91446 (612870)

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла

Содержание

Введение

1. Значение лекарственных веществ и лекарственных форм, содержащих антибиотик

2. Характеристика физических, химических и фармакологических свойств

3. Правила хранения

4. Возможные изменения при несоблюдении правил хранения

6. Методы идентификации

Заключение

Список литературы

Введение

В медицинской практике используются около 25 тыс. лекарственных препаратов. При этом почти 90 % лекарств разработаны в последние десятилетия, что позволяет говорить о «фармацевтическом взрыве». Растет не только число лекарственных средств, но и сила их воздействия на организм.

С внедрением в клиническую практику таких высокоэффективных лекарственных средств, как антибиотики, гормоны, противовирусные препараты, в том числе активных антиретровирусных средств, нейролептиков, иммуномодуляторов, цитокинов и многих других существенно расширяются возможности лечения различных заболевании. Однако с ростом эффективности лекарственных средств сужается спектр их терапевтического действия и увеличивается риск осложнений лекарственной терапии. В среднем современная лекарственная терапия сопровождается осложнениями у 19-33 % больных, до 8 % людей госпитализируются по поводу лекарственных осложнений, у 2-3 % с медикаментозными осложнениями неправильное лечение может закончиться летальным исходом.

Внедрение новых высокоэффективных лекарственных средств позволяет значительно улучшить оказание лечебной помощи, но ведет к нарастанию побочных реакций организма на лекарства, нежелательных эффектов на них вплоть до тяжелых осложнений медикаментозной терапии. По данным различных авторов, медикаментозные осложнения наблюдаются у 10-20 % людей, принимающих лекарственные средства. Из 1000 поступающих в стационар больных 50 направляются на лечение в связи с медикаментозными осложнениями. В США примерно 30 % больных в стационаре дают одно лекарственное осложнение в процессе лечения, одна из 4 смертей связана с медикаментозными осложнениями.

Каждый антибиотик обладает специфическим избирательным действием на определенные виды микробов. Благодаря такому избирательному действию многие антибиотики способны подавлять жизнедеятельность патогенных микроорганизмов в безвредных для организма концентрациях. Такие антибиотики широко используют для лечения различных инфекционных болезней. Основное требование, которое предъявляется к антибиотикам, как и к другим лекарственным средствам – правильное назначение и применение. Только в этом случае антибиотики будут приносить пользу, а не вред.

Цель данной курсовой работы – изучить лекарственные вещества и лекарственные формы, содержащие антибиотик.

Задачи:

1. выявить значение лекарственных веществ и лекарственных форм, содержащих антибиотик;

2. изучить характеристику физических, химических и фармакологических свойств;

3. выявить правила хранения;

4. выявить возможные изменения при несоблюдении правил хранения;

5. изучить существующие методы идентификации.

1. Значение лекарственных веществ и лекарственных форм, содержащих антибиотик

Антибиотики - это химические вещества, образуемые микроорганизмами, которые обладают способностью подавлять рост или даже разрушать бактерии и другие микроорганизмы.

Однако есть и более широкое толкование этому понятию: «Антибиотики - вещества природного происхождения, обладающие выраженной биологической активностью. Они могут быть получены из микробов, растительных и животных тканей, синтетическим путем».

Каждый антибиотик обладает специфическим избирательным действием на определенные виды микробов. Благодаря такому избирательному действию многие антибиотики способны подавлять жизнедеятельность патогенных микроорганизмов в безвредных для организма концентрациях. Такие антибиотики широко используют для лечения различных инфекционных болезней.

Основными продуцентами антибиотиков служат микроорганизмы, обитающие в почве и воде, где они постоянно вступают между собой в самые разнообразные взаимоотношения. Последние могут быть нейтральными, взаимовыгодными (например, деятельность гнилостных бактерий создает условия для деятельности нитрифицирующих бактерий), но очень часто они являются антагонистическими. И это понятно. Только таким путем в природе могло сложиться сбалансированное сосуществование громадного числа видов живых существ. И.И. Мечников предложил использовать антагонизм между бактериями на пользу человеку. Он, в частности, рекомендовал подавлять активность гнилостных бактерий в кишечнике человека, продукты жизнедеятельности которых, по его мнению, сокращают жизнь человека, молочнокислыми бактериями.

