Диссертация (Синтез, свойства, структура и биологическая активность новых S и N производных пиримидина), страница 57

PDF-файл Диссертация (Синтез, свойства, структура и биологическая активность новых S и N производных пиримидина), страница 57 Фармацевтика (42496): Диссертация - Аспирантура и докторантураДиссертация (Синтез, свойства, структура и биологическая активность новых S и N производных пиримидина) - PDF, страница 57 (42496) - СтудИзба2019-05-312019-05-31zzyxelСтудИзба

Синтез, свойства, структура и биологическая активность новых S и N производных пиримидина1994

Описание файла

Файл "Диссертация" внутри архива находится в папке "Синтез, свойства, структура и биологическая активность новых S и N производных пиримидина". PDF-файл из архива "Синтез, свойства, структура и биологическая активность новых S и N производных пиримидина", который расположен в категории "". Всё это находится в предмете "фармацевтика" из Аспирантура и докторантура, которые можно найти в файловом архиве МГМУ им. Сеченова. Не смотря на прямую связь этого архива с МГМУ им. Сеченова, его также можно найти и в других разделах. , а ещё этот архив представляет собой докторскую диссертацию, поэтому ещё представлен в разделе всех диссертаций на соискание учёной степени доктора фармацевтических наук.

Просмотр PDF-файла онлайн

Текст 57 страницы из PDF

Chen // J. Chem. Reaearch (S). – 2000. –P. 466-467.315. Synthesis of 6-arylvinyl analogues of the HIV drugs SJ-3366 and Emivirine /M. Wamberg, E. B. Pedersen, N. El-Brollosy, C. Nielsen // Bioorg. Med. Chem. –2004. – Vol. 12. – P. 1141-1149.316. Synthesis of 1-benzyl-3-(3,5-dimethylbenzyl)uracil derivatives with potentialanti-HIV activity / Y. Isono, N. Sakakibara, P. Ordonez [et al.] // Antiviral Chemistry & Chemotherapy. – 2011. – Vol. 22. – P.

57-65.385317. Synthesis of 5-dialkylaminomethyl-3ʹ-azido and 3ʹ-fluoro-2ʹ,3ʹ-dideoxyuridinesfor evaluation as anti-HIV agents / M.S. Motawia, P.T. Jorgensen, A. Larnkjǽr [etal.] // Monatsh. Chem. – 1993. - Vol. 124. - Р. 55-64.318. Synthesis of 1-(2-hydroxy-3-methoxypropyl)uracils and their activity againstL1210 and macrophage RAW 264.7 cells / A. Copik, J. Suwiński, K. Walczak [etal.] // Nucleosid., Nucleotid. Nucl. Acids. – 2002. – Vol. 21. – P. 377-383.319.

Synthesis of modified pyrimidine bases and positive impact of chemically reactive substituents on their in vitro antiproliferative activity / St. Noll, M. Kralj, L.Šuman [et al.] // Europ. J. Med. Chem. – 2009. – Vol. 44. – P. 1172-1179.320. Synthesis of mono- and polyhydroxylated cyclobutane nucleoside analogs / Y.Marsac, A.

Nourry, S. Legoupy [et al.] // Tetrahedron. – 2005. – Vol. 61. – P.7607-7612.321. Synthesis of N-substituted 5-iodouracils as antimicrobial and anticancer agents/ S. Prachayasittikul, N. Sornsongkhram, R. Pingaew [et al.] // Molecules. – 2009.– Vol. 14. – P. 2768-2779.322. Synthesis of new MKC-442 analogues containing alkenyl chains or reactivefunctionalities at C-5 / L. Petersen, T. H. Hansen, N. M. Khalifa [et al.] /Monatshefte für Chemie.

– 2002. – Vol. 133. – P. 1031-1043.323. Synthesis of new nucleoside analogues comprising a methylenecyclobutaneunit / S. Danappe, A. Pal, C. Alexandre [et al.] // Tetrahedron. – 2005. – Vol. 61.– P. 5782-5787.324. Synthesis of novel pyrimidine nucleoside analogues owning multiple bases/sugars and their glycosidase inhibitory activity / R.K. Thakur, A. Mishra,K.K.G. Ramakrishna [et al.] // Tetrahedron. – 2014.

