Общая характеристика, фармакодинамика и применение антибиотиков.

  Лекция № 27

Раздел 4: Противомикробные, противопаразитарные

и противовирусные средства  

Тема 2: Химиотерапевтические средства 

План лекции

1. Общая характеристика, фармакодинамика и применение антибиотиков.

2. Общая характеристика, фармакодинамика и применение препаратов

    группы пенициллина и цефалоспоринов.

Рекомендуемые материалы

3. Общая характеристика, фармакодинамика и применение препаратов

    группы тетрациклина.

4. Общая характеристика, фармакодинамика и применение а/б-гликозидов.

5. Общая характеристика, фармакодинамика и применение а/б

    ароматического ряда, а/б -полипептидов и а/б разных групп.

1. Общая характеристика, фармакодинамика и применение антибиотиков.

       Химиотерапевтические средства  широко используют в медицине и ветеринарии. Они избирательно действуют на возбудителей бо­лезней (бактерии, вирусы, клеточные паразиты, гельминты) и обладают низкой (умеренной) токсичностью для макроорга­низма. Препараты  вводят  в организм энтеральным или парентеральным путем.      

Из химиотерапевтических средств а/б чаще других препаратов применяют   в медицине и ветеринарии при многих  болез­нях, а/б повышают защитные силы орга­низма, действуют антитоксически и ростостимулирующе.

А/б (от греч. anti - против, bios - жизнь) - биоло­гически активные вещества, являются продуктами жизнедея­тельности различных организмов (грибов, бактерий, животных и растений), обладают избирательной способностью в малых концентрациях подавлять (убивать) микро - и паразитоорганизмы

in vitro (в питательной среде) и in vivo (в организме больного).

Получают а/б путем биосинтеза из организмов,  культивируемых в специальной питательной среде при определенной температуре и аэрации. Многие а/б получают в результате химического синтеза (ампициллин, левомицетин и др.). В последнее время для получения а/б используют достижения биотехнологии и генной инженерии (пе­нициллин, интерферон).

Понятие «а/б» впервые высказал в 19 веке Вильемен, но термин «а/б»   ввел Ваксман: «а/б-продукт обме­на веществ живой клетки, который в очень малых концентрациях  угнетает рост и уничтожает микроорга­низмы».  

В меди­цине и ветеринарии используется около 60 а/б.      

А/б оказывают противомикробное, противопаразитарное, противомикозное и противоопухолевое   действие. На микроорганизмы в а/б дейст­вуют особые БАВ. В усло­виях организма они оказывают бактериостатическое дейст­вие, но в высоких концентрациях  а/б оказывают  бактерицидное действие.

По антимикробной активности их под­разделяют на препараты с широким и узким антимикробным спектром действия.

А/б с широким спектром действия проявляют бактериостатическое или бактерицидное действие  на грам «+ »  и на грам «-» бактерии, влияют на крупные вирусы, риккетсии.

А/б с узким спектром действия действуют на грам «+ » или на грам «-» микробы.

А/б препятствуют росту бактерий или процессу их деления, блокируют  ферменты, дыхание бактерий, тормозят ис­пользование бактериями   продуктов питания,  необходимые для поддержания их роста и жизнедея­тельности, снижают поверхностное натяжение, нарушают проницаемость и окислительно-восстановительные реакции, уничтожают микроорганизмы.

При многих инфекционных заболеваниях животных большин­ство а/б в лечебных дозах задерживает рост, развитие и ослабляет жизнедеятельность болезнетворных микробов. Дальнейшее освобождение организма от микробов, которые были ослаб­лены а/б, осуществляется за­щитными механизмами макроорганизма.

Считают, что а/б более эффективны в остром периоде и менее при хронических заболева­ниях. В остром периоде повышен обмен веществ в бактерийных клетках, происходит бурное их деление, что требует большого количества пита­тельных веществ, с которыми усилен приток а/б. Молодые микроорганизмы более чувствительны к а/б. В остром периоде болезни максимально мобилизованы защитные силы организма, неистощенные в процессе болезни.  Раннее применение а/б    является желательным и обязательным условием. Курс лечения 5-10 дней.