Механизмы микробного антагонизма различны. Они могут быть связаны с конкуренцией за кислород и питательные вещества, с изменением рН среды в сторону, неблагоприятную для конкурента, и т.д.

Одним из универсальных механизмов микробного антагонизма является синтез химических веществ-антибиотиков, которые либо подавляют рост и размножение других видов микроорганизмов (бактериостатическое действие), либо убивают их (бактерицидное действие).

Чтобы быть хорошим лечебным средством, антибиотик должен иметь, по крайней мере, некоторые обязательные свойства.

• При низкой концентрации (10-30 мкг /мл) он должен убивать возбудителя болезни или подавлять его рост и размножение.

• Активность антибиотика не должна существенно снижаться под действием жидкостей организма.

• Он должен быстро воздействовать на микроорганизм, чтобы за короткий срок прервать его жизненный цикл.

• Антибиотик не должен вредить макроорганизму. Аллергенность и токсичность и после введения разовой дозы, и после многократного введения должны отсутствовать.

• Антибиотик не должен препятствовать процессу выздоровления.

• Антибиотик не должен снижать и тем более подавлять иммунологические реакции. Он не должен наносить никакого ущерба иммунной системе организма.

Хотя, здесь есть и исключения. Речь идет о поиске таких антибиотиков, которые бы подавляли трансплантационный иммунитет. К числу последних относится циклоспорин А, который обладает мощным иммуносупрессивным действием. Однако его широкому применению препятствует цитотоксическое действие на почки.

Лекарственные препараты различных групп не с одинаковой частотой приводят к побочным реакциям, что связано не только с побочным эффектом самого препарата, но и его интенсивностью употребления в клинической практике. По статистическим данным, чаще всего приходится встречаться с осложнениями, вызванными противомикробными и противопаразитарными препаратами. Треть осложнений данной группы вызвана антибиотиками, поскольку они наиболее часто применяются в практической деятельности врачей.

Среди лекарственных препаратов различные осложнения чаще вызывают контрацептивы (противозачаточные средства) внутреннего применения (25 %), анальгетики (14 %), психотропные средства (12 %) и препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему (9 %). В 3,2 % случаев медикаментозные осложнения заканчивались летально, причем из них в 48 % летальный исход был обусловлен гематологическими осложнениями, в 13 – в результате тромбоэмболии, в 9 – в результате анафилактического шока и в 7 % смерть наступала от печеночных осложнений.

«Фармацевтический бум» не только определил синтез новых, существенно влияющих на функцию важнейших органов и систем лекарственных средств, но и чрезмерное злоупотребление ими. Вместе с тем лекарственный прессинг на организм больного человека далеко не всегда достигает нужного эффекта, подчас, наоборот, усугубляет течение болезни.

2. Характеристика физических, химических и фармакологических свойств

1. Группа пенициллина

Продуцируется различными видами плесневого гриба пенициллиума. В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различные виды пенициллина.

Один из наиболее активных представителей этой группы – бензилпенициллин.

Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что вместо бензильной группы содержат другие радикалы.

По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту, из него могут быть получены различные соли. Основой молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота – сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета-лактамного.

Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов является их эффективность в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к бензилпенициллину.

Резистентность устойчивых штаммов микроорганизмов к группе пенициллинов обусловлена их способностью продуцировать специфические ферменты – бета-лактамазы (пенициллиназы), гидролизующие бета-лактамное кольцо пенициллинов, что лишает их антибактериальной активности.

В последнее время получены не только антибиотики, устойчивые к действию бета-лактамаз, но также соединения, разрушающие эти ферменты.

