Препараты  половых   гормонов

Вырабатываются половыми железами и в небольших количествах -  корой надпочечников, участвуют в формировании вторичных половых признаков, в продолжении вида.

ПРЕПАРАТЫ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ 

ЭСТРОГЕНЫ:

Природные                       эстрадиол

                                            эстрон  (фолликулин)

                                            эстриол

Рекомендуемые материалы

Полусинтетические        этинилэстрадиол

                                            метилэстрадиол

                                           эстрадиола дипропионат

                                           эстрадиола бензоат                                               

                                           местранол

Синтетические                диэтилстильбэстрол

нестероидной                  синэстрол

структуры                       октэстрол

                                           димэстрол

                                           гексэстрол

Эффекты эстрогенов в репродуктивном периоде

-В 1–й фазе месячного цикла – стимулирует рост и развитие

  фолликулов в яичниках и железистого эпителия в матке

-При беременности стимулирует

  рост протоков молочной железы, увеличение массы миометрия

-Анаболическое действие

В связи быстрой инактивацией в печени действие принятых внутрь эстрогенов очень слабое .

Растворяются только в масле, можно вводить только внутримышечно.

Показания к применению:

   Заместительная терапия при гипофункции яичников

   Дисменорея и аменорея

   Остеопороз у женщин в климактерическом периоде

   Дисфункциональные маточные кровотечения

   Пероральная контрацепция (в комбинации с гестагенами)

   Лечение андрогензависимого рака предстательной железы

Побочные эффекты:

   Отеки

    Повышение артериального давления

    Тромбофлебиты и тромбоэмболии

    Маточные кровотечения

    Нарушение функции печени и почек

    У мужчин - феминизация

                               

АНТИЭСТРОГЕНЫ

кломифен (клостильбегит)

Антагонист эстрогенов в органах-мишенях

Хорошо проникает в ЦНС и блокирует действие эстрогенов на рецепторы в гипоталамусе и гипофизе, при этом по принципу обратной связи увеличивается секреция гонадотропных гормонов гипофиза,  вызывающих овуляцию.

Применяется при женском бесплодии эндокринного характера.

-блокатор рецепторов гипоталамо-гипофизарной системы,

-усиливает выработку гонадотропных гормонов;

-применяется для лечения женского бесплодия

тамоксифен, торемифен

блокаторы периферический рецепторов эстрогенов (молочной железы);

применяются

-для лечения гормон-зависимого рака молочной железы

ГЕСТАГЕНЫ:

Природные     прогестерон                         

Синтетические

                         оксипрогестерона капронат

                         прегнин

                        норколут

Депо  гестагенов  (контрацептивы)    депо-провера

                                                                     норплант

Эффекты геcтагенов в репродуктивном периоде

-Во второй фазе цикла обеспечивает:

  разрыв фолликула,

  переход пролиферативной фазы развития эндометрия в секреторную

-

При беременности:

  подавляет сократительную активность миометрия,

  предупреждает выкидыш,

  стимулирует развитие железистых элементов молочной железы,  

  стимулирует образование плаценты,

   препятствует дальнейшей овуляции

Показания к применению:

   Угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках 

    беременности

   Дисменорея

   Предменструальный синдром

   Контрацепция

   Дисфункциональные маточные кровотечения

   Некоторые виды бесплодия

Побочные эффекты:

   Дисфункциональные маточные кровотечения

   Тромбэмболии

   Дисменореи

   Депрессия

   Отеки

   Нагрубание молочных желез

   Увеличение массы тела

                    Гестагенные   препараты

Антигестагенные  препараты

мефипристон

•

Блокирует гестагенные рецепторы матки

Применяется

-для прерывания беременности по медицинским  показаниям 

-для нормализации менструального цикла

Функции   прогестерона

1. Обеспечивает

   имплантацию фолликула и

   нормальный тонус матки во время беременности

2. Изменяет чувствительность мышц матки к окситоцину,

    а также к расслабляющим препаратам

    в конечной фазе беременности

3. Препятствует овуляции

    при нормальных условиях и

    при беременности

4. Путем взаимодействия с гормонами гипофиза

    обеспечивает беспрепятственное протекание цикла и   

     выпадение цикла во время беременности

5. Обеспечивает сохранение наступающей беременности

6. После соответствующей подготовки эстрогеном

    вызывает пролиферацию слизистой оболочки матки

7. Имеет термогенное действие

8. Совместно с эстрогенами регулирует

  продуцирование слизи влагалищеми шеечным каналом матки

Препараты   пероральной   контрацепции

Моногормональные   (гестагенсодержащие)

1. Мини-пили    Континуин, Микролют, Микронор

                                с 1-го дня цикла ежедневно без перерывов по 1 таб

2. Депо-препараты

              Депо-Провера (Медроксипрогестерон)

