Миорелаксанты
Миорелаксанты
(курареподобные средства)
Родоначальником этой группы лекарств считают кураре - стрельный яд южно-американских индейцев, который представляет смесь экстрактов из нескольких видов тропических растений. Химический состав разных видов кураре неодинаков, но главным действующим началом кураре является алкалоид тубокурарин, выделенный в чистом виде Кингом в 1935г.
Механизм действия. По механизму действия миорелаксанты делятся на две основные группы.
1. Миорелаксанты антидеполяризующего действия: тубокурарин-хлорид, мелликтин. Препараты этой группы по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином блокируют Н-холинорецепторы в постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса и не допускают возникновения состояния деполяризации и возбуждения мышечного волокна. Антагонизм их с ацетилхолином носит взаимный характер. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные средства.
2. Миорелаксанты деполяризующего действия: дитилин (листенон).
Большое структурное сходство препаратов этой группы с ацетилхолином позволяет вступать в естественное взаимодействие с Н-холинорецепторами, вызывая длительную деполяризацию мембраны, что нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу.
Фармакокинетика. При пероральном введении плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. При внутреннем введении хорошо распределяются во всех тканях организма, метаболизируются в печени, быстро выводятся с мочой.
Фармакодинамика препаратов состоит из одного эффекта - релаксации скелетных мышц. Препараты оказывают действие на разные группы скелетной мускулатуры в определённой последовательности. Вначале наступает мышечная слабость с последующим развитием вялого паралича мелких мышц пальцев рук и ног, лица, шеи. У людей появляется нистагм, диплопия, смазанность речи. Затем последовательно выключаются мышцы конечностей, туловища, межрёберные мышцы и последней - диафрагма. Смерть наступает от гипоксии. Сознание и чувствительность не нарушаются. Восстановление тонуса мышц происходит в обратном порядке. Возбудимость и сократимость мышц не нарушаются.
Показания. В настоящее время мышечные релаксанты широко используются в анестезиологической практике при многокомпонентном наркозе в сочетании с эфиром, закисью азота для выключения естественного и проведения управляемого дыхания. Миорелаксанты применяются также при эндоскопии, вправлении вывихов и сопоставлении отломков костей, для купирования судорог и перевода на искусственную вентиляцию лёгких больных с тяжёлой формой столбняка.
"3.6. Операционные системы ЛВС" - тут тоже много полезного для Вас.
Тубокурарин-хлорид - алкалоид, который до настоящего времени остаётся одним из лучших миорелаксантов.
Фармакокинетика. При внутривенном введении терапевтической дозы миорелаксантный эффект проявляется через 1-2 мин, максимальный через 5-7 мин и продолжается 20-40 мин. Вводят тубокурарин только после интубации больного и перевода больного на искусственное дыхание. При снижении кровотока в мышцах и нарушении функции печени и почек действие препарата пролонгируется.
Фармакодинамика. Препарат блокирует преимущественно Н-холинорецепторы скелетных мышц, а в больших дозах и холинорецепторы вегетативных ганглиев. В результате последнего при быстром его введении наблюдается снижение АД. Способствует освобождению гистамина из тканей, что может привести к бронхоспазму, повышенной саливации, усиленной секреции желез желудка и усилению гипотензии.
Мелликтин - алкалоид, отличается от предыдущих препаратов способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте. Не вызывает тотального расслабления всей скелетной мускулатуры, дыхательные мышцы сохраняют свою активность. Применяется при болезни Паркисона и заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройством двигательных функций.
Дитилин (листенон) - миорелаксант быстрого, но короткого действия (5-7 мин). По химической структуре представляет удвоенную молекулу ацетилхолина.
Благодаря кратковременности релаксирующего действия, удобен для интубации больных. Дитилин применяют для управляемой релаксации при кратковременных операциях до 1ч, для вправления вывихов и сопоставления костных обломков. При многократном применении дитилин вызывает переход деполяризующего нервно-мышечного блокатора в антидеполяризующий. Это приводит к осложнению - остаточной релаксации после операции (к задержке дыхания).
