Популярные услуги

Главная » Лекции » Медицина » Лекции по фармакологии » Гормональны препараты

Гормональны препараты

2021-03-09СтудИзба

Лекция № 21

Гормональны препараты (продолжение).

Гормональные препараты поджелудочной железы и синтетические сахароснижающие средства.

          Основной гормон поджелудочной железы – инсулин, глюкагон имеет меньшее значение. Инсулин участвует в регуляции уровня сахара в организме.

          Основные симптомы сахарного диабета:

- гипергликемия;

- глюкозурия.

Рекомендуемые материалы

Использование инсулина полностью устраняет симптомы этого заболевания и даже предотвращает задержку роста у детей.

Классификация инсулина по видовой принадлежности.

1. Свинной;

2. бычий;

3. быче-свинной;

4. человеческий (метод генной инженерии).

Наиболее близкий к человеческому инсулину – свинной (различие: в 30 положении у человеческого – треонин, а у свинного - аланин). При выборе инсулина оптимальным является свинной, т. к. он реже вызывает аллергии.

Классификация инсулина по продолжительности действия.

1. Ультракороткого действия (до 4 часов);

2. короткого действия (8 часов);

3. промежуточного действия (16 часов);

4. продолжительного действия (24 часа и более).

Классификация по концентрации.

1. Малоконцентрированный (в 1 мл содержится 40, 80 или 100 ЕД);

2. высококонцентрированный (в 1 мл содержится 200 или 500 ЕД).

Классификация по скорости наступления эффекта и его длительности.

1. Начало эффекта через 15-30 минут, продолжительность – 4-6 часов:

- моноcуинсулин;

- актрапид;

- хумулин;

- хоморал;

- хумалог.

2. Начало эффекта через 1-2 часа, продолжительность – 8-12 часов:

- суспензия инсулин-семиленте;

- инсулин-семилонг;

- изофан инсулин;

- хумулин ленте.

3. Начало эффекта через 4-8 часов, продолжительность – 20-30 часов:

- суспензия инсулин-ультраленте;

- илетин ультраленте.

Механизм действия инсулина полностью совпадает с механизмом действия нестероидных гормональных препаратов.

Фармакодинамика инсулина.

          Основными клетками-мишенями для инсулина являются клетки печени, мышц и жировой ткани. Сахароснижающий эффект инсулина проявляется за счет его действия на различные виды обмена:

1. Углеводный обмен:

- инсулин повышает проникновение глюкозы в клетки тканей, усиливая при этом внутриклеточный метаболизм глюкозы;

- под действием инсулина увеличивается синтез в организме гликогена, главным образом в печени и мышцах, и синтез липидов в жировой ткани;

- инсулин угнетает процесс гликогенолиза, угнетая, таким образом, распад гликогена до глюгозо-6-фосфата и глюкозы.

2. Белковый обмен:

- под действием инсулина увеличивается транспорт аминокислот в клетку;

- усиливает образование нуклеиновых кислот (ДНК, РНК);

- усиливает рибосомальный синтез полипептидов и белков;

- под действием инсулина угнетаются процессы катаболизма.

3. Липидный обмен:

- инсулин способствует усилению липогенеза;

- угнетает липолиз.

4. Водно-солевой обмен:

- инсулин уменьшает выведение из организма воды и калия с мочой.

Показания к применению инсулина.

1. Инсулинзависимый сахарный диабет (сахарный диабет I-го типа);

2. часто используется как анаболическое средство (усиливает все виды обмена, особенно углеводный) при следующих патологических состояниях:

- истощение;

- обширные ожоги;

- тиреотоксикоз;

- фурункулез.

3. Входит в состав поляризующей смеси (глюкоза, калия хлорид, инсулин), которая используется в кардиологии.

Инсулин вводится парентерально – подкожно или внутримышечно, иногда внутривенно. У больных нередко возникают осложнения терапии инсулином. Весьма часто у больных развивается гипогликемическая кома, которая сопровождается потерей сознания, судорогами и заканчивается летально. Вводятся: внутривенно 40% раствор глюкозы и (или) подкожно 0,1% раствор адреналина гидрохлорида 0,5 мл.

1. Больные, которые применяют инсулин, часто страдают аллергическими реакциями:

- местные реакции – отек, гиперемия и болезненность в месте инъекции;

- общие – зуд, гипертермия, боли в суставах.

