Автореферат (Фитохимическое исследование клубней топинамбура и создание лечебно - профилактических средств на его основе)

На правах рукописиРамазони Шарофиддини СафарзодаФитохимическое исследование клубней топинамбура и созданиелечебно-профилактических средств на его основе14.04.01- технология получения лекарств14.04.02- фармацевтическая химия, фармакогнозияАвторефератдиссертации на соискание ученой степени кандидатафармацевтических наукМосква – 2017Диссертационная работа выполнена в Таджикском государственном медицинскомуниверситете имени Абуали ибни Сино Министерства здравоохранения и социальнойзащиты Республики Таджикистан и в НИИ фармации Федерального государственногобюджетного образовательного учреждения высшего образования ПервыйМосковский государственный медицинский университет им И.М. СеченоваМинистерства здравоохранения Российской ФедерацииНаучные руководители:доктор фармацевтических наук, профессорХалифаев Давлат Рахматовичдоктор фармацевтических наук, профессорПопов Дмитрий МатвеевичОфициальные оппоненты:Потанина Ольга Георгиевна - доктор фармацевтических наук, Федеральноегосударственное автономное образовательное учреждение высшего образования«Российский университет дружбы народов» Министерства образования и наукиРоссийской Федерации, Центр научных исследований и разработок Центраколлективного пользования (Научно-образовательного центра), директорСелезенев Николай Георгиевич – кандидат фармацевтических наук, доцент,Федерального государственного бюджетного образовательного учреждения высшегообразования «Рязанский государственный медицинский университет имениакадемика И.П.

Павлова», Министерства здравоохранения Российской Федерации,кафедра фармацевтической технологии, заведующий кафедройВедущая организация: Федеральное государственное бюджетное научноеучреждение «Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных иароматических растений» (ФГБНУ ВИЛАР)Защита состоится « »2017 г. вна заседания диссертационногосовета Д 208.040.09 при ФГБОУ ВО Первый Московский государственныймедицинский университет им И.М. Сеченова Минздрава России по адресу: 119019,г. Москва, ул. Никитский бульвар, д. 13.С диссертацией можно ознакомиться в ЦНМБ ФГБОУ ВО Первый Московскийгосударственный медицинский университет им И.М.

Сеченова по адресу: 119034, г.Москва, Зубовский бул., д. 37/1 и на сайте организации www.mmа.ruАвтореферат разослан«»2017 г.Ученый секретарь диссертационного света Д 208.040.09доктор фармацевтических наукпрофессорДемина Наталья Борисовна2ВЕДЕНИЕАктуальность темы исследования. Перед фармацевтической наукойпоставлена задача наиболее полного обеспечения населения эффективнымилекарственными средствами, для чего необходимо совершенствоватьсуществующие и создавать новые препараты, обладающие высокойфармацевтической активностью, малой токсичностью. Традиционно растенияявляются одним из основных источников получения лекарственных средств стакими преимуществами, как малая токсичность, низкая частота побочныхэффектов, высокая эффективность, доступность и др.Сахарный диабет среди эндокринных заболеваний имеет широкоераспространение во всем мире, особенно в развитых странах.

Несмотря напринятие в большинстве стран мира национальных программ по борьбе ссахарным диабетом, его распространённость и заболеваемость имееттенденцию к неуклонному росту и продолжает увеличиваться не только срединаселения старше 40 лет, но и среди подростков, лиц детского возраста. Поданные исследования Музафарова М.Х. распространённость данногозаболевания в Таджикистане среди взрослого населения составляет 0,1-0,69%, ас нарушенной толерантностью к глюкозе- 0,23-2,35%.В народной медицине топинамбур издавна применяют при сахарномдиабете, атеросклерозе, заболеваниях сердечно – сосудистой системы,желудочно – кишечного тракта.

В последние годы из клубней топинамбураполучают биологически активные добавки.В Таджикистане в рамках проекта продовольственной безопасностиподготовленногоFAO(Продовольственнаяисельскохозяйственнаяорганизация Объединенных Наций (ФАО) одним из рекомендованных в числесреди прочих, топинамбур рассматривается как стратегическое сырье дляпищевой и фармацевтической промышленности.К сожалению, лекарственных препаратов из клубней топинамбура до сеговремени ни в Таджикистане, ни в России не создано.Изложенное выше позволяет сделать заключение, что углубленноефитохимическое исследование данного вида растительного сырья и созданиелечебно – профилактических средств на его основе является актуальной задачей.Степень разработанности темы исследования. Несмотря на то, что оцелебных свойствах клубней топинамбура известно много лет, из – занедостаточной изученности химического состава клубней топинамбура и3отсутствия нормативной документации на сырье клубней топинамбура донастоящего времени не был создан ни один лекарственный препарат,Топинамбур входит в Немецкую гомеопатическую фармакопею, имеетсяфармакопейная статья на свежее сырье и на настойку гомеопатическуюматричную из свежего сырья.

