91459 (597918), страница 10

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 10)

- психостимулирующие средства и антидепрессанты - оказывают возбуж

дающее влияние на ЦНС;

- ноотропные вещества - влияющие на процессы мышления (ноос - разум);

- психодислептики, галлюциногены - нарушают психическую деятельность

человека. Они не являются лекарствами, а используются как одурманивающие

вещества (наркотики) и являются потенциальными боевыми отравляющими ве

ществами - диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД), гашиш, марихуана.

Психоседативные средства

Психоседативными называются препараты, которые нормализуют, успокаивают нарушенную психическую деятельность человека с явлениями возбуждения. Выделяют три основные группы психоседативных средств: нейролептики, транквилизаторы и седативные средства.

Нейролептики, или антипсихотические средства

Нейролептики совершили революцию в психиатрии, и в частности в лече-нии шизофрении. Шизофренией страдают примерно 1% населения, причем очень часто с детских или юношеских лет. Типичными симптомами заболевания явля-ются маниакальные состояния, галлюцинации (часто - голоса, отдающие прика-зания), расстройства мышления, эмоциональная нестабильность. При острых приступах часто бывают психозы с сильным двигательным возбуждением.

В настоящее время большинство исследователей признают, что ведущей в патогенезе шизофрении является повышенная дофаминергическая активность в определенных областях ЦНС. В пользу этой гипотезы свидетельствуют следую-щие факты:

- большинство антипсихотических препаратов являются сильными блокатора-

ми постсинаптических дофаминовых Д2-рецепторов,

- вещества, повышающие дофаминергическую активность (левадопа), могут

спровоцировать приступ у больных шизофренией или даже вызвать симптомы

шизофрении у психически здоровых людей,

- количество дофаминовых рецепторов повышено в ЦНС больных шизофрени

ей, не леченых нейролептиками.

Нейролептики оказывают выраженное угнетающее влияние на нервную и психическую деятельность человека без нарушения сознания. Они обладают транквилизирующим (успокаивающим) и антипсихотическим действиями. Успо-каивающее действие проявляется уменьшением состояния психического, эмо-ционального и двигательного возбуждения. Антипсихотическое действие нейро-лептиков проявляется устранением бреда и галлюцинаций у психически больных людей.

Нейролептики классифицируются по химической структуре на 4 основные группы:

производные фенотиазина (аминазин, трифтазин),

- производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол),

- производные тиоксантена (хлорпротиксен),

нейролептики других химических групп (резерпин, лепонекс, сульперид).

Аминазин - отечественный аналог препарата хлорпромазин - первого ней-ролептика в мире. До сих пор широко используется в психиатрии, хотя имеет много побочных эффектов. Механизм действия препарата не до конца выяснен, однако ясно, что основным в антипсихотическом действии аминазина является его способность угнетать дофаминовые рецепторы в различных отделах ЦНС. Аминазин угнетает передачу возбуждения с одних отделов ЦНС на другие, угне-тает спинальные рефлексы. Кроме того, аминазин обладает альфа-адреноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью, антистаминным и антисеротонинным действием, уменьшает количество норадреналина в ЦНС.

Основным фармакологическим эффектом аминазина является вызывание т.н. нейролептического синдрома - эмоциональное оскуднение, безвольное, без-различное отношение к окружающему миру, двигательная заторможенность (апатия). Благодаря этому у психически больных снимаются агрессивность, бред, галлюцинации, двигательное возбуждение, то есть психоз, поэтому основное действие аминазина - антипсихотическое. Аминазин эффективен при психозах любой этиологии.

Снижая активность ЦНС в целом, аминазин потенцирует действие наркоти-ческих, снотворных и обезболивающих средств, поэтому может использоваться для премедикации перед операционными вмешательствами. Кроме того, он при-меняется для терапии сильно выраженных болей, стойких расстройств сна. Пре-парат оказывает противорвотное и противоикотное действие, связанное с угнете-нием триггерной зоны рвотного центра. Применяют при рвотах центрального происхождения - при токсикозах, менингитах, опухолях мозга и проч. Противо-икотное действие препарата может быть использовано при неукротимой икоте, сопровождающей, например, поддиафрагмальный абсцесс.

