91446 (612870), страница 2

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 2)

Рис .2

где R - углеводородный радикал.

Действие этих антибиотиков основано на подавлении биосинтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом (блокирование реакции транслокации).

Побочные явления: тошнота, рвота, понос, при длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях возможно появление аллергических реакций.

6. Группа левомицетина

Это природные антибиотики, продуцируемые Streptomyces venezuelae, и их синтетические аналоги.

В их основе лежит следующая структура (рис. 3):

Рис. 3

Большинство штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, стрептомицинам сохраняет свою чувствительность к этой группе антибиотиков.

Механизм действия антибиотиков основан на подавлении биосинтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом (подавление пептидилтрансферазной реакции).

Побочные явления: диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, иногда развивается дисбактериоз в кишечнике, вторичная грибковая инфекция. Токсическое действие на кроветворную систему (ретикулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.

7. Синтетические антибиотики

Одним из самых активных производных нафтиридина являются соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 атом фтора. Эти соединения названы фторхинолонами (рис. 4):

Рис. 4

В механизме действия фторхинолонов особое значение имеет их влияние на метаболизм ДНК бактерий; эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК.

Антибактериальная активность хинолонов обусловлена влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, а также на стабильность мембран.

Обычно фторхинолоны хорошо переносятся, однако могут возникать побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи.

Хинолоны могут вызывать головную боль, бессонницу или сонливость, беспокойство, тремор и др. Возможно, что эти явления связаны со способностью хинолонов накапливаться в ЦНС и угнетать рецепторное связывание ГАМК или вытеснять этот тормозной нейромедиатор из мест связывания. При больших дозах хинолонов возможно развитие судорожных припадков.

Хинолоны противопоказаны детям и подросткам (в период формирования скелета), а также беременным и кормящим матерям. Следует учитывать, что хинолоны ингибируют окислительные ферменты печени и могут усиливать действие лекарств метаболизируемых системой цитохрома P-450.

3. Правила хранения

Важность лекарственной терапии в современной медицине не вызывает сомнения. Практически каждый человек рано или поздно прибегает к помощи лекарственных средств, а многие постоянно нуждаются в медикаментозной поддержке. Однако следует учитывать, что действие лекарственных средств будет достаточно эффективным только при их соответствии требованиям критериев качества.

Речь идет о качестве, которое должно быть заложено в продукт (в данном случае в лекарственное средство) в процессе производства и проконтролировано на всех стадиях его изготовления, как это предусмотрено Правилами GMP. Жесткие требования обусловлены гуманитарными особенностями продукта и спецификой производства.

Не является секретом, что сфера обращения лекарственных средств остается зоной повышенного риска. В связи с этим большинство стран закрепляют на государственном уровне строгие меры контроля в соответствии с международными правовыми нормами. Это одна из немногих позиций глобального международного взаимодействия, где присутствует единая идеология - перенос акцента с контроля качества готовой продукции на обеспечение качества на всех этапах обращения лекарственных средств.

Места, предназначенные для хранения антибиотиков, микроэлементов, витаминов и ферментов, помещения для приготовления суспензий изолируют от основных производственных помещений. Помещения, где составляют суспензии и обогатительные смеси, должны иметь приточно-вытяжную вентиляцию, стены должны быть облицованы глазурованной плиткой. Указанные помещения в нерабочее время должны запираться на замок. Эти помещения должны быть изолированы от остальных помещений и иметь приточно-вытяжную вентиляцию.

Таблица 1 - Условия и сроки хранения базовых растворов антибиотиков

При проведении проверки инспектор(амии) должны быть отобраны образцы готовых лекарственных средств, хранящихся на складе, в количестве необходимом для проведения трех полных анализов с оформлением акта отбора образцов. При необходимости производится отбор средней пробы субстанций в соответствии с инструкцией, которая является обязательным документом Инспекции. Стоимость, отобранных инспектором образцов, относят за счет проверяемого предприятия.

По завершении проверки инспектором(ами) составляется отчет, который представляется в Департамент в течение 14 дней с момента проведения проверки предприятия. Копия отчета направляется руководству проверяемого предприятия.

При несогласии с отчетом руководство предприятия может направить свои комментарии в Инспекцию и Департамент. Инспектор(а) несут ответственность за достоверность информации, предоставляемой в Департамент. Действия инспектора(ов) могут быть обжалованы руководством предприятием в Департаменте.

При неудовлетворительных результатах проверки организации производства и контроля качества лекарственных средств на предприятии Департамент, при получении достоверной информации, вправе:

• запретить предприятию производство лекарственных средств до особого распоряжения;

• запретить продажу уже произведенных предприятием лекарственных средств.

Действия Департамента могут быть обжалованы в установленном порядке. Частота и длительность инспектирования должны определяться видом требуемой инспекции, а также объемом работы и количеством инспекторов. Новые производственные предприятия следует инспектировать до их лицензирования, а новые технические средства - перед началом их использования в ходе технологического процесса

4. Возможные изменения при несоблюдении правил хранения

Несоблюдение правил хранение может изменить химический состав лекарственных средств, содержащих антибиотик, что повлечет за собой изменение и его воздействия на организм.

