91459 (597918), страница 9

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 9)

Снотворный Имеется Отсутствует

Угнетение дыхания Имеется Отсутствует

Эйфория Имеется Отсутствует

Пристрастие Имеется Отсутствует

Противовоспалитель- Отсутствует Имеется

ный

Жаропонижающий Отсутствует Имеется

Болевые ощущения, как мы отметили ранее, снимают средства для наркоза, однако у них этот эффект неспецифический - вместе с болевой они устраняют и другие виды чувствительности. Препараты, о которых пойдет речь далее, избирательно ослабляют или устраняют чувство боли и поэтому называются анальгетиками.

Анальгетики делятся по ряду признаков на наркотические и ненаркотиче-ские анальгетики. В данной таблице приведены их основные отличительные черты.

Наркотические анальгетики

К наркотическим анальгетикам относят 1) алкалоиды опия фенантренового ряда и 2) синтетические наркотические анальгетики.

Опий - это высохший млечный сок незрелых коробочек снотворного мака. Действующими началами опия являются алкалоиды, которых в опии насчитывают до 20. Алкалоиды опия по химическому строению относятся к двум основным классам: фенантренового ряда, обладающие выраженным наркотическим действием, и изохинолинового ряда, не имеющие наркотического действия, но обладающие миотропным спазмолитическим действием (папаверин).

Основным алкалоидом опия фенантренового ряда является морфин. Мор-фин оказывает разнообразные эффекты на ЦНС - некоторые центры он угнетает, а некоторые под его влиянием возбуждаются. Основным терапевтическим эффектом морфина является сильное болеутоляющее действие. При этом, угнетая боль, морфин не нарушает другие виды чувствительности, более того, слух, зрение и обоняние могут обостряться под его действием. Болеутоляющее действие морфина связано с угнетением проведения болевых импульсов в ЦНС вследствие взаимодействия со специфическими рецепторами, которые называют опиатными. Естественными агонистами опиатных рецепторов являются вещества, называемые эндорфины и энкефалины, обладающие болеутоляющим действием. Анальгетический эффект морфина сопровождается эйфорией - своеобразное состояние полного благополучия и комфорта. Исчезают чувства тревоги, страха, голода, усиливается воображение и устраняется самоконтроль, появляется полное без-различие к окружающему. Человек отрешается от действительности на время действия препарата, в дальнейшем он испытывает потребность в повторных подобных ощущениях и втягивается в зависимость от препарата (морфинизм). Морфин вызывает поверхностный сон, легко прерываемый внешними раздражителями. Он выраженно угнетает дыхательный центр (снижает его чувствительность к углекислому газу), особенно при его передозировках, и это является основной причиной гибели при острых отравлениях морфином. Морфин угнетает также кашлевой и рвотные центры. Однако при введении морфина может возникнуть тошнота и рвота за счет возбуждения пусковой зоны рвоты в ЦНС. Морфин стимулирует центры глазодвигательных нервов, что проявляется выраженным миозом, и блуждающего нерва - вызывает брадикардию. Кроме того, на периферии морфин повышает тонус сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря и бронхов.

Эффект морфина проявляется через 10-15 минут после подкожного введе-ния и длится 3-5 часов. Используют его для профилактики болевого шока при травмах, ожогах, при инфаркте миокарда и перед операциями для потенцирова-ния средств для наркоза. Для обезболивания родов он, как правило, не использу-ется, так как, легко проходя через плаценту, угнетает дыхательный центр плода. Вследствие этого также не следует назначать морфин детям до 2 лет и кормящим матерям.

К морфину довольно быстро развиваются привыкание и пристрастие (пси-хическое и физическое). Длительное применение морфина приводит к деграда-ции личности, снижению интеллекта, деморализации, нарушению функции ЖКТ, истощению, сухости кожи, выпадению волос. Нередко подобные личности всту-пают на путь преступлений. При отмене препарата у пристрастившегося субъекта развивается выраженный абстинентный синдром, т.е. синдром отмены, который в наиболее тяжелых случаях может привести к гибели. Лечение морфинизма -дело очень тяжелое, и благоприятный исход здесь скорее исключение, чем правило. Специфическими антагонистами наркотических анальгетиков являются антагонисты опиоидных рецепторов налоксон и налорфин, которые успешно применяются при остром отравлении морфином и его аналогами.