Для эффективного использования а/б  необходимо соблюдать следующее:  - а/б должен обладать выраженным спе­цифическим действием на

  возбудителя с учетом его чувствительности;

- а/б следует назначать в установленной терапевтической дозе, соблюдать

  кратность применения;

- способ введения а/б в ор­ганизм должен обеспечить полное всасывание и

  проникновение его в патологический очаг;

- а/б в необходимой концентрации (количестве) должен длительно

  сохраняться в различных тканях или органах;

- стремиться к более раннему применению а/б   и назначению их до

  полного выздоровления;

- отдавать предпочтение комбинированному применению а/б  между собой

  и с другими препаратами.

Вывод, лечение  должно быть строго индивидуальным, с учетом характера течения болезни и состоя­ния защитных физиологических функций  организма.  Более сильного антимикробного эффекта препарата и расши­рения спектра действия можно добиться комбинированным при­менением а/б   и других антимикробных средств, а также иммуномодуляторов.

Активность а/б выражается в единицах действия (ЕД).

За 1 ЕД принимается минимальное количество а/б (в мкг), подавляющее развитие стандартного штамма - тест-микроба.

В 1 ЕД содержится разное количество (мкг) активного вещества. Для тетрациклинов,  аминогликозидов и других а/б 1 ЕД = 1 мкг,   удобно при дози­ровании препаратов.

Важное условие успешной а/бтерапии - информа­ция о чувствительности патогенной микрофлоры к а/б, которую определяют перед применением а/б  методами  серийных разведений.    

При правильном выборе препарата для лечения учитывают степень развития устойчивости у микроорганизмов, которая зависит от свойства препарата и вида возбудителя. Обращают внимание на иммунологи­ческие свойства макроорганизма и способность выработки  его защитных сил.

При нерациональном при­менении а/б: занижение дозы, уменьшение курса, применение без учета чувствительности и др. у пато­генной микрофлоры    вырабатывается устойчивость к а/б.  

А/б быстро выводятся из организма или инактивируются, взаимодействуют с белками плазмы крови, другими веществами, что создает определенные трудности при лечении живот­ных: требуются частые введения.

Для удлинения действия а/б (пролонгации) применяют различные способы задержки всасывания а/б в кровь, задержки поступления его из крови в ткани и выделения действующего вещества из организма. Особенно важное зна­чение имеет создание а/б пролонгированного действия.   

А/б применяют с лечебной и лечебно-профилактической целью при  многих заболеваниях животных, рыб и полезных насекомых. Их назначают в разных лекарственных формах и разными путями в зависимости от заболевания, характера его течения, вида животного и свойств препарата.       

А/б применяют с лечебно-профилактическими целя­ми и необходимо знать время циркуляции препаратов в организме, чтобы при убое животных их не обнаруживать в органах и тканях.   

Перед убоем животных и птиц применение а/б в лечебных и профилактических дозах прекращают в следующие сроки:

- при ис­пользовании бензилпенициллина, эритромицина - за одни сутки; 

- хлортетрациклина, тетрациклина, левомицетина - за 3 суток;

2.6. Синтез синхронных автоматов - лекция, которая пользуется популярностью у тех, кто читал эту лекцию.

- стрептомицина, канамицина - за 7 суток;

- при введении пролонгированных а/б: бициллинов - за 6 суток,   

при в/м введении непролонгированных форм пенициллина, тетрациклина, окситетрациклина-12 часов, бициллина-3-36 часов; при в/выменном  введе­нии пенициллина-2 суток; окситетрациклина, стрептомицина-5 су­ток.  

Молоко, при обнаружении а/б, используют для кормления животных. 

В медицине и ветеринарии длительно используются различные препараты а/б, что  не ослабляет  их лечебный и лечебно-профилак­тический эффект.