Автореферат (1141271), страница 4
Текст из файла (страница 4)
растворителяхНаИК-спектреразличаютхарактерныеполосыИнфракрасный спектр препарата, снятый в межмолекулярных солевых связей (при 1560 см-1), полосу притаблетке с калия бромидом1730 см-1, соответствующую валентным колебаниямкарбоксильных групп и полосы при 2770 и 2820 см–1 ,связанные с наличием диметиламино групп.При наличии на спектре полос поглощения при 2770 и 2820Определение проводится методом ИК- см–1, а также полосы при 1640см-1, соответствующейспектроскопии в сочетании с методом валентным колебаниям карбонильных групп мономерныхДСК-МТзвеньев,обусловленныхвлияниемионизированныхдиметиламино групп сополимера ЕРО, на ДСК-термограммене должно наблюдаться стеклования свободного ЕРО винтервале температур от 40 до 60°С.Размер частиц имеет мономодальное распределение, среднийМетодомдинамическогосветорассеянияРазмерчастициразмер 114 нм, поверхностный заряд частиц -15,7диспергированной 0,01% суспензии ПМНповерхностный заряд частицМукоадгезивная способностьНапряжение отрыва (кПа)=111.000 ± 9.539; работаМетодомтекстурногоанализас мукоадгезииW (мДж)=2611 ± 413использованием силовой ячейки на 50 Н имуцина в качестве адгезивного субстратаСрок годностиВ сухом, защищенном от света месте.5 летУпаковка, маркировкаПо5 кг в мешки бумажные по ГОСТ 2226-2013, транспортнаятара в соответствии с ОСТ 64-034-87, на этикеткеизготовитель, товарный знак, название, количество, условияхранения.19ОБЩИЕ ВЫВОДЫОсновныеитогивыполнениядиссертационногоисследованиясводятсякследующим положениям:Получены образцы ИПЭК Carbopol® 71g/Eudragit® EPO, Carbopol® 20201.NF/Eudragit® EPO, Carbopol® 10 Ultrez/Eudragit® EPO, Noveon® AA-1/Eudragit® EPO,Carbopol® 71g/хитозан и установлено, что они обладают лучшей сыпучестью согласноизученным технологическим характеристикам (угол естественного откоса 45,0°),насыпной плотностью (показатель Хауснера = 1,34), фракционным составом посравнению с исходными сополимерами.Показано, что диффузионно-транспортные свойства пероральных образцов2.ИПЭК в средах, имитирующих рН ЖКТ, обеспечивают направленную доставку ДН вобласть толстого кишечника: с постепенным характером высвобождения (англ.
«delayed»)- на основе Carbopol®2020/Eudragit® ЕPO, Carbopol®71g/Eudragit® ЕPO; с отсроченнымтипомвысвобождения(англ.«intestinal»)-наосновеCarbopol®71g/хитозана,Noveon®NAA-1/Eudragit® ЕPO.3.Разработана технология получения матричных таблеток поликомплексныхносителей с ДН для модифицированного высвобождения в толстом отделе кишечника4.Доказано, что образцы являются практически нетоксичными (ЛД-50 неопределяется при введении в желудок в максимальной дозе 3000 мг/кг) и при 14 дневномвведении не оказывают влияния на центральную нервную систему при исследованииострой токсичности.5.Согласно биофармацевтической оценке в экспериментах in vivo смодельным веществом ДН показано, что исследуемые образцы делятся на 2 группы: 1обеспечивающие пролонгированное высвобождение в проксимальных отделах ЖКТ,tmax≤8 (Carbopol®71g/Eudragit®ЕPO); 2 - обеспечивающие направленное высвобождение вдистальных отделах ЖКТ, tmax=12 (Carbopol®2020/Eudragit® ЕPO).6.образцовУстановлено, что при сравнительном исследовании мукоадгезивных свойствубываетвпоследовательности:Carbopol®2020/Eudragit®ЕPO>Carbopol®71g/Eudragit® ЕPO> Carbopol®10/Eudragit® ЕPO> Noveon®NAA-1/Eudragit® ЕPO>Carbopol®71g/хитозан.7.Разработана технология получения быстродиспергируемых лекарственныхформ с трансмукозальной доставкой на основе синтезированных поликомплексных20носителей, оптимальным составом обладает композиция состава: NAA-1-EPO в мольномсоотношении 1:2 –20%, сиропа мальтодекстрина– 40,9%, спана-80 – 0,5%, имеющаясреднее время распадаемости 26,3 секунды, средний размер частиц 114,0 нм,поверхностный заряд -15,7.Практические рекомендации«Поликомплексный матричный носитель» может производится на химических ихимико-фармацевтических заводах и фабриках с целью дальнейшего его применения впроизводстве ЛФ – таблеток ДН с модифицированным высвобождением.Перспективы дальнейшей разработки темы«Поликомплексный матричный носитель» является перспективным не только дляпроизводства пероральных ЛФ с модифицированным высвобождением, но и дляразработки новой ЛФ – быстродиспергируемых таблеток с АФИ.СПИСОК РАБОТ, ОПУБЛИКОВАННЫХ ПО ТЕМЕ ДИССЕРТАЦИИ1.Тимергалиева (Гарипова), В.Р.