Из других препаратов опия следует отметить омнопон, который представляет собой смесь нескольких алкалоидов опия, в том числе в него входит папаверин. Вследствие этого омнопон не обладает периферическим спазмогенным действием и даже, наоборот, способен снимать спазмы гладкой мускулатуры.

Из наркотических анальгетиков синтетического происхождения наиболее часто используется промедол. Он уступает морфину по анальгетическому дейст-вию, но не обладает спазмогенным действием. Особенностью препарата является его действие на беременную матку - он способствует установлению правильных ритмических сокращений матки и ускоряет родоразрешение. Промедол является препаратом выбора для обезболивания родов, хотя нужно помнить, что он способен в определенной степени угнетать дыхательный центр плода, хотя и меньше, чем морфин.

Другой синтетический препарат из этой группы - фентанил, является одним из наиболее сильных анальгетиков, но обладает малой продолжительностью эффекта (до 30 мин). Его часто используют вместе с нейролептиком дроперидо-лом для достижения особого вида общего обезболивания, называемого нейролеп-танальгезией. При этом у больного анальгезия сопровождается сохранением сознания, но отсутствием чувства страха и беспокойства, развитием безразличия к хирургическому вмешательству. Используют для кратковременных хирургических вмешательств.

Ненаркотические анальгетики

Главным отличием этой группы препаратов от разобранной выше является отсутствие наркотического действия, что и отражено в их названии. Ненаркоти-ческие анальгетики не эффективны при интенсивных болях. Показаниями для их назначения являются в основном боли, сопровождающие воспалительные про-цессы (миозиты, артриты, невриты и проч.).

Ненаркотические анальгетики обладают аналыетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действиями. Механизмы проявления этих эффектов в настоящее время связывают со способностью ненаркотических анальгетиков угнетать активность фермента циклооксигеназы, в результате чего снижается синтез простагландинов. Простагландины - это короткоживущие биологически активные вещества местного действия, которых имеется несколько разновидностей. Они являются продуктами метаболизма арахидоновой кислоты и играют важную роль в регуляции многих функций организма. Вместе с тем, простагландины являются медиаторами воспаления, то есть содержание их специфически повышается в местах воспаления. Уменьшение синтеза простагландинов при воспалении под действием ненаркотических анальгетиков приводит к тому, что уменьшается болевая импульсация из места воспаления и снижается интенсивность воспалительных явлений. Жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков также обусловлено угнетением синтеза простагландинов определенного класса (Ег), являющихся пирогенными, то есть вызывающих повышение температуры. Снижение температуры под действием ненаркотических анальгетиков происходит за счет повышения теплоотдачи (расширение кровеносных сосудов кожи, повышенное потоотделение). При этом на нормальную температуру тела они не влияют.

Выделяют 3 группы ненаркотических анальгетиков:

производные салициловой кислоты (салицилаты) - аспирин (ацетилсалициловая кислота), метилсалицилат, производные пиразолона - амидопирин, анальгин, бутадион, производные анилина - фенацетин и парацетамол.

Особенностью последней группы является отсутствие у них противовосш лительного действия.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) является типичным представителе салицилатов и обладает всеми перечисленными выше эффектами. Кроме тог< применение его в малых дозах приводит к снижению агрегации тромбоцитов тем самым к снижению свертывания крови. Этот эффект используется при стен! кардии для профилактики инфаркта миокарда, а при инфаркте миокарда - д; профилактики расширения зоны инфаркта. Специфическими побочными эффе тами при применении аспирина могут быть поражения ЖКТ и нарушения слу: (шум в ушах, снижение слуха). Поражения ЖКТ могут быть вплоть до образов ния кровоточащих язв. Это побочное действие аспирина связано с угнетение синтеза определенного класса простагландинов, защищающих в норме слиз. стую желудка от раздражающего действия, кислого желудочного содержимого.

Производные пиразолона, принципиально отличаясь от салицилатов по х мическому строению, очень близки к ним по проявляемым эффектам, в основнс превосходя салицилаты по эффективности. Достоинством анальгина являет возможность его парентерального введения. Грозным специфическим побочнь действием производных пиразолона является влияние их на кроветворение проявлением лейкопении и агранулоцитоза.

