Средства, повышающие свертываемость крови коагулянты

Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики) коагулянты

Согласно классификации,эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия,  однако иногда их делят и по другому принципу :

1) для местного применения (тромбин, губка гемостатическая, пленка фибринная и др.)

2) для  системного применения (фибриноген,  викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о,1, что соответствует 125 ед.  активности; во флаконах по 10 мл) коагулянт прямого действия для местного применения.  Являясь  естественным  компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo.

Перед использованием  порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина.

Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями  из мелких сосудов и паренхиматозных органов (операции на печени, почках, легких, мозге), кровотечениями из десен.  Используют  местно  в  виде  пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической коллагеновой,  или  просто  прикладывая  тампон,  пропитанный раствором тромбина.

Иногда, особенно в педиатрии,тромбин применяют внутрь (содержимое  ампулы  растворяют в 50 мл хлорида натрия или 50 мл 5% раствора амбена,назначают по 1 столовой ложке 2-3 раза в день) при желудочных  кровотечениях или путем ингаляции при кровотечениях из дыхательных путей.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum;  во  флаконах  по 1,0 и 2,0 сухой пористой массы) - используется для  системного  воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. По влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы.

Рекомендуемые материалы

Фибриноген используют  как  средство  скорой  помощи.

Особенно эффективен он тогда,  когда наблюдается его дефицит при массивных кровотечениях (отслойка плаценты,  гипои афибриногенемия,  в хирургической, акушерской, гинекологической и онкологической практике).

Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность.

Перед применением  препарат  растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций.  Внутривенно  вводят  капельно или медленно струйно.

ВИКАСОЛ (Vicasolum;  в таб, по 0,015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К,  который активизирует процесс образования  фибринных  тромбов.  Обозначают как витамин К3.

Фармакологический эффект вызывает не сам викасол,  а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа,  при внутривенном введении -  через 30 минут, при внутримышечном - через 2-3 часа.

Указанные витамины необходимы для синтеза  в  печени протромбина  (II  фактор),  проконвертина (VII фактор),  а также IX и X факторов.

Показания к  применению  :  при  чрезмерном  снижении протромбинового индекса,  при выраженной К-витаминной  недостаточности, обусловленной :

1) кровотечением из паренхиматозных органов;

2) процедурой заменного переливания крови, если переливали (ребенку) консервированную кровь; а также при :

3) длительном применении антагонистов  витамина  К  аспирина  и  НПВС  (нарушающих агрегацию тромбоцитов);

4) длительном применении антибиотиков широкого спектра действия (левомицетина,  ампициллина, тетрациклина, аминогликозидов, фторхинолонов);

5) применении сульфаниламидов;

6) профилактике геморрагической болезни новорожденных;

7) длительной диарее у детей;

8) муковисцидозе;

9) у беременных женщин,особенно у страдающих туберкулезом и эпилепсией и получающих соответствующее лечение;

10) передозировке антикоагулянтов непрямого действия;

11) желтухах, гепатитах, а также после ранений, кровотечений (геморрой, язва, лучевая болезнь);

12) подготовке к хирургической операции и в постоперационном периоде.

Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола :  аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина.

Побочные эффекты : гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum;по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0,1 мл 10% масляного раствора,  что соответствует 0,01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс-соединения)  является синтетическим препаратом.  Представляет рацемическую форму (смесь транс- и цис- изомеров),  а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1.  Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов.

Показания к  применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией,  вызванной снижением  функций  печени (гепатиты,  циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов,  при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости.

Побочные эффекты : явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Из средств,   относящихся   к   коагулянтам   прямого действия в клинике также используются препараты :

1) протромбиновый комплекс (VI,VII,IX,X факторы);

2) антигемофильный глобулин (VIII фактор).

ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА (АНТИФИБРИНОЛИТИКИ)

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ  (АКК) - порошкообразный синтетический препарат, тормозит превращение профибринолизина (плазминогена)  в фибринолизин (плазмин) путем воздействия на активатор профибринолизина и этим способствует сохранению фибринных тромбов.