Интересно влияние препарата на температуру тела. Аминазин угнетает центр терморегуляции, вследствие этого понижает теплопродукцию в мышцах, повышает теплоотдачу и поэтому снижает температуру тела. Причем, в отличие от ненаркотических анальгетиков, препарат снижает и нормальную температуру, и конечный эффект его зависит от температуры окружающей среды. Аминазин используется для снижения температуры тела при тяжелых вирусных и септических состояниях при неэффективности обычной жаропонижающей терапии. Кроме того, этот гипотермический эффект препарата используется в хирургии -снижение температуры тела больного (примерно до 30 °С) при операциях на сердце или мозге повышает устойчивость тканей к гипоксии и позволяет на более длительное время отключать локальное кровоснабжение.

Аминазин обладает значительным периферическим альфа-адреноблоки-рующим действием, а также угнетает центральные прессорные реакции. Вследствие этого препарат снижает АД, особенно сильно при первых приемах. Это действие носит характер ортостатической гипотонии, поэтому правилом должно быть горизонтальное положение больного не менее чем на 2 часа после приема препарата. Антигипертензивное действие аминазина со временем снижается, поэтому для лечения гипертонической болезни он не показан, но может использоваться для снятия гипертонических кризов.

Основными побочными эффектами аминазина являются лекарственный паркин-сонизм, который проходит при отмене препарата, ортостатический коллапс и сильное раздражающее действие на месте введения - появление инфильтратов в местах инъекций, флебиты при внутривенном введении. Длительное применение аминазина может привести к развитию желтухи и агранулоцитоза..

Другим представителем фенотиазиновых производных является трифтазин. По эффектам сходен с аминазином, но примерно в 50 раз сильнее его по анти-психотическому действию.

Из производных бутирофенона чаще всего используется галоперидол. По эффектам очень сходен с аминазином, но сильнее по антипсихотическому дейст-вию и более выражен лекарственный паркинсонизм. На АД практически не влия-ет.

Дроперидол обладает очень сильным, быстро наступающим, но кратковре-менным действием. Препарат экстренной помощи при острых психозах. Чаще используется вместе с фентанилом для нейролептаналыезии - особая форма об-щей анестезии при сохраненном сознании пациента. Используется при болезнен-ных кратковременных лечебных или диагностических процедурах (вправление вывиха, вскрытие панариция и др.).

Из нейролептиков других химических групп следует отметить препарат ле-понекс. уникальность которого состоит в отсутствии лекарственного паркинсо-низма. К нейролептикам относится еще один препарат, знакомый вам из преды-дущих разделов фармакологии, - резерпин. Резерпин при длительном примене-нии в высоких дозах вызывает нейролептический синдром, но в психиатрии он является препаратом резерва. Основное его применение - лечение гипертониче-ской болезни.

Транквилизаторы

Транквилизаторы - это препараты, ослабляющие чувство страха, тревоги, беспокойства, внутреннего напряжения. Их часто называют анксиолитики (анксиоз - беспокойство). В отличие от нейролептиков они не обладают антипсихотическим действием, не вызывают лекарственного паркинсонизма, не влияют на периферическую нервную систему. Многочисленные исследования показывают, что в настоящее время транквилизаторы наиболее часто выписываются врачами для применения в амбулаторной практике, а также очень часто используются для лечения различных заболеваний в стационарных условиях.

Выделяют следующие основные группы транквилизаторов по химической структуре:

- производные бензодиазепина (хлордиазэпоксид, диазепам, феназепам, окса-

зепам),

- производные пропандиола (мепротан),

- производные дифенилметана (амизил),

- транквилизаторы разных химических групп (буспирон, триоксазин, мебикар).

Производные бензодиазепина являются в настоящее время наиболее часто назначаемыми транквилизаторами. Механизм действия препаратов бензодиазе-пинового ряда не до конца изучен. Установлено, что в ЦНС имеются специфиче-ские бензодиазепиновые рецепторы, с которыми взаимодействуют препараты этой группы. Это приводит к повышению уровня гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС, являющейся медиатором торможения. Таким образом, бензодиазепины усиливают тормозные процессы в ЦНС.

