Препараты половых гормонов
Препараты половых гормонов
(их производных,синтетических заменителей и антагонистов)
ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).
Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче).
Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.
Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.
ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ
I. Эстрогенные препараты :
1. Стероиды (естественные гормоны и их производные) :
Рекомендуемые материалы
а) ЭСТРОН (син.: фолликулин; Sol. Oestroni oleosae; вып. в амп. по 1 мл 0,05% раствора (5000 ЕД)).
б) ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (активнее эстрона и обладает более продолжительным действием; вып. в амп. по 1 мл 0,1% масляного раствора).
2. Полусинтетические препараты :
а) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (Ethynilestrаdiolum; вып. в таб. по 0,00001 и 0,00005). Фирма "Гедеон Рихтер" (Венгрия) выпускает этот препарат под названием "Микрофоллин".
Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.
3. Синтетические препараты (нестероиды) :
а) СИНЭСТРОЛ (вып. в таб.по 0,001 и в амп.по 1 мл 0,1% масляного раствора, а также по 1 мл 2% раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно.
б) ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным.
Показания к применению эстрогенов :
1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).
2. При климактерических и посткастрационных расстройствах.
3. Для подавления нежелательной лактации в послеродовый период.
4. Комплексная терапия больных раком предстательной железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли у мужчин.
5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.
II. Антиэстрогенные препараты :
а) КЛОМИФЕНЦИТРАТ (клостильбегит; вып. в таб. по0,05);
Данный препарат в зависимости от дозы и содержания эстрогенных гормонов в крови дает эстрогенный или антиэстрогенный эффект. Так, в большой дозе, препарат снижает секрецию гонадотропного гормона гипофиза. При низком содержании эстрогенных гормонов в организме, препарат стимулирует рецепторы, вызывая эстрогенный эффект, в обратной ситуации кломифенцитрат блокирует рецепторы.
Применяется для лечения бесплодия у женщин и мужчин, а также для лечения больных раком грудной железы.
б) ТАМОКСИФЕН (вып. в таб. по 0,01, 0,02, 0,03, 0,04).
Данный препарат используется в онкологии, так как блокирует рецепторы к аутогенным эстрогенам и, таким образом, снижает прогресс роста опухоли, который стимулируется эстрогенами.
Тамоксифен применяется при раке молочной железы у женщин старше 60 лет, а также при раке почки, меланоме и посткастрационных расстройствах у мужчин.
ГЕСТАГЕНЫ
В качестве лекарственных препаратов используют ПРОГЕСТЕРОН (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2,5% масляного раствора) и его синтетические производные :
- ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл 12,5% и 25% масляного раствора; действует медленнее 7-14 дней);
- ПРЕГНИН (вып. в таб. по 0,01; менее активен, таблетки назначают под язык).
Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки (пролиферативная стадия переходит в секреторную), подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез.
Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для :
1) профилактики выкидыша (в первой половине беременности);
2) лечения дисменореи.
Гестагеновым препаратом является также ТУРИНАЛ (активное вещество - аллилэстренол). Препарат выпускается в таблетках по 0,005 фирмой "Гедеон Рихтер" (Вегрия). Туринал обладает выраженным прогестагенным действием, способствует сохранению беременности, нормализует функцию плаценты. Показаниями к применению являются угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.
Побочные эффекты :
диспепсия, головная боль, головокружение.
Гестагенной активностью обладает также препарат
НОРКОЛУТ ("Гедеон Рихтер", Венгрия), действующим веществом которого является норэтистерон. Препарат обладает гестагенной активностью, а также слабым эстрогенным и андрогенным действием. Под влиянием препарата происходит трансформация слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость миометрия.
Показания к применению :
- дисфункциональные маточные кровотечения;
- климактерический синдром;
- предменструальный синдром;
- эндометриоз;
- миома;
- мастопатия;
Рекомендация для Вас - Лекция 4.
- предупреждение беременности;
- прекращение и профилактика лактации;
- при задержке менструации.
Побочные эффекты:
диспепсия, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические реакции, изменение массы тела. В медицинской практике находит применение в последнее время препарат МИФЕПРИСТОН, являющийся антагонистом гестагенов (антигестагенное средство). Мифепристон (RU 486), активно связываясь с гестагенными рецепторами матки, препятствует действию гестагенов (прогестерона). В этом плане используется как средство, способное вызвать аборт. Наиболее эффективен препарат в ранние сроки беременности. Для прерывания беременности назначают в сочетании с простагландинами (динопрост, динопростон).
Антигестаген мифепристон используется также для нормализации менструального цикла.