Кроме того,  АКК является также ингибитором кининов и некоторых факторов системы комплимента.

Обладает противошоковой активностью (ингибирует  протеолитические ферменты,  а также стимулирует обезвреживающую функцию печени).

Препарат малотоксичен,  быстро выводится из организма с мочой (через 4 часа).

Применяют в клинике скорой помощи, при  хирургических вмешательствах и  при различных патологических состояниях, когда повышена фибринолитическая активность крови и тканей:

1) при и после операций на легких, простате, поджелудочной и щитовидной железах;

2) при преждевременной отслойке плаценты,  длительной задержке в матке мертвого плода;

3) при гепатитах, циррозах печени, при портальной гипертензии,  при использовании аппарата искусственного кровообращения;

4) при II и III стадиях ДВС синдрома,  при  язвенных, носовых, легочных кровотечениях.

АКК вводят при массивных переливаниях  консервированной крови, назначают внутривенно или внутрь.

Выпускается:  порошок и флаконы по 100 мл стерильного 5% раствора  в  изотоническом  растворе хлорида натрия.  В связи с тем, что АКК обладает противошоковой активностью, ингибирует протеолитические ферменты и кинины, угнетает образование антител,  препарат используется при шоковых реакциях и как антиаллергическое средство.

Побочные эффекты:  возможно головокружение,  тошнота, понос, легкий катар верхних дыхательных путей.

АМБЕН (Ambenum,  аминометилбензойная кислота) - также синтетический  препарат,  по химической структуре похож на парааминобензойную кислоту. Белый порошок, плохо растворимый в воде.  Это антифибринолитическое средство. Амбен ингибирует фибринолиз, по механизму действия схож с АКК.

Показания к применению те же.  Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь.  При  введении  в  вену  действует быстро, но кратковременно (3 часа). Форма выпуска : ампулы по 5 мл 1% раствора, таблетки по 0,25.

Иногда показаны  антиферментные  препараты,  в  частности,  контрикал.  Он  ингибирует  плазмин,  коллагеназы, трипсин, химотрипсин, играющие важную роль в развитии многих патофизиологических процессов.  Препараты этой  группы оказывают  ингибирующее действие на каталитическое взаимодействие отдельных факторов фибринолиза и процессов  свертывания крови.

Показания к применению :  локальный гиперфибринолиз постоперационные и постпортальные кровотечения; гиперменорея;  генерализованный первичный и вторичный гиперфибринолиз в акушерстве и хирургии; начальная стадия ДВС-синдрома и др.

Побочное действие : редко аллергии; эмбриотоксическое действие; При быстром введении - недомогание, тошнота.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ И АДГЕЗИЮ ТРОМБОЦИТОВ

СЕРОТОНИН. Его применение связано со  стимуляцией агрегации тромбоцитов, набуханием тканей, изменением  микроциркуляции, что способствует возникновению  тромбоцитарных тромбов. Серотонин в виде адипината (Serotonini adipinatis в ампулах по 1 мл  1%  раствора) применяют внутривенно или внутримышечно при геморрагиях, связанных с патологией кровяных  пластинок (тромбоцитопении,  тромбоцитопатии).  При этом повышается  число  тромбоцитов,  укорачивается  время кровотечения, повышается стойкость капилляров.

Используют при болезни Виллебрандта I типа,  гипо-  и апластических анемиях,  при болезни Верльгофа,  геморрагических васкулитах.

Нельзя использовать  при  патологии почек,  больным с бронхиальной астмой, при гиперкоагуляции крови.

Побочное действие  :  при  быстром введении - боль по ходу вены; боль в животе, в области сердца, подъем артериального давления,  тяжесть в голове, тошнота, диарея, снижение диуреза.

ПРЕПАРАТЫ КАЛЬЦИЯ

КАЛЬЦИЙ непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также способствует образованию тромбина и фибрина.  Таким образом,  он стимулирует  образование  и тромбоцитарных, и фибринных тромбов.