Основными фармакологическими эффектами препаратов являются:

транквилизирующее действие - уменьшение уровня тревоги, эмоционально-го беспокойства. Этот эффект используется при терапии неврозов и неврозопо-добных состояний, лечении психосоматических заболеваний (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гипертоническая болезнь, стенокардия), при под-готовке больного к операции, при лечении наркоманий;

снотворное действие - облегчают наступление сна, существенно не влияя на структуру физиологического сна. Один из препаратов этой группы - нитразепам -обладает столь выраженным снотворным действием, что относится к группе снотворных средств;

усиление действия средств, угнетающих ЦНС. Усиление эффектов средств для наркоза и анальгетиков используется для подготовки к операции и снижения дозы наркотического вещества. Усиление действия алкоголя может привести к тяжелым отравлениям вплоть до гибели человека в результате угнетения дыха-тельного центра;

мышечно-расслабляющее действие - вялость, мышечная слабость, наруше-ние координации движений. Этот эффект помогает при лечении неврозов, бес-сонницы, однако в большинстве случаев является побочным эффектом;

противосудорожное действие - используется для снятия судорог при эпи-лепсии и других судорожных состояниях.

Побочными эффектами препаратов этой группы являются:

- привыкание и связанное с ним пристрастие, развивающиеся при длительном

бесконтрольном приеме препаратов, с выраженным синдромом отмены после

прекращения приема лекарства - резкое возбуждение, обострение невротической

симптоматики, судорожных проявлений. Синдром отмены может проявиться у

новорожденного, если мать ребенка во время беременности принимала бензодиа-

зепины;

вялость, сонливость, нарушение движений, мышечная слабость, поэтому эти препараты нельзя применять в амбулаторной практике для лечения лиц, работа которых связана с большими физическими нагрузками (кузнецы, шахтеры) или требует повышенного внимания (водители транспорта, монтажники-высотники);

- у некоторых больных могут вызвать падение АД (особенно у пожилых), на

рушение функции печени, почек, агранулоцитоз.

Производное пропандиола мепротан по химической структуре схож с бар-битуратами, поэтому, кроме транквилизирующего, обладает сильным снотвор-ным и противосудорожным действиями. Он не имеет существенных преимуществ перед бензодиазепинами.

Производное дифенилметана амизил по механизму действия является цен-тральным холиноблокатором. Транквилизирующее действие его сочетается с атропиноподобным, поэтому в основном используется при подготовке больного к операции.

Буспирон является одним из новых транквилизаторов, существенно отли-чающихся от остальных препаратов отсутствием снотворного, мышечно-расслабляющего и противосудорожного эффектов. Поэтому он относится к раз-ряду дневных транквилизаторов, то есть может быть использован в амбулаторной практике для применения больными в течение дня, а не только на ночь, как рекомендуются бензодиазепины. Препарат в меньшей степени вызывает пристрастие, не потенцирует эффекты средств, угнетающих ЦНС. Эффект препарата развивается медленно и достигает максимума в течение недели.

Из других дневных транквилизаторов вы должны знать препарат мебикар. По химической структуре он является производным бициклических бисмочевин. Изучен и внедрен препарат сотрудниками нашей кафедры фармакологии. Препа-рат обладает прекрасным транквилизирующим эффектом, не оказывая снотвор-ного и мышечнорасслабляющего действия, не вызывает каких-либо значитель-ных побочных эффектов (горький вкус - тошнота). Есть свидетельства благопри-ятного действия препарата на трофику миокарда при включении его в комплекс-ную терапию стенокардии. Выпускается в таблетках по 0,3, разовая доза - 0,6 (две таблетки), в сутки можно принимать до 4-5 граммов.

Седативные средства

До появления транквилизаторов это были средства терапии неврозов. В на-стоящее время, вследствие низкой эффективности, седативные препараты прак-тически утратили свое значение и имеют в основном исторический интерес.

Седативным эффектом обладают:

бромиды (бромид натрия, бромид калия),

снотворные в малых дозах,

препараты валерианы и пустырника (настои, настойки, экстракты). Механизм действия седативных препаратов на примере бромидов был изучен в лаборатории академика И.П. Павлова, который установил, что главным в действии бромидов является повышение тормозных процессов в ЦНС. Эффект препаратов не стабилен, он зависит от типа высшей нервной деятельности чело-века. При длительном применении бромиды кумулируют в организме - бромизм -кожные высыпания, раздражение слизистых, отечность носа, слезотечение, на-сморк. Лечение - отмена бромидов и назначение хлоридов, являющихся антаго-нистами этих препаратов. Седативные средства растительного происхождения малотоксичны и могут применяться длительно без каких-либо серьезных побоч-ных эффектов.

Характеристики

Список файлов книги