2. Длительное лечение нередко сопровождается инсулинорезистентностью, которая возникает в силу выработки антител к инсулину, в результате чего снижается гипогликемическая активность инсулина. Антигенность препаратов инсулина обусловлена в основном клетками внешнесекреторной части поджелудочной железы, которые попадают в препарат в процессе его получения. В инсулин попадают клетки соединительной ткани, которые обладают антигенностью, и к которым образуются антитела. Кроме того, антигенность инсулина может быть обусловлена продуктами его распада в процессе хранения. Примеси глюкагона так же приводят к антигенности.

3. Липодистрофия – характеризуется нарушением обмена в жировой ткани и местах инъекций (наблюдается западение подкожной жировой клетчатки – она отсутствует).

        Профилактика липодистрофии:

- инсулин перед введением следует подогреть до температуры тела (36-37˚). Основная причина липодистрофии – введение холодного раствора;

- инсулин следует вводить глубоко и медленно. Длительность инъекции не менее 10-20 сек;

- часто менять места инъекций;

- не допускать попадания спирта в места инъекций (после обработки кожи дать спирту высохнуть);

- пользоваться только острыми иглами.

При выборе инсулина и схемы его введения следует исходить из:

- тяжесть течения диабета;

- общее состояние и возраст больного;

- длительность действия инсулина.

Один из самых больших недостатков лечения инсулином это то, что он вводится парентерально, иногда 2-3 инъекции в течение суток. Для устранения этого были получены синтетические (пероральные) сахароснижающие средства, которые используются для лечения сахарного диабета путем применения per os (в таблетках).

1. Производные сульфонилмочевины:

· первое поколение:

- бутамид;

- букарбан.

Недостаток – токсичность (в основном гепатотоксичность)

· второе поколение:

- глибенкламид (манинил)

В сравнении с препаратами первого поколения - в 2 раза менее токсичны и в 1000 раз сильнее по сахароснижающей активности.

2. Производные бигуанидина (бигуанидины, бигуаниды):

- Глибутид;

- глиформин (метформин).

3. Сборы лекарственных средств (готовят настой):

- “Арфазетин”;

- “Мерфазитин”.

          Основным показанием для назначения этих препаратов является инсулиннезависимый диабет.

Противопоказания.

1. Тяжелая форма сахарного диабета;

2. в анамнезе диабетическая кома;

3. больные моложе 35-40 лет и с длительностью болезни не менее 5 лет.

Механизм действия производных сульфонилмочевины.

            Стимуляция ß-клеток островков Лангерганса, что приводит к мобилизации и усилению выброса в кровь эндогенного инсулина. Отсюда следует, что производные сульфонилмочевины можно назначить только если у больного имеются функциональноспособные ß-клетки поджелудочной железы.

Механизм действия бигуанидинов.

1. Угнетают процесс глюконеогенеза и липогенеза при одновременном усилении липолиза;

2. угнетают процесс всасывания глюкозы из ЖКТ;

3. угнетают инактивацию эндогенного инсулина путем ингибирования фермента инсулиназы, которая расщепляет инсулин.

4. потенцирует действие эндогенного инсулина за счет повышения его сродства к инсулиновым рецепторам.

Гормоны коры надпочечников (кортикостероиды).

Классификация.

1. Глюкокортикоиды:

· эндогенные вещества:

- гидрокортизон;

- кортикостерон.

· лекарственные препараты:

- гидрокортизон;

- гидрокортизона ацетат;

- преднизолон;

- дексаметазон;

- триамцинолон;

- бетлометазон;

- флуметазона пиволат.

2. Минералокортикоиды:

· эндогенные вещества:

- альдостерон;

- 11-дезоксикортикостерон.

· лекарственные препараты:

- дезоксикортикостерона ацетат;

- дезоксикортикостерона метилацетат.

Фармакологические эффекты глюкокортикоидов.

- Противовоспалительный;

- противоаллергический;

- иммунодепрессивный;

- антитоксический;

- противошоковый.

Поскольку кортикостероиды относятся к гормонам стероидной природы, то и их механизм действия не отличается от других стероидных гормонов.

           

Фармакодинамика

1. Углеводный обмен:

- стимулируют глюконеогенез;

- снижают вход глюкозы в клетку;

- вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного диабета – «стероидный диабет».

2. Белковый обмен:

- угнетают анаболические процессы, в результате чего угнетается превращение аминокислот в белки, а это сказывается следующим образом: у больного при длительном применении наблюдается атрофия скелетных мышц и тормозятся процессы заживления ран и язв, в том числе язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

3. Липидный обмен:

- усиливается отложения жира в области лица, плечевого пояса и брюшной полости.

