Холинергические средства

По механизму действия данная группа лекарств делится на холиномиметики и антихолинэстеразные. Практически все лекарственные средства этой группы являются азотсодержащими основаниями и напоминают ацетилхолин.

ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Классификация холиномиметиков по механизму действия.

1.   М-холиномиметики (возбуждают М-холинорецепторы): пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

2.   Н-холиномиметики ( возбуждают Н-холинорецепторы): цититон, лобелина гидрохлорид.

3.   М- и Н-холиномиметики (возбуждают как М-, так и Н-холинорецепторы): ацетилхолин, карбахолин.

Фармакодинамика. При введении их в организме преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатических нервов. В результате местного действия на глаз они понижают внутриглазное давление, вызывают миоз, спазм аккомодации. Так, за счёт сокращения круговой мышцы радужки суживается зрачок (миоз). Отток жидкости из передней камеры улучшается, благодаря открытию фонтановых пространств, лежащих в основании радужки и шлеммова канала. Внутриглазное давление снижается сильно и длительно. Сокращение цилиарной мышцы глаза сопровождается её утолщением и перемещением брюшка мышцы (к которому крепится цинновая связка) ближе к хрусталику. Вследствие расслабления цинновой связки капсула хрусталика растягивается и хрусталик в силу своей эластичности приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение (спазм аккомодации).

В результате резорбтивного действия их наблюдается бронхоспазм, брадикардия, повышение тонуса гладкой мускулатуры пищеварительного канала, матки, жёлчного и мочевого пузыря.

Показания. Глаукома, атония пищеварительного канала, матки, мочевого пузыря, эндартериит.

Противопоказания. М-холиномиметики не назначают при бронхиальной астме, нарушениях проводимости в миокарде, при тяжёлых органических заболеваниях сердца, беременности, эпилепсии, гиперкинезах.

Рекомендуемые материалы

М- и Н- ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Ещё посмотрите лекцию "Психологическое сопровождение в системе образования" по этой теме.

Ацетилхолин - постоянно вырабатывается в организме. Это сложный эфир холина и уксусной кислоты. Вещество нестойкое. Как лекарственное средство ацетилхолин широкого применения не находит. Иногда его используют как сосудорасширяющее средство при спазмах периферических сосудов.

Карбахолин по химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину, более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидрозируется холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приёма внутрь.

М- холиномиметики

Пилокарпин - алкалоид, получаемый из растения, произрастающего в Бразилии. Широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме. Используется только местное действие.

Ацеклидин является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно М-холинорецепторы организма. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки. В хирургической и акушерско-гинекологической практике применяют для предупреждения и устранения послеоперационной атонии мускулатуры пищеварительного канала и мочевого пузыря, в акушерско-гинекологической практике - при понижении тонуса и субинволюции матки, для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

Н- холиномиметики

Лобелин и цититон по механизму действия относятся к этой группе, а по фармакодинамике - к рефлекторным дыхательным аналептикам.

Медицинское значение Н-холиномиметиков весьма ограничено. Практически используется только их способность возбуждать Н-холинорецепторы сосудов, в первую очередь - каротидных синусов, и таким путём рефлекторно стимулировать работу дыхательного центра. Их стимулирующий эффект является весьма сильным, но кратковременным (2-5 мин при внутривенном введении).