Психотропные средства
Психотропные средства = 3 группы ЛВ: психолептики психоаналептики психодизлептики (галлюциногены)
психоаналептики - лекарственные средства, обладающие возбуждающим действием на центральную нервную систему
Типовые механизмы действия психоаналептиков
1. Стимуляция адренергических, дофаминовых и серотонинергических структур (непосредственная или опосредованная через депонирование, выброс, захват, обмен) - Психостимуляторы (неизбирательная стимуляция коры и подкорки), Антидепрессанты (избирательная стимуляция лимбической системы)
2. Стимуляция обменных процессов в ЦНС (активация ГАМК-структур, в том числе за счет улучшения кровоснабжения) и передачи возбуждения в коре головного мозга - Ноотропы
3. Стимуляция жизненно важных центров (прямая и/или рефлекторная - дыхательного и/или сосудодвигательного) продолговатого мозга - Аналептики
4. Блокада тормозных рецепторов в спинном мозге (постсинаптических глициновых )- Стрихни
5. Блокада аденозиновых рецепторов – Кофеин
Рекомендуемые материалы
Психостимуляторы – (психомоторные стимуляторы)
Это лекарственные средства повышающие психомоторную активность (восприятие, память, настроение, физическую и умственную работоспособность), снижающие потребность во сне и чувство усталости Синонимы: стимуляторы ЦНС (USP), психотоники, психоаналептики.
Известно огромное количество психостимуляторов, почти все они относятся к допинговым средствам В Российской Федерации (в Регистре Лекарственных средств России) зарегистрировано 19 лекарственных средств, относящихся к психостимуляторам
Классификация
• Фенилалкиламины
• фепранон (амфепрамон)
• Дезопимон (хлорфентермина гидрохлорид)
• Фенамин (амфетамина сульфат)
• Производные пиперидина
• пиридрол (пипрадол)
• меридил (метилфенидата гидрохлорид)
• Производные сиднонимина
• сиднокарб
• Метилксантины
• кофеин
• теофиллин
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ:
Типовой механизм действия - центральный симпатомиметический эффект, обусловленный выбросом эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетение обратного захвата медиатора и увеличением его концентрации в синаптической щели, прямым воздействием на постсинаптические адренорецепторы, торможением моноаминоксидазы
Основной фармакологический эффект - повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости.
Сфера применения - повышенная утомляемость, сонливость, легкая депрессия, отравления веществами. угнетающими ЦНС.
Важнейший представитель - КОФЕИН* (Caffeine)
I. Центральное действие:
мягкий и непродолжительный "нисходящий" дозо-зависимый стимулирующий эффект на все отделы ЦНС;
(по мере увеличения дозы - возбуждение коры головного мозга, затем продолговатого мозга, далее - спинного мозга).
Три вида центральной активности кофеина:
1. Психостимуляция - облегчение восприятия, стимуляция кратковременной памяти, усиление процесса мышления, увеличение времени активного бодрствования, снижение чувства усталости, сонливости, уменьшение времени реакции.
2. Аналептическая активность - в высоких дозах стимулирует центры продолговатого мозга - вагусный, сосудодвигательный и дыхательный.
3. Облегчение рефлекторной передачи возбуждения в спинном мозге.
II. Периферическое действие кофеина:
- на миокард - прямое действие: положительный инотропный и положительный хронотропный эффект, расширение коронарных сосудов;
- на сосуды - прямое действие: расширяет сосуды сердца, почек, кожи, сужает сосуды мозга;
- на скелетную мускулатуру - увеличивает физическую работоспособность (возбуждает двигательные зоны коры головного мозга, облегчает передачу возбуждения, улучшает трофику)
- на почки - усиливает клубочковую фильтрацию; уменьшает реабсорбцию натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев, что ведет к развитию мягкого диуретического эффекта;
- на ЖКТ - увеличивает секрецию пепсина и соляной кислоты париетальными клетками желудка ("кофеиновый завтрак" с кофеином используется, как диагностический тест);
- на миометрий -угнетает сократимость матки;
- на обмен веществ - стимулирует липолиз, гликолиз, гликогенолиз вызывая кратковременное увеличение глюкозы в плазме крови..
Действие кофеина в значительной степени зависит от его дозы и от типа нервной системы-И.П.Павлов.
При сильном тип нервной системы - средняя терапевтическая доза (100 мг) оказывает возбуждающее действие,
а при слабом типе - угнетающее действие.
Малые дозы кофеина (1/3 - 1/5 от ED50):
при сильном типе нервной системы оказывают седативное действие,
а при слабом типе - возбуждающее.