4. Обмен электролитов и воды:

- усиливают задержку натрия и воды в организме (на уровне почечных канальцев усиливают реабсорбцию натрия и воды и обладают как бы антидиуретическим действием) и одновременно усиливают выведение калия с мочой. Все это в совокупности приводит к повышению АД  и к отекам.

При длительном введении глюкокортикоидов возможно развитие эйфории и даже психического расстройства («стероидный психоз» – по маниакальному типу).

Фармакокинетика.

При всасывании в кровь происходит обратимое взаимодействие глюкокортикоидов со своим специфическим транспортным белком транскортином, после насыщения которого глюкокортикоиды связываются уже с сывороточным альбумином. В процессе циркуляции в крови глюкокортикоиды в 90-95% находятся в связи с белком и лишь        5-10% - свободная активная часть гормона.

Биотрансформация происходит главным образом в печени, а экскреция – с мочой. Биотрансформация угнетается при заболевании печени и почек и усиливается при индукции цитохрома Р-450 алкоголем или фенобарбиталом.

Минералокортикоиды.

Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) – это синтетический аналог природного минералокортикоида коры надпочечников 11-дезоксикортикостерона.

Основные показания к применению минералокортикоидов и ДОКСА в том числе:

1. хроническая недостаточность надпочечников – болезнь Аддисона;

2. миастения;

3. астения;

4. адинамия.

Минералокортикоид ДОКСА типичный стероидный гормон, но имеет свои особенности механизма действия. Точкой приложения ДОКСА является эпителий канальцев почек, где образуется стероид-рецепторный комплекс. Образовавшийся комплекс связывается с ядерным хроматином, и происходит усиление синтеза ДНК, а в последующем повышается и синтез белка в цитоплазме, в частности происходит увеличение количество белка пермиаз, которые принимают участие в активном транспорте натрия из просвета канальцев через апикальную мембрану эпителия канальцев в клетку. Таким образом, происходит задержка натрия в организме. В результате увеличивается гидрофильность ткани – задержка в организме воды, что приводит к увеличению ОЦК, и в свою очередь к повышению АД. Это способствует увеличению тонуса скелетных мышц и повышению их работоспособности.

Противопоказания.

1. Гипертоническая болезнь;

2. хроническая сердечная недостаточность, которая сопровождается отеками;

3. стенокардия;

4. заболевания почек;

5. цирроз печени с асцитом.

Анаболические гормоны.

          Это группа синтетических лекарственных средств, близких по структуре к мужским половым гормонам, но они имеют очень низкую андрогенную активность и одновременно выраженные анаболические свойства:

- ретаболил;

- фенаболил;

- метиландростендиол.

Фармакодинамика.

- Стимуляция синтеза структурных, в том числе сократительных и ферментных белков;

- стимуляция клеточного дыхания и усиление окислительного фосфорилирования с последующим образованием макроэргов (АМФ, АДФ, АТФ);

- усиление синтеза сывороточных белков (прежде всего сывороточного альбумина);

- активация образования эритропоэтина и стимуляция эритропоэза;

- анаболические стероиды наряду с анаболическим эффектом обладают антикатаболическим действием, что используется для уменьшения отрицательного действия глюкокортикоидов;

- усиление фиксации кальция в костях.

Показания  применению.

1. Лечение гипотрофии и кахексии при тяжелых инфекционных заболеваниях, депрессиях, обширных травмах, ожогах, в послеоперационном периоде;

2. для ускорения устранения костных дефектов, а так же при остеопорозе;

3. лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

4. для стимуляции роста у детей с дефектом половых гормонов (применение доз выше терапевтических будет способствовать развитию противоположного эффекта – ускорение закрытия эпифизов и замедление роста);

5. дистрофия миокарда особенно в постинфарктном периоде;

6. апластическая анемия;

7. рак молочной железы (одна из причин рака – дефицит мужских половых гормонов).

Побочные эффекты.

1. При назначении подросткам – задержка роста (при неправильном дозовом режиме);

2. отеки (за счет задержки натрия и воды);

3. при беременности – может развиться задержка роста у плода;

Обратите внимание на лекцию "Диагностические манипуляции".