Сравнительная кинетика высвобождениямодельного лекарственного вещества диклофенака натрия из матриц, содержащихинтерполиэлектролитные комплексы на основе Eudragit®EPO и различных марокCarbopol/В.Р. Тимергалиева (Гарипова), Т.В. Кабанова, Р.И. Мустафин, А.В. Буховец,Ш.Ф. Насибуллин//Актуальные вопросыповышения качества последипломнойподготовки фармацевтических кадров: Материалы Респ. научн.-практ.
конф. – Казань,2009. – Вып. 1., С.41–44.2.Тимергалиева (Гарипова), В.Р. Диффузионно-транспортные свойстваполикомплексных матричных систем, образованных Eudragit® ЕРО и Carbomer 940/В.Р.Тимергалиева (Гарипова), Т.В. Кабанова, Е.Р. Жданова, Р.И. Мустафин, А.В. Буховец,[и др.]//Химико-фармацевтический журнал. – 2010. – Т. 44, №3. – С.38–42.3.Тимергалиева (Гарипова), В.Р. Получение и физико-химическая оценканового носителя на основе интерполиэлектролитного комплекса, образованного Eudragit®ЕРО и Carbomer® 940/В.Р. Тимергалиева (Гарипова), Т.В. Кабанова, Е.Р. Жданова, Р.И.Мустафин, А.В. Буховец [и др.]//Химико-фармацевтический журнал. – 2010. – Т.
44,№5. – С.39–41.4.Тимергалиева (Гарипова), В.Р. Новые системы контролируемой доставкидиклофенака натрия в область толстого кишечника на основе поликомплексныхматричных систем с использованием Carbopol® и Eudragit® ЕРО/В.Р. Тимергалиева(Гарипова), Р.И. Мустафин, Т.В. Кабанова, И.И. Семина, А.В. Буховец [и др.]//Клиническая фармакология и терапия. – 2010. – Т. 19, №6. – С.261–262.5.Тимергалиева (Гарипова), В.Р. Уникальные системы контролируемойдоставки лекарственной субстанции на основе интерполимерных комплексов ЕРО/В.Р.Тимергалиева (Гарипова), Р.И. Мустафин, Т.В.
Кабанова, И.И. Семина, А.В. Буховец [идр.]//Клиническая фармакология и терапия. – 2010. – Т. 19, №6. – С.263–264.6.Тимергалиева(Гарипова),В.Р.Биофармацевтическаяоценкаполикомплексной матричной системы доставки в толстый отдел кишечника на основеCarbomer940/Eudragit® ЕРО/В.Р. Тимергалиева (Гарипова), Р.И. Мустафин, Т.В.Кабанова, И.И. Семина, А.В. Буховец, [и др.]//Химико-фармацевтический журнал. –2011.
– Т. 45, №8. – С.41–44.217.Тимергалиева(Гарипова),В.Р.Сравнительноеисследованиеинтерполиэлектролитных комплексов на основе различных марок Carbopol® (971P, 71g,2020NF, 10NF)/В.Р. Тимергалиева (Гарипова), А.В. Буховец, Р.И. Мустафин//Здоровьечеловека в ХХI веке, Сборник научных статей IV Всероссийской научно-практическойконференции.
– Казань, 2011. – С. 257-258.8.Патент РФ №2445118 Способ получения носителя биологически активныхсоединений на основе интерполиэлектролитного комплекса/ Мустафин Р.И., КабановаТ.В., Буховец А.В., Тимергалиева (Гарипова) В.Р., Насибуллин Ш.Ф.// Заяв.2009147869// Опубл. 20.03.2012, Бюллетень № 8 – с.12.9.Патент РФ №2467766 Пероральная система доставки лекарственныхвеществ в область кишечника/ Мустафин Р.И., Семина И.И., Буховец А.В., Тимергалиева(Гарипова) В.Р., Ситенков А.Ю., Кабанова Т.В.// Заяв.2011118851// Опубл.27.11.2012,Бюллетень №33– с.12.10. Timergalieva (Garipova),V.R. New carriers on the base of Carbopol®/Eudragit®EPO interpolyelectrolyte complexes for colon-specific delivery/V. Timergalieva (Garipova), R.Moustafine, T.
Kabanova, A. Bukhovets, , Sh. Nasibullin, E. Schilovskaya, I. Semina//Transact.38th Annual Meeting & Exposition of the CRS, Maryland, U.S.A. – 2011. – Abstr.729.11. Timergalieva (Garipova),V.R. Eudragit® EPO/S100 interpolyelectrolytecomplex as a matrix carrier for colon-specific delivery/V. Timergalieva (Garipova), R.Moustafine, A. Bukhovets, A.
Sitenkov//Transact. 38th Annual Meeting & Exposition of the CRS,Maryland, U.S.A. – 2011. –Abstr. 690.12. Timergalieva (Garipova),V.R. Comparative physicochemical characterization of(meth)acrylate copolymer interpolyelectrolyte complexes/V. Timergalieva (Garipova), R.Moustafine, A. Sitenkov, A. Bukhovets, , P. Rombaut, G. Van den Mooter//AAPS AnnualMeeting, Washington DC, U.S.A.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