– Vol. 70. – P. 8462-8473.325. Synthesis of novel uracil non-nucleoside derivatives as potential reverse transcriptase inhibitors of HIV-1 / N.R. El-Brollosy, O.A. Al-Deeb, A.A. El-Emam[et al.] // Arch. Pharm. – 2009. – Vol. 342. – P. 663-670.326. Synthesis of 1-substituted-6-methyluracils / R.M. Nieto, A. Coelho, A. Martinez [et al.] // Chem.

Pharm. Bull. – 2003. – Vol. 51. – P. 1025-1028.327. Synthesis of thietane nucleosides by glycosidation of thietanose derivatives386with nucleobases / N. Nishizono, M. Sugo, M. Machida, K. Oda // Tetrahedron. –2007. – Vol. 63. – P. 11622-11625.328. Synthesis of thietane nucleoside with an anomeric hydroxemethyl group / N.Nishizono, Y. Akama, M. Agata [et al.] // Tetrahedron. – 2011. – Vol. 67. – P.358-363.329. Synthesis of trifluoromethyl-1,2,4-triazine- and trifluoromethylpyrimidinefused uracils / M. Takahashi, K. Akiyma, T.

Suzuki, H. Inoue // J. HeterocyclicChem. – 2008. – Vol. 45. – P. 601-605.330. Synthesis of uracil nucleotide analogs with a modified, acyclic ribose moiety asP2Y2 receptor antagonists / R. Sauer, A. El-Tayeb, M. Kaulich, Ch.E. Műller //Bioorg. Med. Chem. – 2009. – Vol. 17. – P. 5071-5079.331. Synthesis, spectral characterization  antimicrobal evaluation of some novelpyrimidine-2,4-(1H,3H)-diones / O. Sharma, R.K. Singla, B. Shrivastava [et al.] //Indo-Global J. Pharm. Sciences. – 2012. – Vol. 2.

– P. 70-75.332. Synthesis, X-ray crystal structure study and antitumoral evaluations of 5,6disubstituted pyrimidine derivatives / T.G. Kraljevć, Sv. Krištafor, L. Šuman [etal.] // Bioorg. Med. Chem. – 2010. – Vol. 18. - P. 2704-2712.333. Synthesis, X-ray crystal structural study, antiviral and cytostatic evaluations ofthe novel unsaturated acyclic and epoxide nucleoside analogues / V. Kristafor, S.Raic-Malic, M.

Cetina [et al.] // Bioorg. Med. Chem. – 2006. – Vol. 14. – P.8126-8138.334. Szostak, M. Stereoselective capture of N-acyliminium ions generated from αhydroxy-N-acylcarbamides: direct synthesis of uracils from barbituric acids enabled by SmI2 reduction / M. Szostak, B. Sautier, D.J. Procter // Org.

Lett. – 2014.– Vol. 16. – P. 452-455.335. Taylor, E.C. A new purine synthesis / E.C. Taylor, E.E. Garcia // J. Amer.Chem. Soc. – 1964. – Vol. 86. – P. 4720-4721.336. The cohalogenation of 1-N-vinylpyrimidinediones: a new approach to nucleoside analogues / N. Baret, J.-P. Dulcere, J. Rodriguez [et al.] // Eur.

J. Org. Chem.– 2000. – Vol. 8. – P. 1507-1516.387337. The desing and synthesis of N-1-alkylated-5-aminoaryalkylsubstituted-6methyluracils as potential non-nucleoside HIV-1 RT inhibitors / X. Lu, Y. Guo,Zh. Liu [et al.] // Bioorg. Med. Chem. – 2007. – Vol. 15. – P. 7399-7407.338. The novel C-5 aryl, alkenyl, and alkynyl substituted uracil derivatives of Lascorbic acid: synthesis, cytostatic, and antiviral activity evaluations / T. Gazivoda, S.

Raic-Malic, M. Marjanovic [et al.] // Bioorg. Med. Chem. – 2007. – Vol.15. – P. 749-758.339. Thermochemistry of uracils. Experimental and computational enthalpies offormation 5,6-dimethyl-, 1,3,5-trimethyl-,1,3,5,6-tetramethyluracils / R. Notario,V.N. Emel’yanko, M.V. Roux [et al.] // J.

Phys. Chem. A. – 2013. – Vol. 117. –P. 244-251.340. Three-component, one-pot synthesis of pyrimido[4,5-b]-quinoline and pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives / N.A. Hassan, M.I. Hegab, A.I Hashem [et al.] //J. Heterocyclic Chem. – 2007. – Vol. 44. – P. 775-782.341. Tkachenko, Yu.N. A convenient method for the production of 6-(2aminovinyl)-5-nitropyrimidines and their transformation into pyrrolo[3,2d]pyrimidines / Yu.N. Tkachenko, E.B. Tsupak, A.F. Pozharskii // Chem. Heterocycl.