Препараты этой группы оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пенициллинов ингибировать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов. Мишенями для них являются транспептидазы, которые завершают синтез пептидогликана клеточной стенки. Транспептидазы представляют собой набор белков-ферментов, локализованных в цитоплазматической мембране бактериальной клетки. Отдельные бета-лактамы различаются по степени сродства к тому или иному ферменту, которые получили название пенициллинсвязывающих белков.

Побочные действия: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия.

2. Группа цефалоспорина

Это группа природных антибиотиков, продуцируемых грибами рода Cephalosporium, и их синтетических производных.

Эта группа антибиотиков имеет в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК).

Цефалоспорины первого поколения обладают высокой антистафилококковой активностью, включая пенициллиназообразующие штаммы. Цефалоспорины второго поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиназообразующих штаммов. Они активны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев.

Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины первого и второго поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

По химическому строению основа этих антибиотиков (7-АЦК) имеет элементы сходства с основой структуры антибиотиков группы пенициллина - 6-аминопенициллановой кислотой, однако различия в структуре цефалоспоринов и пенициллинов в целом создают условия для устойчивости цефалоспоринов к стафилококковой пенициллиназе и их высокой эффективности в отношении устойчивых к бензилпенициллину пенициллиназообразующих бактерий.

Механизм бактерицидного действия цефалоспоринов связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения, что обусловлено специфическим ингибированием ферментов клеточных мембран.

Побочные явления: аллергические реакции, нарушение функции почек. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении цефалоспоринов больным, имеющим гиперчувствительность к пенициллинам.

3. Тетрациклины

Это группа природных антибиотиков, продуцируемых Streptomyces aurefaciens, Str. rimosus и другими родственными микроорганизмами, и их полусинтетических производных.

В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система (рис. 1):

Рис. 1

В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом; они блокируют связывание аа-тРНК на А участке рибосомы 70S.

Тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер, поэтому препараты этой группы не назначают беременным женщинам. Вследствие возможного образования нерастворимых комплексов тетрациклинов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов препараты этой группы нельзя, как правило, назначать детям до 8 лет.

4. Аминогликозиды

Часть антибиотиков этой группы образуется в природе лучистыми грибами Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин), продуцентом другой части антибиотиков является Micromonospora (гентамицин), в последнее время получены полусинтетические производные этой группы (амикацин, являющийся производным канамицина А).

Механизм действия основан на блокировании биосинтеза белка на уровне рибосом бактериальной клетки.

Побочное действие: нефротоксичность и ототоксичность (кохлеарная и вестибулярная).

5. Макролиды

Это группа природных антибиотиков, продуцируемых лучистыми грибами Streptomyces erythreus, Str. Antibioticus и др. родственными микроорганизмами, и их полусинтетических производных.

Макролиды содержат в своем составе макроциклическое лактонное кольцо, связанное с углеводородными остатками (рис. 2):

Характеристики

Тип файла документ

Документы такого типа открываются такими программами, как Microsoft Office Word на компьютерах Windows, Apple Pages на компьютерах Mac, Open Office - бесплатная альтернатива на различных платформах, в том числе Linux. Наиболее простым и современным решением будут Google документы, так как открываются онлайн без скачивания прямо в браузере на любой платформе. Существуют российские качественные аналоги, например от Яндекса.

Будьте внимательны на мобильных устройствах, так как там используются упрощённый функционал даже в официальном приложении от Microsoft, поэтому для просмотра скачивайте PDF-версию. А если нужно редактировать файл, то используйте оригинальный файл.

Файлы такого типа обычно разбиты на страницы, а текст может быть форматированным (жирный, курсив, выбор шрифта, таблицы и т.п.), а также в него можно добавлять изображения. Формат идеально подходит для рефератов, докладов и РПЗ курсовых проектов, которые необходимо распечатать. Кстати перед печатью также сохраняйте файл в PDF, так как принтер может начудить со шрифтами.

Список файлов курсовой работы