                             суспензия (150 мг) в/м 1 раз в 3 мес

                                       Норплант (Левоноргестрел)                              

                          капсулы для подкожной имплантации на 5 лет

3. Посткоитальные

  Постинор экстренная контрацепция

                          в первые 24-72 ч после коитуса                                         

Комбинированные оральные контрацептивы КОК

Однофазные

1. Высоких доз (э. - 50 мкг)   Нон-овлон, Овидон, Овулен

2. Низких доз (э. - 30 мкг)     Ригевидон, Регулон, Минизистон,

                                                         Марвелон, Минулет

3. Микродоз (э. - 20 мкг)       Новинет, Мерсилон

Двухфазные

Антеовин, Секвостат, Депозистон (все - высоких доз)

Трехфазные

Тризистон, Триквилар, Три-Регол (все – низких доз)

При 28-дневном цикле назначают с 5-го дня ежедневно в течение 21-го дня, затем делают перерыв в 7 дней и возобновляют прием

Особенности отдельных групп препаратов

Многофазные КОК

реже вызывают побочные эффекты и лучше переносятся женщинами, чем монофазные (имитируют нормальное течение цикла),

но контрацептивная эффективность их несколько ниже

Моногормональные ОК

средства выбора в период кормления ребенка (не нарушают лактацию), применяются при непереносимости эстрогенов,

но контрацептивная эффективность их ниже, чем у КОК,

а риск внематочной беременности – выше

Посткоитальные ОК

при правильном использовании (не чаще 4 раз в месяц)

не вызывают побочных эффектов,

не имеют абсолютных противопоказаний

Механизм  действия  оральных  контрацептивов

1. Подавление овуляции за счет совместного действия эстрогенного и гестагенного компонентов

на гипоталамо-гипофизарную систему

вследствие чего уменьшается секреция

гонадотропных  гормонов, вызывающих овуляцию.                       

2. Предупреждение оплодотворения яйцеклетки за счет гестагенного  компонента,

который тормозит моторику фаллопиевых труб и

увеличивает время прохождения яйцеклетки в полость матки, повышает вязкость и кислотность слизи в шейке матки.

3. Нарушение условий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки  вследствие того, что

эндометрий становится непригодным для имплантации и развития беременности.

Центральное действие

Блокада овуляции

за счет торможения выработки рилизинг-гормонов гипоталамуса и гонадотропных гормонов гипофиза (вызывают эстрогены)

Периферическое действие

Изменения эндометрия (ранняя инволюция),

затрудняющие имплантацию яйцеклетки;

Повышение вязкости цервикальной слизи,

что замедляет движение сперматозоидов;

Возможно, замедляют движение яйцеклетки

по фаллопиевым трубам (вызывают гестагены)

Противопоказания  к  применению комбинированных ОК  (IV категории)

- Беременность, кормление грудью в первые 6-8 нед.

   рак молочной железы

- АД>180/110, ИБС, инфаркт миокарда или инсульт в анамнезе, 

  поражения клапанов сердца; тромбоз глубоких вен,   

  длительная иммобилизация, курение (особенно после 35 лет)

- Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или 

   длительностью более 20 лет;

   мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;

  острый вирусный гепатит,

  декомпенсированный цирроз, опухоли печени

 

Препараты   мужских половых гормонов

АНДРОГЕНЫ

Эфиры тестостерона

            тестостерона пропионат             1 раз в 2 дня

            тэстэнат                                                   1 раз в 3-4 недели

Синтетические андрогены

            метилтестостерон          

Анаболические  стероиды

            метандростенолон=неробол

            метандростендиол

            нандролона деканоат=ретаболил

            нандролона фенилпропионат=нероболил

            силаболин

Показания  к  применению

АНДРОГЕНОВ

•  Первичный гипогонадизм

•  Некоторые формы импотенции

•  Гормон-зависимые опухоли у женщин

   (рак молочной железы, яичников, матки)

•  Дисменореи

•  Климактерические расстройства

АНАБОЛИЧЕСКИХ СТЕРОИДОВ

•  Истощение, дистрофия

•  Остеопороз

•  Вяло заживающие раны, переломы, язвы

•  Астения

•  После лучевой терапии

•  После длительной терапии глюкокортикоидами

 Андрогенные    препараты

Анаболические  стероиды

АНТИАНДРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ципротерон

Блокирует андрогенные рецепторы

Обладает гестагенными свойствами и уменьшает выработку гонадотропных гормонов

Применение:

преждевременное созревание,

мужская гиперсексуальность,

гирсуитизм у женщин

Вам также может быть полезна лекция "14 Детерминанты межличностных отношений".

флутанид

Блокирует ядерные андрогенные рецепторы

финастерид

Ингибирует 5-альфа редуктазу,

нарушает синтез андрогенов.

Применение: опухоли предстательной железы