Comp. – 2000. – Vol. 36. – P. 307.342. Transformations of 5-nitropyrimidines / O.B. Riabova, V.A. Makarov, V.G.Granik, C. Párkányi // J. Heterocyclic Chem. – 2008. – Vol. 45. – P. 621-643.343. 1,2,3-Triazole-containing uracil derivatives with excellent pharmacokinetics asa novel class of potent human deoxyuridine triphosphatase inhibitors / H.Miyakoshi, S. Miyahara, T. Yokogawa [et al.] // J. Med. Chem. – 2012.

– Vol. 55.– P. 6427-6437.344. Undheim, K. "Pyrimidines and their benzo derivatives" in Comprehensive Heterocyclic Chemistry / K. Undheim, T. Benneche; eds. A.R. Katritzky, C.W. Rees,E.F.V. Scriven. – Pergamon: Oxford, 1996. – Vol. 6. – P. 93-231.345. Wagner, R. Gradient-Selected NOESY – A Fourfold Reduction of the Measurement Time for the NOESY Experiment / R.

Wagner, S. Berger // J. Magn. Reson. – 1996. – Vol. 123. – P. 119-221.388346. Wamberg, M. Synthesis of furoannelated analogues of Emivirine (MKC-442) /M. Wamberg, E.B. Pedersen, C. Nielsen // Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem. –2004. – Vol. 337. – P. 148-151.347. Weyler, St. Versatile, convenient synthesis of pyrimido[1,2,3-cd]purinediones /St. Weyler, A.M. Hayallah, Ch.E. Műller // Tetrahedron. – 2003. – Vol. 59. – P.47-54.348. Yoon, S.S.

Recent trends in the prevalence of high blood pressure and itstreatment and control 1999–2008. / S.S. Yoon, Y. Ostchega, T. Louis // NCHSData Brief. - 2010. - № 48. - P. 1–8.349. Хu, X. Synthesis and quantitative structure-activity relationship (QSAR) analysis of some novel oxadiazolo[3,4-d]pyrimidine nucleosides derivatives as antiviralagents / X. Xu, J. Wang, Q. Yao // Bioorg. Med. Chem.

Lett. – 2015. – Vol. 25. P. 241-244.350. Zare, A. KF/Al2O3 as a highly efficient reagent for the synthesis of N-aryl derivatives of pyrimidine and purine nucleobases / A. Zare, A. Hasaninejad, A.R.Moosavi-Zare // Arkivoc. – 2008. – Vol. 16. – P. 178-188.351. Zhou, T. Selective copper-catalyzed N-monoarylation and N1,N3-diarylation ofuracils and its derivatives with diaryliodonium salts / T.