Производные анилина уступают двум первым группам по эффективности, кроме того, они не обладают, как уже отмечалось, противовоспалительным де ствием. В терапевтических дозах парацетамол редко проявляет побочные эфф« ты, что позволяет рекомендовать .его для применения в педиатрии. Однако имеет узкую терапевтическую широту, и уже при 3-4-кратном превышении до в организме может накопиться чрезвычайно токсичный продукт метаболиз парацетамола, приводящий к выраженному нарушению функции печени.

Нестероидные противовоспалительные средства

В настоящее время в фармакологии принято выделять еще одну груг препаратов, которая очень близка к ненаркотическим анальгетикам. Эту груг препаратов обозначают как нестероидные противовоспалительные среде (НПВС), таким образом, противопоставляя эту группу препаратов стероидк (гормональным) противовоспалительным средствам. НПВС включают препарг разных химических групп - индометацин, вольтарен, ибупрофен и др. Эти пре раты преимущественно используются в качестве противоревматических, про воартритических средств. Индометацин и вольтарен превосходят в несколько противовоспалительную активность салицилатов и производных пиразолона, при этом индометацин является весьма токсичным препаратом и вызывает м жество побочных явлений. В настоящее время внедрены НПВС нового пока ния, являющиеся селективными ингибиторами циклооксигеназы типа 2 (мексикам), которая в основном ответственна за образование простагландинов как медиаторов воспаления.

Клиническое применение НПВС нужно начинать после определения функционального состояния желудка, почек, печени, сердца. Необходимо тщательно собрать анамнез (в особенности лекарственный, аллергический). При назначении НПВС следует придерживаться следующих основных принципов:

1. Начинать терапию с наименее токсичных препаратов (ибупрофен, напроксен);

2. Необходимо начинать лечение с малых доз (минимальных терапевтичес-ких) и постепенно увеличивать дозу до эффективной, но не превышающеймаксимально допустимых.;

3. Необходимо помнить о том, что если жаропонижающее и анальгетичес-кое

действие НПВС проявляется через 30 минут - 2 часа после их приема внутрь, то

противовоспалительное действие развивается постепенно и проявляется на 3-7

день регулярного приема, а для некоторых препаратов этот период составляет 2-4

недели. Это связано с накоплением эффекта препарата, о чем больной должен

быть предупрежден заранее. Если эффект нестероидного антифлогистика не

проявляется через этот промежуток времени, необходимо менять препарат;

4. Дозирование НПВС проводить с учетом наличия сопутствующей патологии

печени или почек. При печеночной и почечной недостаточности, а также

больным пожилого возраста дозы препаратов необходимо уменьшать. У больных

с гипо- и диспротеинемиями (истощения, хронические инфекции) также

необходимо снижать дозы НПВС, потому что практически все они в высокой

степени связываются с альбуминами крови, и при снижении уровня последних

концентрации в крови свободных фракций НПВС возрастают, а соответственно

возрастают их эффективность и токсичность;

5. Нецелесообразно комбинировать НПВС между собой, так как терапевтиче

ский эффект препаратов в этих случаях не только не повышается, но и может

снижаться в результате негативного фармакокинетического взаимодействия.

Также, не рекомендуется совместное применение НПВС с глюкокортикостерои-

дами.

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Психофармакология - это раздел фармакологии ЦНС, изучающий средства, способные вмешиваться в психическую деятельность человека (психос - душа). Это наука молодая, однако быстро прогрессирующая. Годом рождения психо-фармакологии принято считать 1952 год, когда французские ученые А. Лабори и К. Дилей впервые описали случай лечения психически больного человека хлор-промазином, который был выписан из клиники через 20 дней в хорошем состоя-нии. Успехи психофармакологии очевидны - внедрение нейролептиков коренным образом изменило условия содержания и лечения в психиатрических клиниках, транквилизаторы стали одними из наиболее часто назначаемых препаратов не только в психиатрической практике, но и в большинстве остальных клиник. Как известно, психическую деятельность человека определяют сознание и эмоции. Психотропные препараты влияют на эмоции. Поскольку эмоции человека фор-мируются в коре головного мозга и некоторых подкорковых структурах (лимби-ческая система, таламическая область), то местом действия большинства психо-тропных препаратов являются именно эти области ЦНС.

Психотропные препараты можно разделить на четыре основных класса:

- психоседативные средства - оказывают успокаивающее влияние на ЦНС;

Характеристики

Список файлов книги