Ациклические библиотеки
Ациклические библиотеки
Кроме библиотек пептидов и пептидоподобных структур в ряду ациклических соединений в качестве примера можно привести библиотеку на основе четырехкомпонентной реакции Уги. Синтезирована методом ОГОС на смоле Ринка 96-членная библиотека N-ациламиноалкиламидов из четырех компонентов: 32 карбоновых кислот, одного амина, восьми альдегидов и одного изоцианида:
Описана библиотека 12000 триазинов. Избыток цианурхлорида реагирует с иммобилизованнм амином с образованием замещенного хлортриазина. Затем второй атом хлора замещается на аминогруппу, а третий, менее реакционно способный, атом хлора замещается при повышенной температуре.
Вместе с этой лекцией читают "Прохождение частиц через полубесконечный потенциальный барьер высотой U0".
Гетероциклические библиотеки
В настоящее время наибольший интерес вызывают гетероциклические комбинаторные библиотеки. Одной из первых примеров был синтез 1,4-диазепинов – идеальный синтез путем сборки трех независимых структурных фрагментов. Конечный продукт имел пять варьируемых заместителей, два из которых изменялись в ароматическом кольце.
Впоследствии пиперазиндионы, 2,5-дизамещенные тетрагидрофураны и триазолидины были также синтезированы таким образом. Примеров синтеза гетероциклических библиотек очень много. По-видимому, это происходит оттого, что гетероциклы наиболее перспективные объекты для получения лекарственных средств.
Количество реакций, которые могут быть осуществлены на твердой подложке, постоянно увеличивается. Появились синтезы с участием чувствительных к влаге и металлорганических реакций (реакции Виттига, с участием литийалюмогидрида, реакции Хека, Стилла, Митцунобу).