4. холестаз;

5. желтуха;

6. гепатотоксичность;

7. при использовании для ускорения роста мышечной ткани:

- женщины – мускулинизация, которая проявляется огрубением голоса, нарушением менструального цикла, ростом волос по мужскому типу, выраженным уменьшением молочных желез.

- мужчины – импотенция.

Свежие статьи
Популярно сейчас
Почему делать на заказ в разы дороже, чем купить готовую учебную работу на СтудИзбе? Наши учебные работы продаются каждый год, тогда как большинство заказов выполняются с нуля. Найдите подходящий учебный материал на СтудИзбе!
Ответы на популярные вопросы
Да! Наши авторы собирают и выкладывают те работы, которые сдаются в Вашем учебном заведении ежегодно и уже проверены преподавателями.
Да! У нас любой человек может выложить любую учебную работу и зарабатывать на её продажах! Но каждый учебный материал публикуется только после тщательной проверки администрацией.
Вернём деньги! А если быть более точными, то автору даётся немного времени на исправление, а если не исправит или выйдет время, то вернём деньги в полном объёме!
Да! На равне с готовыми студенческими работами у нас продаются услуги. Цены на услуги видны сразу, то есть Вам нужно только указать параметры и сразу можно оплачивать.
Отзывы студентов
Ставлю 10/10
Все нравится, очень удобный сайт, помогает в учебе. Кроме этого, можно заработать самому, выставляя готовые учебные материалы на продажу здесь. Рейтинги и отзывы на преподавателей очень помогают сориентироваться в начале нового семестра. Спасибо за такую функцию. Ставлю максимальную оценку.
Лучшая платформа для успешной сдачи сессии
Познакомился со СтудИзбой благодаря своему другу, очень нравится интерфейс, количество доступных файлов, цена, в общем, все прекрасно. Даже сам продаю какие-то свои работы.
Студизба ван лав ❤
Очень офигенный сайт для студентов. Много полезных учебных материалов. Пользуюсь студизбой с октября 2021 года. Серьёзных нареканий нет. Хотелось бы, что бы ввели подписочную модель и сделали материалы дешевле 300 рублей в рамках подписки бесплатными.
Отличный сайт
Лично меня всё устраивает - и покупка, и продажа; и цены, и возможность предпросмотра куска файла, и обилие бесплатных файлов (в подборках по авторам, читай, ВУЗам и факультетам). Есть определённые баги, но всё решаемо, да и администраторы реагируют в течение суток.
Маленький отзыв о большом помощнике!
Студизба спасает в те моменты, когда сроки горят, а работ накопилось достаточно. Довольно удобный сайт с простой навигацией и огромным количеством материалов.
Студ. Изба как крупнейший сборник работ для студентов
Тут дофига бывает всего полезного. Печально, что бывают предметы по которым даже одного бесплатного решения нет, но это скорее вопрос к студентам. В остальном всё здорово.
Спасательный островок
Если уже не успеваешь разобраться или застрял на каком-то задание поможет тебе быстро и недорого решить твою проблему.
Всё и так отлично
Всё очень удобно. Особенно круто, что есть система бонусов и можно выводить остатки денег. Очень много качественных бесплатных файлов.
Отзыв о системе "Студизба"
Отличная платформа для распространения работ, востребованных студентами. Хорошо налаженная и качественная работа сайта, огромная база заданий и аудитория.
Отличный помощник
Отличный сайт с кучей полезных файлов, позволяющий найти много методичек / учебников / отзывов о вузах и преподователях.
Отлично помогает студентам в любой момент для решения трудных и незамедлительных задач
Хотелось бы больше конкретной информации о преподавателях. А так в принципе хороший сайт, всегда им пользуюсь и ни разу не было желания прекратить. Хороший сайт для помощи студентам, удобный и приятный интерфейс. Из недостатков можно выделить только отсутствия небольшого количества файлов.
Спасибо за шикарный сайт
Великолепный сайт на котором студент за не большие деньги может найти помощь с дз, проектами курсовыми, лабораторными, а также узнать отзывы на преподавателей и бесплатно скачать пособия.
Популярные преподаватели
Нашёл ошибку?
Или хочешь предложить что-то улучшить на этой странице? Напиши об этом и получи бонус!
Бонус рассчитывается индивидуально в каждом случае и может быть в виде баллов или бесплатной услуги от студизбы.
Предложить исправление
Добавляйте материалы
и зарабатывайте!
Продажи идут автоматически
5075
Авторов
на СтудИзбе
455
Средний доход
с одного платного файла
Обучение Подробнее