Один и тот же лекарственный препарат может вызвать различные формы клинических вариантов осложнений, в то же время один и тот же вид осложнения могут обусловить различные лекарственные препараты, особенно при несоблюдении правил хранения. К наиболее распространенным осложнениям относятся (в алфавитном порядке):

• Амфетаминовый психоз

• Анафилактический шок

• Антикоагулянтный илеус

• Аспириновая бронхиальная астма

• Анальгетической нефропатии синдром

• Бромизм

• Бронхоспастический синдром

• Бронхоспастический синдром

• Висмутовая энцефалопатия

• Висмутовая энцефалопатия

• Варфариновый синдром плода

• Гемодиализная энцефалопатия

• Гемолитически-уремический синдром

• Гемосидероз

• Гидралазиновый ревматоидный синдром

• Гипертермия злокачественная

• Гийена – Бappe синдром

• Гиперстимуляции яичников синдром

• Гипертензии лекарственной синдром

• Гипокоагуляционный некроз кожи

• Гипотензии лекарственной синдром

• Гипотиреоз

• Гриппоподобный синдром

• ДВС-синдром

• Диабетический синдром (почечный диабет)

• Диффузионной гипоксии синдром

• Золотая нефропатия

• Золотой кератит

• Иммунных комплексов синдром

• Интерстициальный легочный синдром

• «Иод–Базедов» феномен

• Иодизма синдром

• Конради – Хюперманна синдром

• Кофеиновый психоз

• Кушинга (Иценко – Кушинга) синдром

• Лекарственной лихорадки синдром

• Лигнак – де Тони – Фанкони синдром (аминокислотный диабет)

• «Литиевы дети» (врожденная патология, обусловленная тератогенными эффектами препаратов лития)

• Леффлера синдром (один из типов эозинофильной инфильтрации легких)

• Мальабсорбции синдром

• Миастенический синдром

• Множественных пороков синдром (обусловлен тератогенными эффектами половых гормонов)

• Мышечный синдром

• Нагрузочного коллапса синдром (кратковременная потеря сознания)

• «Неизвестного лишая» синдром (ненормальная пигментация кожи лица в

• Нейролептический злокачественный синдром (повышается температура тела, развиваются двигательные расстройства, симптомы вегетативной декомпенсации - резкое падение артериального давления, тахикардия, помутнение сознания вплоть до коматозного состояния)

• Нейропатии периферической синдром

• Неомициновый нефроз

• Несахарного диабета синдром.

• Обратимой деменции синдром

• Отмены синдром

• Пейрони синдром (болезнь «скрученного гвоздя» - поражение половых органов у мужчин, в основе его - склерозирование с последующей деформацией пещеристых тел, ослабление и невозможность эрекции)

• Плечо – кисть синдром (ревматоидный синдром с болью и скованностью в суставах, начинающийся с суставов пальцев, затем в -процесс вовлекаются суставы запястья, локтевые, плечевые, другие большие суставы)

• Подагры синдром.

• Проктолола синдром

• Псевдомембранозный колит

• Псевдоинфекционного мононуклеоза синдром

• Псевдофеномен Людвига (асфиксия вследствие нарушения проходимости верхних дыхательных путей из-за кровоизлияний в глоточно-гортанной области, подъязычном пространстве)

• Пурпурных пальцев ног феномен (острое заболевание в результате эмболии сосудов конечностей с быстрым обратным развитием после отмены пероральных антикоагулянтов)

• Рейноподобный синдром (спазм периферических артериол в результате длительного приема производное спорыньи)

• Рейе синдром (энцефалопатия с жировой дегенерацией внутренних органов. Описана при передозировке кумариновых антикоагулянтов

• Розовая болезнь (синдром проявляется эритродермией, розовой окраской мочи, анурией)

• Ртутный эритизм (синдром проявляется психопатическими изменениями личности – слабоумие, патологическая застенчивость, а также тремором)

• Салицилизм (развиваются тошнота, рвота, потливость, звон в ушах, глухота, боли в животе, гипотония, покраснение кожных покровов)

• Серый синдром

• Системной красной волчанки синдром

• Слабости синусового узла синдром

• Солоджи синдром (синдром хронической передозировки инсулина, проявляется резкими колебаниями содержания сахара в крови, преимущественно – гипогликемия)

• Старения кожи синдром

• Стартовой задержки синдром

• Стероидное лицо (синдром поражения кожи на глюкокортикоиды)

• «Сухих глаз» синдром (при терапии неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается выделение слезной жидкости, сопровождающееся неприятными ощущениями в глазу)

• Сывороточной реакции синдром

• Туннельный синдром запястья (стенозирующий лигаментит)

• Удушья синдром

• Феномен R-Т (внезапная смерть от остановки сердца на фоне приема трициклических антидепрессантов аминотриптилина, имипрамина и др.).

• Циклопропановый шок (у некоторых больных при быстром прекращении поступления циклопропана в организм по окончании анестезии снижается артериальное давление)

• Цинхонизма синдром (может развиться «акрихиновое опьянение» или «акрихиновый психоз»)

• Шенлейна – Геноха синдром (геморрагический васкулит)

• Экстрапирамидные синдромы (проявляется четырьмя вариантами синдромов:

• синдром дистонии, синдром акатазии (двигательные и психические расстройства), синдром паркинсонизма и комплексные синдромы)

• «Эффект периодического включения и выключения» (развивается при длительном лечении препаратом леводопа и проявляется чередованием симптомов паркинсонизма и нормальной подвижности)

• Яриша – Герксгеймера синдром.

5. Методы идентификации

По направленности своего действия все антибиотики можно разделить на следующие основные группы:

1. противобактериальные антибиотики;

2. противогрибковые антибиотики;

3. противовирусные антибиотики;

4. противоопухолевые антибиотики.

Некоторые авторы относят к антибиотикам не только те химические вещества, которые синтезируются микроорганизмами, но и неприродные соединения, синтезируемые химическими способами, полагая, что дело не столько в происхождении препарата, сколько в его антимикробной активности и полезности для человека.

Характеристики

Список файлов курсовой работы