Zhou, T.-C. Li, Z.-C.Chen // Helvetica Chimica Acta. – 2005. – Vol. 88. – P. 290-296.389ПРИЛОЖЕНИЯ390Приложение 12D спектры 6-метил-3-(тиетан-3-ил)пиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона (2.33).2D спектр 1Н-15N HSQC (500-50,58 МГц, DMSO-d6)2D спектр 1Н-15N HМВC (500-50,58 МГц, DMSO-d6)391Фрагмент 2D спектра 1Н-13С HSQC (500-125,5 МГц, DMSO-d6)2D спектр 1Н-13С HМВC (500-125,5 МГц, DMSO-d6)392Приложение 22D спектры 1-(тиетан-3-ил)-6-хлорпиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона (2.36).2D спектр 1Н-15N HSQC (500-50,58 МГц, DMSO-d6)2D спектр 1Н-15N HМВC (500-50,58 МГц, DMSO-d6)393Фрагмент 2D спектра 1Н-13С HSQC (500-125,5 МГц, DMSO-d6)2D спектр 1Н-13С HМВC (500-125,5 МГц, DMSO-d6)394Приложение 3Схемы корреляций и 2D спектры N-(2,4-диметилфенил)-2-[3-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-1-ил]ацетамида (2.164).а)б)в)а) Схема корреляций 1Н-13С HSQC; б) и в) фрагменты 2D спектра 1Н-13СHSQC (500-125,5 МГц, DMSO-d6)395а)б)в)а) Схема корреляций 1Н-13С HМВC; б) и в) фрагменты 2D спектра 1Н-13СHSQC (500-125,5 МГц, DMSO-d6)396Приложение 4Данные рентгеноструктурного анализа.Кристаллографические параметры и детали уточнения кристаллической структуры соединений 2.104 и 2.147.ПараметрБрутто формулаМолекулярный весТемпература, KСингонияПространственная группаПараметры элементарной ячейкиа, Åb, Åc, Åα, °β, °γ, °Объем, Å3Zρcalc мг/мм3м/мм-1F(000)2, °Интервал измерения индексовЧисло наблюдаемых отраженийНезависимые отраженияПараметр подгонкиОкончательные значения факторов расходимости[I>=2σ (I)][все данные]Максимум и минимум остаточной электронной плотности (e Å-3)Соединение 2.104С12Н16N2О6S316,34293(2)МоноклиннаяP21/cСоединение 2.147C16H15Cl2N3O3S400,27293(2)РомбическаяPnа2110.6110(5)17.6870(7)8.1477(4)90111.840(6)901419.39(12)41.48020.258664.94.6-62.3-8 ≤ h ≤ 15, -11 ≤ k ≤ 25, -11 ≤ l ≤ 1051073319[R(int) = 0.0166]1.02629.6183(15)4.7614(3)12.1522(5)90.0090.0090.001713.75(15)41.5510.522824.04.34-62.2-22 ≤ h ≤ 42, -6 ≤ k ≤ 3, -14 ≤ l ≤ 1655073597[R(int) = 0.0149]0.964R1 = 0.0438, wR2 = N/AR1 = 0.0542, wR2 = 0.1430R1 = 0.0384, wR2 = 0.1239R1 = 0.0416, wR2 = 0.13080.25/-0.400.25/-0.25397Избранные геометрические параметры в молекулах соединений 2.104 и 2.147.Соединение 2.104Соединение 2.147Длины связей, ÅАтомS1S1S1S1O1O1O2C3O4O5N6АтомC3C8O9O10C1C11C2C6C5C1C21.7783(18)1.7778(18)1.4239(19)1.4283(14)1.3225(18)1.455(2)1.2246(19)1.549(2)1.205(2)1.1913(19)1.396(2)АтомN6N6N7N7N7C8C1C2C4C4C7АтомC5C6C4C5C9C6C9C10C10C12C111.3893(19)1.459(2)1.361(3)1.391(2)1.4671(19)1.548(2)1.514(2)1.436(2)1.351(2)1.497(2)1.481(4)АтомCl1Cl2S3S3O1N2N2N3N3N3N4N4N4C5АтомC15C20C7C22C8C12C13C8C10C14C5C8C11C71.733(3)1.732(3)1.833(3)1.825(3)1.210(3)1.349(3)1.410(4)1.388(4)1.469(3)1.382(3)1.476(3)1.381(3)1.407(3)1.515(4)АтомC5O6O9C10C11C13C13C14C14C15C16C17C17АтомC22C12C11C12C19C15C20C18C19C16C21C20C211.539(4)1.217(3)1.230(3)1.531(4)1.430(4)1.396(4)1.402(4)1.491(4)1.342(4)1.379(4)1.389(5)1.388(5)1.374(6)398Избранные геометрические параметры в молекулах соединений 2.104 и 2.147.Соединение 2.104Соединение 2.147Значения углов, ˚АтомC8O9O9O10O10O10C11C6C5C6C6C5C9C9C6O5C9АтомS1S1S1S1S1S1O1C3N6N6N6N7N7N7C8C1C1АтомC3C3C8C3C8O9C1S1C2C2C5C4C4C5S1O1O182.28(8)114.62(10)114.56(10)110.72(10)111.24(10)118.08(12)118.06(14)88.61(10)125.17(14)117.37(13)117.44(15)122.87(14)122.44(14)114.65(15)88.68(10)125.70(14)108.76(12)АтомC9N6C10C10C10C12C12N6N7N7N6C8C8C1C4C7АтомC1C2C2C2C4C4C4C5C5C5C6C6C6C9C10C11АтомO5O2O2N6N7N7C10O4O4N6C3C3N6N7C2O1125.54(14)120.40(17)124.74(18)114.86(14)120.70(16)118.51(17)120.78(19)122.08(14)122.75(15)115.16(15)117.68(13)98.15(14)115.89(12)111.76(12)121.04(18)110.44(19)Атом АтомC22S3C12N2C8N3C14N3C14N3C8N4C8N4C11N4N4C5N4C5C7C5C5C7O1C8O1C8N4C8N3C10N4C11O9C11O9C11N2C12АтомАтом АтомC777.38(13)O6C12C13123.8(2)O6C12C10113.6(2)C15C13C8122.1(2)C15C13C10124.1(2)C20C13C5118.6(2)N3C14C11123.7(2)C19C14C5117.7(2)C19C14C7118.9(2)C13C15C22118.1(2)C16C15C2297.0(2)C16C15S390.10(18) C15C16N3120.7(2)C21C17N4122.3(3)C14C19N3116.9(2)C13C20C12 109.03(19) C17C20C19114.9(2)C17C20N4120.9(3)C17C21C19124.3(2)C5C22C10114.6(2)АтомN2124.6(3)C10 120.7(2)N2121.3(2)C20 116.0(2)N2122.6(2)C18 118.2(3)N3119.4(3)C18 122.4(3)Cl1118.2(2)Cl1119.1(2)C13 122.7(3)C21 119.1(3)C20 119.4(3)C11 122.7(2)Cl2119.9(2)Cl2117.9(2)C13 122.2(3)C16 120.4(3)S389.60(18)399Приложение 5Запись ХЛ в модельной системе генерации АФК при добавлении 0,5 мг новыхпроизводных пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дионов.400401402403Запись ХЛ в модельной системе желточных липопротеидов при добавлении0,5 мг новых производных пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дионов.404405406407Запись ХЛ в модельной системе фагоцитоза при добавлении 0,5 мг новых производных пиримидин-2,4(1Н,3Н)-дионов..

