Производные антраниловой кислоты
Производные антраниловой кислоты
Мефенамовая кислота
По противовоспалительному действию превосходит в 2-4 раза ацетилсалициловую кислоту.
По жаропонижающему действию = ацетилсалициловой кислоте.
По анальгетической активности = бутадиону.
Время достижения пика концентрации 2-4 часа.
Время полувыведения 3-4 часа.
Доза 500 мг
Максимальная суточная доза 1500 мг.
Применение
Рекомендуемые материалы
-при ревматизме
-при мышечных и суставных болях
-при невралгиях
Местное использование малых концентраций улучшает процессы регенерации, с
тимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки,
оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и анестезирующее действие.
Побочные эффекты
Тошнота, боли в брюшной полости, поносы.
Аллергические реакции.
Гемолитическая анемия, лейкопения.
СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2 (ЦОГ-2)
В 1994 г. J. Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВС связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) - с подавлением активности ЦОГ-1.
Открыты две основные изоформы ЦОГ:
ЦОГ-1 обеспечивает синтез ПГ , регулирующих физиологическую активность клеток
Структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов), регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной функциональной активности клеток.
ЦОГ-2 обеспечивает синтез ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации
В норме обнаруживается в большинстве тканей лишь в следовых количествах
(за исключением головного мозга и коркового вещества почек), однако на фоне развития воспаления экспрессия ЦОГ-2 резко увеличивается.
ЦОГ-1 локализуется в эндоплазматической сети, а ЦОГ-2 - как в эндоплазматической сети, так и в ядерной мембране (причем ЦОГ-1 и ЦОГ-2 используют различные пулы арахидоновой кислот, которые мобилизуются под влиянием различных стимулов).
В структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2 имеются различия
Присутствие небольшой боковой цепи валина в ЦОГ-2 приводит к появлению новой полости (отсутствующей в ЦОГ-1), с которой взаимодействуют селективные ингибиторы ЦОГ-2.
В последние годы изучается роль ЦОГ-2
1) в регуляции физиологических процессов, выходящих за рамки воспаления (эмбриогенез, репродукция)
2) некоторые формы патологии ЦНС (эпилепсия, инсульт)
3)атеросклеротическое поражение сосудов
Лекция "11 Конфликты в организации" также может быть Вам полезна.
4) злокачественные новообразования (аденоматоз, рак толстой кишки)
5) остеопороз
6)бронхиальная астма.
При патологической активации клеток микроглии, выполняющие роль фагоцитирующих клеток в ЦНС, они экспрессируют ЦОГ-2.
При этом ингибирование ЦОГ-2 вызывает подавление апоптоза нейронов.
Это позволяет частично объяснить данные клинических исследований о том, что НПВС замедляют развитие симптомов болезни Альцгеймера.
