Глазные лекарственные формы
Лекция № 22
Глазные лекарственные формы.
К ним относятся: капли глазные, растворы, мази, пленки.
90% информации человек получает с помощью зрения. Слизистая глаза – самая чувствительная. Защитным барьером является слезная жидкость. У здорового глаза слезная жидкость содержит фермент лизоцин, который защищает от микроорганизмов. Больной глаз не содержит этого фермента, поэтому происходит бурное размножение микробов.
Глазные капли.
Это водные или масляные растворы, тончайшие суспензии, предназначены для инстиляции (закапывания) в глаза. Составляют в рецептуре аптек на 40%.
Требования: Стерильность
Стабильность
Отсутствие механических примесей
Рекомендуемые материалы
Комфортность (оптимальное рН, изотоничность)
Пролонгированность действия
Стерильность: в глазных каплях может быть много микроорганизмов, что может привести к слепоте. Проводится стерилизация.
Способ стерилизации зависит от устойчивости лекарственных веществ.
При 1200С Амидопирин 2%
Кальция хлорид 3%
Пилокарпина гидрохлорид разной концентрации
Фурациллин 0,2%
Димедрола 0,2%
Эфедрина гидрохлорид 3%
Рибофлавин 0,02%
Калия йодид 3%
Норсульфазол 10%
Гоматропина гидробромид 0,5%;1%.
При 1000С Атропина сульфат 0,25%; 0,5%; 1%
Дикаин - « -
Новокаин 1%
Скополамина гидробромид 0,25%
Натрия йодид 3%
Левомицетин 0,2%
Кислота аскорбиновая 0,2%
Не стерилизуют: Растворы антибиотиков
Колларгол, протаргол
Резорцин
Адреналина гидрохлорид
Цитраль
При 1200С многокомпонентные капли:
Натрия гидрокарбонат + натрия тетраборат
Рибофлавин + кислота аскорбиновая + кислота борная
Цинка сульфат + кислота борная
Калия йодид + кальция хлорид
При 1000С многокомпонентные капли:
Дикаин + цинка сульфат + кислота борная
Левомицетин + кислота борная + цинка сульфат
В6 + аскорбиновая кислота + глюкоза
В6 + калия йодид + глюкоза
Если в состав входят лекарственные вещества, которые не выдерживают стерилизации, то их добавляют после стерилизации других компонентов (основных).
Консерванты глазных капель:
В процессе использования глазные капли загрязняются, поэтому целесообразно добавлять консерванты.
Разрешаются следующие консерванты:
- хлорбутанолгидрат 0,5%
- спирт бензиловый 0,9%
- кислота сорбиновая 0,05% - 0,2%
- бензалкония хлорид 0,01%
- нипагин и нипазол
Стабильность:
Также как и растворы для инъекций глазные капли делятся на:
Классификация Стабилизатор
- Соли алкалоидов и N-оснований – борная кислота 2%, буферные смеси, обеспечивающие устойчивый рН.
- Соли сильных оснований и слабых кислот – натрия гидроксид, натрия тетраборат, натрия гидрокарбонат, буферные смеси с целочным значением рН.
- Легко окисляющиеся вещества – антиоксиданты.
Консервант должен быть указан врачом или должна быть стандартная пропись.
Раствор сульфацила натрия 10% 20% 30%
Сульфацил натрия 1,0 2,0 3,0
Натрия тиосульфат 0,015
Раствор соляной кислоты 1М 0,035 мл
Воды очищенной до 10 мл
Комфортность:
Многие глазные капли вызывают дискомфорт, за счет несоответствия рН и осмотического давления слезной жидкости. Слезная жидкость подобна плазме крови и изотоническому раствору натрия хлорида. Если концентрация 1,1 – 0,7%, то натрия хлорида не берут.
Изотоничность обязательное требование. Если капли не изотоничны, то берут натрия хлорид без врача. Изотонируют также натрия нитратом и сульфат, если вещества не совместимы с натрия хлоридом.
Соответствие рН = 7,4 благоприятно для глаз. Относительно комфортны значения рН от 4,5 до 9,0. Если рН > 9 и <4,5 то при применении капель возникает жжение.
Для регулирования значения рН применяют буферные растворы (Кондратьева, стр. 423-424).
Recipe: Sol. Pilocarpini hydrocloridi 1% - 10 ml
D.S. По 1 капле 2 раза в день.
ЭNaCl = 0,22
0,22 NaCl - 1,0 пилокарпина
0,022 NaCl - 0,1
0,09-0,022 = 0,07 натрия хлорида
Чистота:
Отсутствие механических примесей.
Технология:
Цилиндром отмеривают 10 мл воды очищенной. В 5 мл в подставке растворяют пилокарпина гидрохлорид, фильтруют во флакон для отпуска через предварительно промытый водой фильтр. Пропускают оставшуюся воду через тот же фильтр, проверяют чистоту. Проводят анализ, стерилизуют при 1200С 8 минут.
Растворы сульфацила натрия:
СМах меньше концентрации в растворе, поэтому используют особый прием приготовления:
Растворяют натрия тиосульфат и сульфацил натрия в 5 мл воды очищенной, добавляют кислоту и фильтруют через фильтр в мерный цилиндр, через тот же фильтр пропускают воду до получения 10 мл. стерилизуют при 1200С 8 минут.
Пролонгированность действия
Готовят на полимерных растворителях (натрия карбоксицеллюлоза, ПВС, коллаген и т.д.)
Использование концентрированных растворов:
Для ускорения приготовления и повышения точности в аптеке готовят концентраты, фильтруют, анализируют стерилизуют.
В аптеках применяются следующие концентраты:
- раствор калия йодида 20%
- раствор кислоты аскорбиновой 2, 5, 10%
- кислота борная 4%
- рибофлавин 0,02%
- цинка сульфат 1-2%
- рибофлавин + аскорбиновая кислота + вода (0,02 2,0 до 100мл соответственно)
Recipe: Solutionis Riboflavini 0,01% - 10 ml
Acidi ascorbinici 0,02
M.D.S.
Рибофлавина очень мало, он не создает изотонической концентрации, аскорбиновой кислоты нужно взять 0,036. Поэтому добавляют натрия хлорид.
Рабочая пропись:
Раствора рибофлавина 1:5000 5 мл
Раствора аскорбиновой к-ты 1:10 0,2 мл
Раствора натрия хлорида 1:10 0,9
Воды 3,9
Общий объем 10 мл
В отпускной флакон добавляют воду и концентраты. Если в рецепте есть не только концентраты, но и порошки, то эти вещества растворяют в недостающем объеме воды: стерилизуют, затем вскрывают флакон и отмеривают концентраты.
Тиамина бромид
Калия йодид
Резорцин
Цитраль
Раствор адреналина гидрохлорида
Вам также может быть полезна лекция "5.11 Интерфейс PC Card (PCMCIA)".
Recipe: Riboflavini 0,001 1:5000 - 5ml
Acidi ascorbinici 0,05 1:10 – 0,5 ml
Kalii iodidi 0,3 20% - 1,5 ml
Aquae purificatae 10 ml
Капли гипертоничны.
Если рибофлавина 0,02%, то концентраты других веществ брать нельзя. Отмеривают 10 мл раствора рибофлавина. В 5 мл раствора растворяют аскорбиновую кислоту и калия йодид, фильтруют, затем через этот же фильтр пропускают оставшийся раствор рибофлавина.