В доступных фармакопеях других странфармакопейной статьи «Клубни топинамбура» обнаружено не было.Работами ученых Пятигорской фармацевтической академии в 1998 – 2011годах изучена возможность создания ряда биологически-активных добавок ввиде таких лекарственных форм, как таблетки, не дозированные порошки и др.на основе наземной части растения и клубней топинамбура.В связи с этим фитохимические исследования клубней топинамбура иразработка лечебно – профилактических средств на его основе являетсяактуальной задачей.Цель и задачи исследования.

Целью данного исследования являлось:изучение анатомо – диагностических признаков клубней топинамбура,фитохимическое исследование клубней топинамбура и создание лечебно –профилактических средств на их основе.Постановка задач и выбор средств для их решения. Для осуществленияпостановленной цели необходимо было решить следующие задачи:1. Изучить научные публикации по фармакогностическим признакам,фармакологии, химическому составу, методам анализа основных действующихвеществ клубней топинамбура, оценить его перспективность в качествелекарственного растительного сырья.2.

Изучить анатомо – диагностические признаки клубней топинамбура.3. С помощью современных физико – химических методов провестифитохимический анализ клубней топинамбура, а именно исследовать составсвободных и связанных углеводов, аминокислот, аскорбиновой кислоты, атакже разработать методики идентификации и количественного определенияполисахаридов, сапонинов и дубильных веществ в клубнях топинамбура.4. Разработать настойку гомеопатическую матричную из свежих клубнейтопинамбура. Обосновать показатели качества и методики анализа полученнойнастойки, изучить стабильность в процессе хранения и установить срокгодности.5. Разработать технологию получения сухого экстракта из клубнейтопинамбура, оценить качество полученного экстракта.46.

Получить капсулы с гранулированным сухим экстрактом топинамбура,оценить качество и стабильность лекарственной формы.7. Разработать нормативную документацию на сырье «Клубнитопинамбура», проекты НД на настойку гомеопатическую матричную икапсулы с сухим экстрактом топинамбура.Решение поставленных задач осуществлялось путем обобщения данныхлитературы и проведением экспериментальных исследований.Научная новизна.

В результате проведенных исследований сиспользованием физико – химических методов анализа впервые полученыновые данные о качественном составе и количественном содержаниибиологически активных веществ (аминокислот, углеводов, инулина, сапонинов,дубильных веществ и аскорбиновой кислоты) в высушенных клубняхтопинамбура.Впервые разработаны технология и методики стандартизации настойкиматричной гомеопатической из свежих клубней топинамбура.Разработана технология получения сухого экстракта из клубнейтопинамбура, в том числе метод экстрагирования и условия сушки экстракта,методом влагоактивизированной грануляции получены гранулы сухогоэкстракта и новая лекарственная форма - твердые капсулы, содержащиегранулированный сухой экстракт топинамбура.Проведена оценка качества полученных гранулятов и готовойлекарственной формы - твердых желатиновых капсул с гранулированнымэкстрактом из клубней топинамбура.Теоретическаяипрактическаязначимостьисследования.Теоретическая значимость заключается в получении подробных сведений охимическом составе клубней топинамбура, их морфологических имикродиагностических признаках.Практический значимость.

Результаты фармакологических исследованиймогут явиться обоснованием для использования в научной медицине новоговида сырья - клубней топинамбура и разработки на его основе лекарственныхсредств.На основании проведенных исследований отработаны оптимальныетехнологические параметры производственного процесса для экстракциибиологически активных веществ из клубней топинамбура. Экспериментальныеданные, представленные в работе, могут служить теоретической базой для5создания и исследования лекарственных средств на основе клубнейтопинамбура.

Использование разработанных методик в контрольно –аналитических лабораториях позволит систематизировать контроль качества истандартизацию клубней топинамбура и фитопрепаратов на его основе.Основные положения, выносимые на защиту;- результаты фармакогностического изучения топинамбура,интродуцированного на территории Таджикистана;- данные по определению качественного состава биологически активныхвеществ в клубнях топинамбура, позволяющие рассматривать их какперспективное лекарственное растительное сырье;- методики идентификации и количественного определенияполисахаридов, аминокислот, углеводов, дубильных веществ, аскорбиновойкислоты, сапонинов;- экспериментальная разработка фитопрепаратов лечебного ипрофилактического действия на основе подземной частей топинамбура(гранулированный сухой экстракт в капсулах, настойка матричнаягомеопатическая);- результаты по разработке методик стандартизации и норм качествасозданных лекарственных форм;- данные теоретических, экспериментальных, биофармацевтическихисследований фармакологической активности биологически активныхсоединений клубней топинамбура, а также результаты изучения безопасностипрепаратов на их основе.Методология и методы исследования.Методология исследования включает научно обоснованную ицелесообразно организованную последовательность действий, включающуюинформационно-исследовательский, фитохимический, стандартизационный,морфолого-анатомический, технологический и фармакологический блоки.При выполнении работы использованы методы хроматографии в тонкомслое сорбента, спектрофотометрии, ВЭЖХ, титрометрии, а такжетехнологические методы.