Поделитесь ссылкой:

Ставлю 10/10
Все нравится, очень удобный сайт, помогает в учебе. Кроме этого, можно заработать самому, выставляя готовые учебные материалы на продажу здесь. Рейтинги и отзывы на преподавателей очень помогают сориентироваться в начале нового семестра. Спасибо за такую функцию. Ставлю максимальную оценку.

Лучшая платформа для успешной сдачи сессии
Познакомился со СтудИзбой благодаря своему другу, очень нравится интерфейс, количество доступных файлов, цена, в общем, все прекрасно. Даже сам продаю какие-то свои работы.

Студизба ван лав ❤
Очень офигенный сайт для студентов. Много полезных учебных материалов. Пользуюсь студизбой с октября 2021 года. Серьёзных нареканий нет. Хотелось бы, что бы ввели подписочную модель и сделали материалы дешевле 300 рублей в рамках подписки бесплатными.

Отличный сайт
Лично меня всё устраивает - и покупка, и продажа; и цены, и возможность предпросмотра куска файла, и обилие бесплатных файлов (в подборках по авторам, читай, ВУЗам и факультетам). Есть определённые баги, но всё решаемо, да и администраторы реагируют в течение суток.

Маленький отзыв о большом помощнике!
Студизба спасает в те моменты, когда сроки горят, а работ накопилось достаточно. Довольно удобный сайт с простой навигацией и огромным количеством материалов.

Студ. Изба как крупнейший сборник работ для студентов
Тут дофига бывает всего полезного. Печально, что бывают предметы по которым даже одного бесплатного решения нет, но это скорее вопрос к студентам. В остальном всё здорово.

Спасательный островок
Если уже не успеваешь разобраться или застрял на каком-то задание поможет тебе быстро и недорого решить твою проблему.

Всё и так отлично
Всё очень удобно. Особенно круто, что есть система бонусов и можно выводить остатки денег. Очень много качественных бесплатных файлов.

Отзыв о системе "Студизба"
Отличная платформа для распространения работ, востребованных студентами. Хорошо налаженная и качественная работа сайта, огромная база заданий и аудитория.

Отличный помощник
Отличный сайт с кучей полезных файлов, позволяющий найти много методичек / учебников / отзывов о вузах и преподователях.

Отлично помогает студентам в любой момент для решения трудных и незамедлительных задач
Хотелось бы больше конкретной информации о преподавателях. А так в принципе хороший сайт, всегда им пользуюсь и ни разу не было желания прекратить. Хороший сайт для помощи студентам, удобный и приятный интерфейс. Из недостатков можно выделить только отсутствия небольшого количества файлов.

Спасибо за шикарный сайт
Великолепный сайт на котором студент за не большие деньги может найти помощь с дз, проектами курсовыми, лабораторными, а также узнать отзывы на преподавателей и бесплатно скачать пособия.