Наличие седативного компонента действия малых доз кофеина, используется в "микстуре Павлова" - в сочетании с бромидами, при этом доза кофеина подбирается индивидуально.
Особенности механизма действия
Конкурентный антагонист (блокатор) центральных аденозиновых рецепторов
Четыре подтипа: А1-рецепторы (активируют аденилатциклазу), А2А-, и А2В-рецепторы (ингибируют АЦ) А3-рецепторы (на них кофеин не действует).
• Влияние на метаболические процессы:
Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе
• Аналептическое действие:
возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, применяется при гипотонии, шоковых состояниях
• Действие на сердце:
• прямое стимулирующее с выраженной тахикардией
• опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией.
• В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны.
• Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеином возможно резкое повышение потребности сердца в кислороде и появление аритмии.
• Влияние на сосуды
• Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца).
Несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени
• Влияние на другие органы и системы:
Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды почек, увеличивая фильтрацию в клубочках),
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов,
Повышает возбудимость спинного мозга.
Показания к применению:
1 - Лечение утомляемости и сонливости ("бытовой психостимулятор");
2 - Вспомогательное лечение апноэ у новорожденных (обычно до 34-36 недель), особенно при первичном апноэ у недоношенных с периодическим дыханием и эпизодами апноэ более 15 секунд, с цианозом и брадикардией;
3 - Профилактика апноэ у недоношенных детей в послеоперационном периоде;
4 - Электросудорожная терапия - предварительное введение кофеина увеличивает продолжительность судорог;
5 - Головная боль сосудистого характера - мигрень и сходные состояния (гистаминовая цефальгия, болезнь Хортона) - в комбинации с эрготамином;
6 - Усиление анальгезирующего эффекта в сочетании с аспирином или с комбинацией аспирин+парацетамол
Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, успокаивающих, наркозных средств).
Противопоказания:
1 - Тревожные расстройства, включая агарофобию, приступы паники
2 - Тяжелые заболевания сердца
3 - Нарушение функции печени
4 - Гипертензия
5 - Бессонница
6 - Повышенная чувствительность к кофеину
Побочные эффекты:
1 - Чрезмерная стимуляция ЦНС
2 - Раздражение слизистой оболочки ЖКТ
3 - Привыкание
4 - Психическая зависимость (теизм)
5 - тахикардия, аритмия
Обычная доза для взрослых и подростков: при утомляемости, сонливости - внутрь 200-250 мг, повторный прием - через 3-4 часа. Максимальная суточная доза - 1 г.
(1 чашка растворимого кофе - 30-120 мг; завариваемого кофе - 40-180 мг; чай - 25-110 мг).
Амфетамин (фенамин)
Производное фенилалкиламина, - непрямой адреномиметик.
Легко проходит гематоэнцефалический барьер и мощно влияет на центральную нервную систему;
Не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь.
Обладает сильным психостимулирующим действием, повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомляемость,
Подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр.
• Mexанизм эффектов связан с активацией адренергической передачи на всех уровнях центральной нервной системы: увеличивается выброс норадреналина и дофамина из везикул пресинаптических нервных окончаний и тормозится нейрональный захват медиаторов.
• Действует и периферически как адреномиметик непрямого действия, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, вызывая сужение сосудов и повышение артериального давления, усиление сокращений сердца, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эффекты слабее чем у адреналина, но более продолжительны.
Осложнения Повышение артериального давления,Тахикардия, Частые пародоксальные реакции (сонливость, вялость, депрессия),Развитие привыкания и пристрастия.
СИДНОКАРБ (МНН - Mesocarb) (отечественное л.с.)
Производное сиднонимина, действует постепенно, продолжительно и, как правило, не вызывая эйфории, двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии.
Применяют при астенических состояниях, вялости, заторможенности, при передозировке нейролептиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему.
Сиднокарб хорошо переносится, хотя и возможны незначительные осложнения в виде беспокойства, бессонницы, повышения артериального давления.
Бесплатная лекция: "15 Формирование большевистского режима" также доступна.
Эффективный и безопасный психостимулятор.
Действует продолжительнее, менее токсичен, чем фенамин (у него нет дофаминергических и периферических адреномиметических эффектов, поэтому он действует более избирательно).
Эффект развивается постепенно - со 2-3 дня приема, и этот психостимулирующий эффект не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением и привыканием).
Принимают внутрь в виде таблеток в первую половину дня до еды.
Дозу подбирают индивидуально.
Начальная доза 2,5-5 мг. При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг в сутки (за 1-2 приема). При необходимости длительного лечения поддерживающую дозу 2,5-5 мг можно давать 2-4 месяца.
