызывать кровотечения. Возможны также аллергические реакции. Аспирин в организме влияет на синтез простагландинов (контролирующих, в част­ности, образование тромбов) и гормона гистамина (расширяющего сосуды и вызывающего приток иммунных кле­ток к месту воспаления; кроме того, он может препятствовать при воспалительных процессах биосинтезу болевых ве­ществ).

По внешнему виду ацетилсалициловая кислота – это кристаллический порошок белого цвета или бесцветные кристаллы.

Ацетилсалициловая кислота мало растворима в воде, легко растворима в 96 % спирте, растворима в эфире. Плавится при температуре около 143 ⁰С.

Хорошо растворима в растворах щелочей, мало в воде (1:300), этаноле (1:7), хлороформе (1:17), диэтиловом эфире (1:20). Получают ацетилированием салициловой кислоты уксусным ангидридом.

Схема синтеза аспирина включает карбоксилирование сухого
фенолята натрия (1) при нагревании под давлением (до 5 атмосфер). После выделения 0-салицилата натрия (2) его превращают действием НСІ
в свободную салициловую кислоту (3), которую затем ацетилируют уксусным ангидридом или кетеном.

Анализ на содержание ацетилсалициловой кислоты производят следующим образом: 1.00 г субстанции помещают в колбу с притертой стеклянной пробкой, растворяют в 10 мл 96 % спирта. Прибавляют 50.0 мл 0.5 М раствора натрия гидроксида, колбу закрывают и выдерживают в течение 1 ч. Полученный раствор титруют 0.5 М раствором кислоты хлористоводородной, используя в качестве индикатора 0.2 мл раствора фенолфталеина.

Параллельно проводят контрольный опыт: 1 мл 0.5 М раствора натрия гидроксида соответствует 45.04 мг C₉H₈O₄.

В ацетилсалициловой кислоте при ее неправильном хранении, образовуются примеси:

4- гидроксибензойная кислота;

Характеристики

Список файлов курсовой работы