Показания к применению :

1) как  средство,  уменьшающее проницаемость сосудов, при геморрагических васкулитах;

2) как  кровоостанавливающее  средство  при легочных, желудочных,  носовых,  маточных  кровотечениях,  а также перед операцией;

3) при кровотечениях,  связанных со снижением кальция в  плазме  крови  (после переливания больших количеств цитратной крови, плазмозаменителей).

Используют кальция хлорид (внутривенно и внутрь).

Побочные эффекты: при быстром введении возможна остановка сердца, снижение артериального давления; при внутривенном введении отмечается ощущение жара ("горячий укол"); при подкожном введении кальция хлорида - некроз тканей.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ПРОНИЦАЕМОСТЬ СОСУДИСТОЙ СТЕНКИ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

АДРОКСОН (Adroxonum; в амп.по 1 мл 0,025%) - препарат адренохрома, метаболита адреналина.  Он не повышает АД, не влияет на деятельность  сердца  и  на  свертывание  крови. Основной его эффект - повышение плотности сосудистой стенки и активация агрегации и адгезии тромбоцитов.Поэтому адроксон оказывает гемостатическое действие при  капиллярных кровотечениях,когда особенно повышена проницаемость стенок этих сосудов.  Однако при массивных кровотечениях препарат не эффективен.

Показания к применению :

1) при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях;

2) при травмах и операциях;

3) при кишечных кровотечениях у новорожденных;

4) при мелене;

5) при  тромбоцитарной  пурпуре.

Адроксон применяют местно (тампоны,салфетки), внутримышечно или подкожно. ЭТАМЗИЛАТ или дицинон (Ethamsylatum; в таб. по 0,25 и в амп.по 2 мл 12,5% раствора) - синтетик, производное диоксибензола. Препарат снижает  проницаемость сосудов, уменьшает транссудацию и экссудацию жидкой  части плазмы, нормализует проницаемость сосудистой стенки и улучшает микроциркуляцию, повышает свертываемость  крови  так как способствует образованию тромбопластина (гемостатический эффект). Последний эффект развивается быстро-при внутривенном введении через 5-15 минут, максимально выражено через 1-2 часа.  В таблетках действие проявляется через  3 часа. Препарат вводят в вену, подкожно или внутримышечно.

Показания к применению :

1) тромбоцитарная пурпура;

2) кишечные и легочные кровотечения (хирургия);

3) геморрагический диатез;

4) операции на ЛОР-органах;

5) диабетические ангиопатии (офтальмология).

Люди также интересуются этой лекцией: 14. Рецензия.

Побочное действие - иногда  возникает изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия лица, парастезия ног, снижение АД.

ПРЕПАРАТЫ ВИТАМИНОВ

 Для ликвидации повышенной проницаемости сосудов, особенно при наличии геморрагий, используют препараты витамина С (аскорбиновую кислоту),  а также различные флавоноиды (рутин,  аскорутин, кверцетин, витамин Р), а также витамеры,  то есть полусинтетические производные -  венорутон  и троксевазин  в  различных  лекарственных  формах (капсулы, гель,  растворы).  Препараты витамина Р используют при интенсивной транссудации жидкой части плазмы,  например, при отечности ног (тромбофлебит).  Кроме того,  эти  препараты

назначают  при  геморрагическом диатезе,  кровоизлияниях в сечатку, при лучевой блезни, арахноидитах, гипертонической болезни и при передозировке салицилатов. Рутин и аскорутин используют в педиатрии для ликвидации интенсивной транссудации у детей, больных скарлатиной, корью, дифтерией и токсическим гриппом.

РУТИН выпускается  в  таблетках  по  0,02 (2-3 раза в день). АСКОРУТИН - по 0,05. ВЕНОРУТОН - в капсулах по 0,3;  ампулах  по  5  мл 10%  раствора.

Препараты из растений (настои, экстракты, таблетки) оказывают слабое гемостатическое действие. Поэтому их используют при легких кровотечениях (носовые, геморроидальные),при кровоточивости, кровохарканьи, геморрагических диатезах, в акушерской и гинекологической практике.